Chlorek metylorozaniliniowy

Barwnik anilinowy z grupy trójfenylometanowych; antyseptyczny barwnik trójfenylometanowy skuteczny wobec niektórych bakterii Gram-dodatnich, zwłaszcza Staphylococcus spp., oraz niektórych grzybów chorobotwórczych, jak Candida spp. Znacznie słabiej działa na bakterie Gram-ujemne; nieskuteczny wobec prątków kwasoopornych i przetrwalników bakteryjnych. Działanie antyseptyczne nasila się w środowisku zasadowym, w miarę wzrostu pH. Działanie miejscowe: antyseptyczne, ściągające i wysuszające; ściągające poprzez wiązanie z białkiem kolagenu; chroni przed zakażeniem, tworząc na powierzchni skóry jałowy, ochronny strup. Mechanizm przeciwbakteryjny: zmiana potencjału redukującego bakterii z wytworzeniem niezjonizowanych kompleksów bakteria-barwnik. W efekcie: zahamowanie syntezy białka bakteryjnego przez przyłączenie barwnika do rybosomów i osłabienie ich aktywności, zahamowanie syntezy glutaminy przez blokowanie metabolizmu kwasu glutaminowego oraz hamowanie tworzenia ściany komórkowej bakterii. Dodatkowo: hamowanie glikolizy w komórkach drobnoustrojów, hamowanie replikacji ich DNA oraz hamowanie aktywności mitochondriów. Hamuje replikację DNA m.in. u Clostridium perfringens i Escherichia coli. Działanie fotodynamiczne: podniesienie wrażliwości drobnoustrojów na światło; obecność światła nasila reakcje oksydo-redukcyjne, a przez to powstawanie wolnych rodników tlenowych i nadtlenku wodoru. Efekt ten dotyczy Escherichia coli oraz Salmonella typhimurium. Działanie przeciwgrzybicze: zahamowanie wzrostu i sporulacji grzybów. W przypadku Aspergillus flavus i Aspergillus parasiticus hamuje także produkcję aflatoksyny; silnie hamuje wzrost Aspergillus fumigatus, Fusarium oxysporum, Fusarium moniliforme oraz Candida albicans.

Do stosowania zewnętrznego. Środek odkażający. Antyseptyczny do odkażania powierzchownych uszkodzeń naskórka, błon śluzowych i skóry; ropne zakażenia skóry i błon śluzowych; niektóre grzybice i drożdżyce. Odkażanie i dezynfekcja w stanach zapalnych skóry, ranach sączących i owrzodzeniach.

Stosowany zewnętrznie, miejscowo, jako środek odkażający; podanie na skórę. Zmienione chorobowo miejsca na skórze przeciera się wacikiem nasączonym płynem.

Bezwzględne przeciwwskazania: - porfiria - obecność znacznej ilości ziarniny w ranie - rany ziarninujące oraz wrzodziejące zmiany w obrębie twarzy - zakaz podania do oczu - zakaz nakładania na błony śluzowe - bezpośrednie stosowanie na otwarte rany (maskowanie stanu urazu) - głębokie i rozległe uszkodzenia skóry wymagające doraźnej pomocy chirurgicznej Ostrożnie: - konieczność ochrony oczu przed kontaktem z płynem

Obniżenie pH oraz obecność materii organicznej (ropa, wydzieliny) osłabia działanie antyseptyczne. W zawiesinie bentonitu substancja traci aktywność, wiążąc się z nim w trwały, stabilny kompleks. Działanie antyseptyczne osłabia także koloidalny uwodniony krzemian glinu (bentonit).

Miejscowe stosowanie na skórę i błony śluzowe może wywołać podrażnienie i owrzodzenie błon śluzowych; długotrwałe i częste stosowanie, zwłaszcza u dzieci, może powodować podrażnienia lub owrzodzenia skóry lub błon śluzowych mających bezpośredni kontakt z substancją. Po zastosowaniu w obrębie jamy ustnej u dzieci z pleśniawkami odnotowano przypadki zaburzenia akcji oddechowej związane z silnym podrażnieniem śluzówek górnych dróg oddechowych. Połknięcie w trakcie przedłużonego lub częstego leczenia kandydozy jamy ustnej: zapalenie przełyku, krtani i tchawicy; połknięcie może też wywołać nudności, wymioty, biegunkę i ból brzucha. Zmiany skórne i śluzówkowe: martwicze reakcje skórne opisywane po zastosowaniu miejscowych 1% roztworów wodnych – w obrębie fałdów podsutkowych, fałdu pośladkowego, narządów płciowych i przestrzeni międzypalcowych stóp. Owrzodzenie jamy ustnej rozwinęło się u wszystkich 6 noworodków leczonych wodnym roztworem 0,5 lub 1% z powodu kandydozy jamy ustnej. Wpływ na drogi moczowe: ciężkie krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego wystąpiło szybko u 32-letniej kobiety po przypadkowym wstrzyknięciu przez cewkę roztworu 1%; krwotoczne zapalenie pęcherza opisano także u 16-miesięcznego chłopca po podaniu do pęcherza rozcieńczonego roztworu 1% podczas operacji przepukliny pachwinowej. Reakcje ogólnoustrojowe: mogą wystąpić reakcje alergiczne u osób nadwrażliwych. Może powodować przebarwienia skóry i odzieży. Wiąże się z ostrymi napadami porfirii i jest uznawany za niebezpieczny u pacjentów z porfirią.

Dane zależą od postaci. Dla roztworu wodnego brak przeciwwskazań do stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących piersią. W postaci spirytusowej bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży i laktacji nie zostało ustalone; stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią wyłącznie na zlecenie lekarza.

Nie wpływa lub wpływa w sposób nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dobrze rozpuszczalny w wodzie, o słabych właściwościach lipofilnych. Wchłanianie do głębszych warstw skóry bardzo ograniczone – działa jedynie na powierzchni skóry i w powierzchownej warstwie naskórka. Po podaniu na skórę wykazuje działanie miejscowe. Szlaki metaboliczne (dane odzwierzęce): podobnie jak inne barwniki triarylometanowe, szybko wchłania się z przewodu pokarmowego zwierząt i podlega intensywnym przemianom metabolicznym, głównie w wątrobie (demetylacja do triarylometylokarbinoli), z udziałem układu enzymów cytochromu P-450. Metabolity wydalane głównie z żółcią do przewodu pokarmowego i usuwane z kałem, w niewielkich ilościach także z moczem.