Podmiot odpowiedzialny: Sandoz gmbh

Ospamox

Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej

Amoksycylina

Refundacja · Ryczałt

dopłata od 3,20 zł

S Bezpłatnie dla seniorów 65+DZ Bezpłatnie do 18 r.ż.

Opakowania i refundacja

Dawka 250 mg/5 ml

DCPdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 250 mg/5 ml
Opakowanie
1 butelka 100 ml	Pełna odpłatność
1 butelka 60 ml	Pełna odpłatność

Dawka 500 mg/5 ml

DCPdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 500 mg/5 ml
Opakowanie
1 butelka 100 ml	34,80 zł	34,80 zł	3,20 zł	Ryczałt	DZS
1 butelka 60 ml	23,62 zł	23,29 zł	3,53 zł	Ryczałt	DZS

Charakterystyka Produktu Leczniczego

Ten lek ma osobne charakterystyki dla poszczególnych mocy. Wybierz moc, aby zobaczyć właściwy dokument.

Dawkowanie

Określając dawkę amoksycyliny do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy uwzględniać:

przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne (patrz punkt 4.4)
ciężkość i umiejscowienie zakażenia
wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta, jak podano niżej.

Czas prowadzonego leczenia należy określić na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie i powinien on być możliwie jak najkrótszy. W niektórych zakażeniach konieczne jest dłuższe leczenie (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg

Wskazanie*	Dawka*
Ostre bakteryjne zapalenie zatok	250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co 12 godzin W ciężkich zakażeniach: 750 mg do 1 g co 8 godzin Ostre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień
Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
Ostre zapalenie ucha środkowego	500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co 12 godzin W ciężkich zakażeniach: 750 mg do 1 g co 8 godzin przez 10 dni
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
Pozaszpitalne zapalenie płuc	500 mg do 1 g co 8 godzin
Dur brzuszny i dur rzekomy	500 mg do 2 g co 8 godzin
Zakażenia związane z protezowaniem stawów	500 mg do 1 g co 8 godzin
Zapobieganie zapaleniu wsierdzia	2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem
Eradykacja Helicobacter pylori	750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej (np. omeprazolem, lanzoprazolem) i innym lekiem przeciwbakteryjnym (np. klarytromycyną, metronidazolem) przez 7 dni
Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4)	Wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni). Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobę w dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni.
* Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach

Dzieci o masie ciała <40 kg

Dzieciom można podawać amoksycylinę w postaci tabletek lub zawiesiny. Amoksycylinę w postaci zawiesiny doustnej zaleca się dla dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy. U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.

Zalecane dawkowanie

Wskazanie+	Dawka+
Ostre bakteryjne zapalenie zatok	20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych*
Ostre zapalenie ucha środkowego
Pozaszpitalne zapalenie płuc
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła	40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych*
Dur brzuszny i dur rzekomy	100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych
Zapobieganie zapaleniu wsierdzia	50 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem
Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4)	Wczesna postać: 25 do 50 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 21 dni. Późna postać (objawy układowe): 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni.
+ Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach * Schemat podawania w dwóch dawkach podzielonych należy brać po uwagę jedynie w przypadku stosowania dawek z górnego zakresu.

Osoby w podeszłym wieku Modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Zaburzenia czynności nerek

GFR [ml/min]	Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg	Dzieci o masie ciała <40 kg#
Większy niż 30	Modyfikacja dawki nie jest konieczna	Modyfikacja dawki nie jest konieczna
Od 10 do 30	Maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę	15 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę (maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę)
Mniejszy niż 10	Maksymalnie 500 mg/dobę	Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę (maksymalnie 500 mg)
# W większości przypadków preferowane jest leczenie pozajelitowe

Pacjenci poddawani hemodializie

Amoksycylinę można usunąć z krążenia metodą hemodializy.

	Hemodializa
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg	Jedna dawka 15 mg/kg mc./dobę podawana raz na dobę Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc.

W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy

Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej: maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.

Zaburzenia czynności wątroby

Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Sposób podawania Ospamox jest przeznaczony do podawania doustnego.

Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny.

Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych (zgodnie z zaleconym dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego) i kontynuować podając amoksycylinę w postaci doustnej.

Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

Reakcje nadwrażliwości Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki beta laktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).

Notowano występowanie ciężkich, sporadycznie zakończonych zgonem reakcji uczuleniowych (w tym reakcję anafilaktoidalną i ciężkie reakcje skórne) u pacjentów leczonych penicylinami. Reakcje nadwrażliwości mogą prowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa, czyli poważnej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału serca (patrz punkt 4.8). Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia.

Zapalenie jelit indukowane lekami (ang. drug-induced enterocolitis syndrome, DIES) raportowano głównie u dzieci otrzymujących amoksycylinę (patrz punkt 4.8). Jest to reakcja alergiczna, której wiodącym objawem są przewlekłe wymioty (1-4 godziny po podaniu leku), z jednoczesnym brakiem objawów alergii: skórnych lub oddechowych. Dalsze objawy mogą obejmować ból brzucha, biegunkę, niedociśnienie lub leukocytozę z neutrofilią. Raportowano ciężkie przypadki, w tym z progresją do wstrząsu.

Niewrażliwe drobnoustroje Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażenia, chyba że wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła.

Drgawki Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki, lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8)).

Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Reakcje skórne Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis) (patrz punkt 4.8). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.

Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.

Reakcja Jarischa-Herxheimera Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa Herxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriobójczego działania amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.

Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych.

Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.

Długotrwałe leczenie W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8).

Leki przeciwzakrzepowe U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).

Krystaluria U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię (obejmującą ostre uszkodzenie nerek), szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkty 4.8 i 4.9).

Wpływ na testy diagnostyczne Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.

Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.

Amoksycylina może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.

Ospamox zawiera aspartam, sodu benzoesan, alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, sorbitol, dwutlenek siarki, glukozę, etanol i sód.

Ten produkt leczniczy zawiera 8,5 mg aspartamu w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z fenyloketonurią. Brak klinicznych i nieklinicznych danych dotyczących stosowania aspartamu u niemowląt poniżej 12. tygodnia życia.

Ten produkt leczniczy zawiera 7,1 mg sodu benzoesanu w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej. Sodu benzoesan powoduje niewielkiego stopnia podrażnienie oczu, skóry i błon śluzowych. Ten produkt leczniczy zawiera do 0,44 mg benzoesanu benzylu w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej. Sodu benzoesan i benzoesan benzylu mogą zwiększyć ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tygodnia życia).

Ten produkt leczniczy zawiera do 3,0 mg alkoholu benzylowego w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podawanie alkoholu benzylowego małym dzieciom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych w tym zaburzeń oddychania. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna).

Ten produkt leczniczy zawiera 0,14 mg sorbitolu w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej.

Ten produkt leczniczy zawiera 100 ng dwutlenku siarki, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Ten produkt leczniczy zawiera 0,68 mg glukozy. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Ten produkt leczniczy zawiera małe ilości etanolu (mniej niż 100 mg w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej).

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi amoksycyliny są biegunka, nudności i wysypka skórna.

Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do obrotu przedstawiono niżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.

W celu sklasyfikowania częstości działań niepożądanych zastosowano następującą terminologię: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo rzadko	Kandydoza błon śluzowych i skóry
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Bardzo rzadko	Przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia lub agranulocytoza), przemijająca małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna Wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia serca
Częstość nieznana	wespół Kounisa
Zaburzenia układu immunologicznego
Bardzo rzadko	Ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół choroby posurowiczej i alergiczne zapalenie naczyń (patrz punkt 4.4)
Częstość nieznana	Reakcja JarischaJHerxheimera (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo rzadko	Hiperkinezja, zawroty głowy i drgawki (patrz punkt 4.4)
Częstość nieznana	Aseptyczne zapalenie opon mózgowoJrdzeniowych
Zaburzenia żołądka i jelit
Dane z badań klinicznych
* Często	Biegunka i nudności
* Niezbyt często	Wymioty
Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Bardzo rzadko	Związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego oraz krwotoczne zapalenie jelita grubego, patrz punkt 4.4) Czarny, włochaty język Powierzchniowe przebarwienie zębów#
Częstość nieznana	wapalenie jelit indukowane lekami
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo⁲zadko	Zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, niewielkie zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Dane z badań klinicznych
* Często	Wysypka skórna
* Niezbyt często	Pokrzywka i świąd
Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu
Bardzo rzadko	Reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół StevensaJ Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe, złuszczające zapalenie skóry oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AEGP), patrz punkt 4.4, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS)
Częstość niezana	Linijna IgA dermatoza
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Bardzo rzadko	Śródmiąższowe zapalenie nerek
Częstość nieznana	h rystaluria (obejmująca ostre uszkodzenie nerek) (patrz punkty 4.4 i 4.9 PrzedawkowanieF
⨠Częstość tych działań niepożądanych oszacowano na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących około 6000 pacjentów (dorosłych, dzieci i młodzieży) otrzymujących amoksycylinę. # Odnotowywano powierzchniowe przebarwienie zębów u dzieci. Dobra higiena jamy ustnej może pomóc w zapobieganiu przebarwieniu zębów, które zazwyczaj można usunąć zwykle przez szczotkowanie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

5.1 Farmakodynamika

Grupa farmakoterapeutyczna: penicyliny o rozszerzonym spektrum działania. Kod ATC: J01CA04

Mechanizm działania Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotyk beta-laktamowy), która hamuje aktywność jednego lub więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP - ang. penicillin binding proteins) w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu będącego integralnym strukturalnym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj liza komórki i śmierć bakterii.

Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne (PK/PD) Za główny wyznacznik skuteczności amoksycyliny uznawany jest czas powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC).

Mechanizmy oporności Głównymi mechanizmami oporności na amoksycylinę są:

unieczynnienie przez beta-laktamazy bakteryjne
zmiana struktury białek wiążących penicyliny (PBP), co zmniejsza powinowactwo leku przeciwbakteryjnego do miejsca docelowego.

Nieprzepuszczalność błony komórkowej bakterii lub mechanizm pompy wyrzutowej mogą wywoływać oporność bakterii lub przyczyniać się do jej wystąpienia, szczególnie u bakterii Gram ujemnych.

Wartości graniczne Wartości graniczne MIC amoksycyliny zostały określone przez Komitet ds. Oznaczania

Lekowrażliwości (ang. European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), wersja 5.0.

Drobnoustroje	Wartości graniczne [mg/l]
	Wrażliwy ≤ Oporny >
Enterobacteriaceae	81 8
Staphylococcus spp.	-2 -2
Enterococcus spp.3	4 8
Streptococcus grup A, B, C i G	-4 -4
Streptococcus pneumoniae	-5 -5
Paciorkowce zieleniejące	0,5 2
Haemophilus influenzae	2 6 2 6
Moraxella catharrhalis	-7 -7
Neisseria meningitidis	0,152 1
Beztlenowe bakterie GramJdodatnie z wyjątkiem Clostridioides difficile8	4 8
Beztlenowe bakterie GramJujemneU	M,5 O
Helicobacter pylori	0 ,512 9 0,152 9
Pasteurella multocida	1 1
Wartości graniczne niezależne od gatunku10	O U
N Dzikie szczepy Enterobacteriaceae są klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. Niektóre kraje wolą klasyfikować dzikie izolaty E. coli i P. mirabilis jako średniooporne. W takim wypadku należy używać wartości granicznych (MIC) S ≤0,5 mg/l. 2 Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, więc jest oporna na amoksycylinę. Szczepy metycylinooporne są (z kilkoma wyjątkami) oporne na wszystkie beta-laktamy. 3 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na ampicylinę. 4 O wrażliwości paciorkowców z grup A, B, C i G na penicyliny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę. 5 Wartości graniczne odnoszą się tylko do szczepów niemeningokokowych. W zakażeniach szczepami klasyfikowanymi jako średnio oporne na ampicylinę należy unikać leczenia doustnymi postaciami amoksycyliny. O wrażliwości wnioskuje się na podstawie MIC dla ampicyliny. 6 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie podawania dożylnego. Szczepy wytwarzające beta laktamazy należy uznawać za oporne. 7 Bakterie wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne. 8 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę. 9 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie epidemiologicznych wartości granicznych (ang. epidemiological cut-off values, ECOFF), rozróżniających szczepy dzikie od szczepów ze zmniejszoną wrażliwością. 10 Wartości graniczne niezależne od gatunku wyznaczono na podstawie dawek co najmniej 0,5 g x 3 lub 4 razy na dobę (1,5 do 2 g na dobę).

Częstość występowania oporności wybranych gatunków może zmieniać się z upływem czasu i być różna w różnych rejonach geograficznych. Należy odnieść się do lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zasięgnąć opinii specjalistycznej, gdy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że przydatność leku jest wątpliwa, przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń.

Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro
Gatunki zwykle wrażliwe
Tlenowe bakterie GramJdodatnie Enterococcus faecalis Paciorkowce beta-hemolizujące (grupy A, B, C i G) Listeria monocytogenes
Gatunki, u których może wystąpić problem oporności nabytej
Tlenowe bakterie GramJujemne Escherichia coli

Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Gronkowce koagulazo-ujemne Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Paciorkowce zieleniące

Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie Clostridioides spp.

Beztlenowe bakterie Gram-ujemne Fusobacterium spp.

Inne Borrelia burgdorferi Gatunki z opornością naturalną Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Enterococcus faecium†

Tlenowe bakterie Gram-ujemne Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp.

Beztlenowe bakterie Gram-ujemne Bacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych)

Inne Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. † Naturalna pośrednia wrażliwość i brak nabytego mechanizmu oporności. £ Niemal wszystkie S. aureus są oporne na amoksycylinę ze względu na wytwarzanie penicylinaz. Ponadto wszystkie szczepy oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę.

5.2 Farmakokinetyka

Wchłanianie Amoksycylina całkowicie dysocjuje w wodnych roztworach w zakresie fizjologicznego pH. Szybko i dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi około 70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około 1 godziny.

Niżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne z badania, w którym grupom zdrowych ochotników podawano na czczo amoksycylinę w dawce 250 mg trzy razy na dobę.

Cmax Tmax* AUC(0-24 h) T1/2 [µg/]ml [h] [µg.hLmz l xhz 3,3 ± 1,NO 1,5 (1,0J2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,56

Mediana (zakres)

W zakresie dawek od 250 mg do 3000 mg biodostępność (mierzona jako AUC i C ) przebiega max liniowo proporcjonalnie do dawki. Na wchłanianie amoksycyliny nie ma wpływu jednocześnie spożywany pokarm. Amoksycylinę można usunąć z organizmu metodą hemodializy.

Dystrybucja Z całkowitej ilości amoksycyliny w osoczu 18% jest związane z białkami, a pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,3 do 0,4 l/kg.

Po podaniu dożylnym amoksycyklinę wykryto w pęcherzyku żółciowym, tkankach narządów jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, w płynie maziowym, płynie otrzewnowym, żółci i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na znaczącą retencję tkankową pochodnych leku. Amoksycylinę, tak jak większość penicylin, można wykryć w mleku kobiecym (patrz punkt 4.6).

Wykazano, że amoksycylina przenika przez łożysko (patrz punkt 4.6).

Metabolizm Amoksycylina jest częściowo wydalana w moczu w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego, w ilościach odpowiadających 10-25% początkowej dawki amoksycyliny.

Wydalanie Amoksycylina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki.

U zdrowych osób średni okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60-70% amoksycyliny jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu pierwszych 6 godzin od podania pojedynczej dawki 250 mg lub 500 mg. W różnych badaniach stwierdzono, że w czasie 24 godzin 50-85% amoksycyliny było wydalane w moczu.

Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny (patrz punkt 4.5).

Wiek Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od około 3 miesięcy do 2 lat jest podobny do uzyskiwanego u dzieci starszych i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym u wcześniaków) w pierwszym tygodniu życia nie należy podawać leku częściej niż dwa razy na dobę ze względu na niedojrzałość nerkowej drogi wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobieństwo zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać dawki i przydatne może być kontrolowanie czynności nerek.

Płeć Po podaniu doustnym amoksycyliny zdrowym mężczyznom i kobietom nie stwierdzono znaczącego wpływu płci na jej farmakokinetykę.

Zaburzenia czynności nerek Całkowity klirens amoksycyliny z surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszajacej się wydolności nerek (patrz punkty 4.2 i 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie konrolować czynność wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Nie przeprowadzono badań rakotwórczego działania amoksycyliny.

6.1 Substancje pomocnicze

Cytrynowy kwas bezwodny Sodu benzoesan Aspartam Talk Cytrynian sodu bezwodny Guar Krzemionka, strącona Aromat cytrynowy, sproszkowany [zawiera glukozę, sorbitol (E 420), dwutlenek siarki (E 220)] Aromat brzoskwiniowo-morelowy, sproszkowany [zawiera benzoesan benzylu, etanol, sorbitol (E 420), dwutlenek siarki (E 220)] Aromat pomarańczowy, sproszkowany [zawiera alkohol benzylowy]

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata. Okres ważności sporządzonej zawiesiny: 14 dni.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią.

Sporządzona zawiesina Przechowywać w lodówce (2°C-8°C).

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej pakowany jest w butelki pojemności 60 ml lub 100 ml, ze szkła oranżowego typu III, z polipropylenową zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci (typu naciśnij i przekręć) i folią ochronną.

Wielkość opakowań:

Ospamox, 250 mg/5 ml 6,60 g proszku do sporządzenia 60 ml zawiesiny doustnej 11,00 g proszku do sporządzenia 100 ml zawiesiny doustnej

Załączona polipropylenowa łyżka miarowa lub polipropylenowa i polietylenowa strzykawka (z łącznikiem) z podziałką 1,25 ml, 2,5 ml oraz 5,0 ml.

Ospamox, 500 mg/5 ml 12,00 g proszku do sporządzenia 60 ml zawiesiny doustnej 20,00 g proszku do sporządzenia 100 ml zawiesiny doustnej

Załączona polipropylenowa łyżka miarowa lub polipropylenowa i polietylenowa strzykawka (z łącznikiem) z podziałką 1,25 ml, 2,5 ml oraz 5,0 ml.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Po odkręceniu zakrętki należy upewnić się, że folia ochronna jest nienaruszona i ściśle przylega do obręczy butelki. Nie stosować leku, jeśli jest naruszona. Wstrząsnąć butelkę w celu rozluźnienia proszku.

Ospamox, 250 mg/5 ml 60 ml gotowej do użycia zawiesiny uzyskuje się po dodaniu 55 ml wody do 6,60 g proszku. 100 ml gotowej do użycia zawiesiny uzyskuje się po dodaniu 92 ml wody do 11,00 g proszku.

Ospamox, 500 mg/5 ml 60 ml gotowej do użycia zawiesiny uzyskuje się po dodaniu 51 ml wody do 12,00 g proszku. 100 ml gotowej do użycia zawiesiny uzyskuje się po dodaniu 85 ml wody do 20,00 g proszku.

W celu przygotowania zawiesiny należy napełnić butelkę świeżą pitną wodą do poziomu około 1 cm poniżej kreski, zamknąć i od razu wstrząsnąć. Po opadnięciu piany powoli uzupełnić wodą dokładnie do kreski zaznaczonej na butelce. Ponownie energicznie wstrząsnąć. Zawiesina barwy białej lub lekko żółtawej o zapachu owocowym jest gotowa do użycia. Butelką należy wstrząsnąć przed każdym użyciem.

Nie należy stosować tego produktu leczniczego, jeśli przed przygotowaniem zawiesiny w butelce są widoczne grudki proszku.

Nie należy stosować tego produktu leczniczego, jeśli po przygotowaniu zawiesiny jej barwa jest inna niż opisana powyżej.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi zaleceniami.