Podmiot odpowiedzialny: Glaxosmithkline consumer healthcare sp. z o.o.

Theraflu Max Grip

Proszek do sporządzania roztworu doustnego

Paracetamol Kwas askorbowy Chlorowodorek fenylefryny

Opakowania i refundacja

Dawka 1000 mg + 10 mg + 70 mg

DCPdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 1000 mg + 10 mg + 70 mg
Opakowanie
10 sasz. 7,6 g	Pełna odpłatność
5 sasz. 7,6 g	Pełna odpłatność

Dawka 1000 mg + 70 mg + 10 mg

NARdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 1000 mg + 70 mg + 10 mg
Opakowanie
5 sasz. 7,6 g	Pełna odpłatność
8 sasz. 7,6 g	Pełna odpłatność
10 sasz. 7,6 g	Pełna odpłatność

Charakterystyka Produktu Leczniczego

Ten lek ma osobne charakterystyki dla poszczególnych mocy. Wybierz moc, aby zobaczyć właściwy dokument.

Theraflu Max GRIP zawiera paracetamol. Nie należy jednocześnie stosować innych produktów zawierających paracetamol, ponieważ może to prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepu wątroby lub prowadzić do śmierci.

Zgłaszano przypadki dysfunkcji lub niewydolności wątroby u pacjentów ze obniżonym poziomem glutationu, takich jak osoby poważnie niedożywione, chore z anoreksją, mające niski wskaźnik masy ciała, nadużywające alkoholu lub z sepsą.

Przed zastosowaniem tego leku należy zasięgnąć porady lekarza u pacjentów:

z rozrostem gruczołu krokowego,
z chorobą zakrzepowo-zatorową (np. zespołem Raynaude’a),
z łagodnymi do umiarkowanego zaburzeniami czynności wątroby,
z łagodną niewydolnością nerek,
w stanach obniżonego poziomu glutationu, gdyż stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko kwasicy metabolicznej.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących następujące leki (patrz punkt 4.5):

digoksyne i inne glikozydy nasercowe,
alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid),
produkty lecznicze wpływające na czynność wątroby.

Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy nasilają się, utrzymują się dłużej niż 3 dni lub towarzyszy im wysoka gorączka, wysypka skórna lub uporczywy ból głowy.

Theraflu Max GRIP zawiera także:

Sacharoza Jedna saszetka zawiera 5210 mg sacharozy. Osoby chore na cukrzycę powinny uwzględnić tę ilość sacharozy w swojej diecie. Należy ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Sód Produkt zawiera 118 mg sodu w jednej saszetce, co odpowiada 6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Osoby na diecie niskosodowej powinny uwzględnić tę ilość sodu w swojej diecie.

Barwniki Azowe Produkt zawiera barwniki: 0,1 mg żółcieni pomarańczowej (E110) i 3,91 mg karmoizyny (E122). Substancje te mogą wywoływać reakcje alergiczne.

Aspartam Produkt zawiera 80 mg aspartamu (E 951) w jednej saszetce. Aspartam jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym po spożyciu doustnym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina i dlatego może nie być odpowiednia dla osób z fenyloketonurią.

Paracetamol Ze względu na odnotowane interakcje paracetamolu należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami:

Warfaryna i inne pochodne kumaryny	Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. W trakcie leczenia skojarzonego i po jego odstawieniu należy intensywniej monitorować wartości INR.
Środki pobudzające motorykę	Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon
Kolestyramina	Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zmniejszona przez kolestyraminę
Leki zwiększające metabolizm wątrobowy/ leki indukujące mikrosomalne enzymy wątrobowe	Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leki przeciwgruźlicze (ryfampicyna i izoniazyd) może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu.
Substancje hepatotoksyczne	Substancje hepatotoksyczne mogą zwiększać możliwość gromadzenie się paracetamolu i ryzyko przedawkowania.
Salicylamid	Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.
Testy laboratoryjne	Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi).

Fenylefryna: Ze względu na odnotowane interakcje fenylefryny należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami

Inhibitory monoaminooksydazy	Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi (patrz punkt 4.3).
Aminy sympatykomimetyczne	Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może nasilać ryzyko wystąpienia sercowo naczyniowych objawów niepożądanych. Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie	Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.3) i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym (patrz punkt 4.3). Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina)	Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych związanych z fenylefryną (patrz punkt 4.3).
Digoksyna i glikozydy nasercowe	Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego (patrz punkt 4.4).
Alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid),	Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu zwiększa ryzyko wystąpienia efektu zatrucia alkaloidami sporyszu (ergotyzm) (patrz punkt 4.4).

Ciąża Theraflu Max GRIP nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Ten produkt nie powinien być stosowany w czasie ciąży bez konsultacji z lekarzem. Należy rozważyć najmniejszą skuteczną dawkę i najkrótszy czas trwania leczenia.

Paracetamol:

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej.

Fenylefryna:

Brak lub ograniczona ilość danych dotyczących stosowania fenylefryny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Fenylefryna nie jest zalecana w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.

Kwas askorbowy:

Tolerowany górny poziom spożycia (UL – upper level) zalecany dla kwasu askorbowego wynosi 1800 mg / dobę (ciąża <18 lat) i 2000 mg / dobę (ciąża> 18 lat). UL to maksymalny poziom dziennego spożycia składników odżywczych, który prawdopodobnie nie stwarza ryzyka niekorzystnych skutków dla zdrowia.

Karmienie piersią Nie należy stosować produktu leczniczego podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Produkt może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas.

Paracetamol:

Paracetamol jest wydzielany z mlekiem matki, ale nie w klinicznie znaczącej ilości w zalecanych dawkach.

Fenylefryna

Fenylefryna może być wydzielana z mlekiem matki.

Kwas askorbowy:

Płodność Wpływ produktu na płodność nie był szczegółowo badany. Badania przedkliniczne paracetamolu nie wskazują na szczególne zagrożenie dla płodności w dawkach istotnych terapeutycznie. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu fenylefryny na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

Do klasyfikacji częstości działań niepożądanych zastosowano następującą konwencję: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1 000, <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Paracetamol Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów.

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu po podaniu dawki terapeutycznej/znakowanej i uważane za możliwe do przypisania, są przedstawione w tabeli poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie.

Narząd/układ	Działanie niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego	Trombocytopenia 1
Zaburzenia układu immunologicznego	Reakcje anafilaktyczne Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym2
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne NLPZ
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Zaburzenia czynności wątroby (patrz pkt. 4.4 i 4.9)

1 Niekoniecznie jest to związane przyczynowo ze stosowaniem paracetamolu.

2 Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.

Fenylefryna Następujące działania niepożądane zostały zgłoszone w badaniach klinicznych nad fenylefryną i dlatego mogą reprezentować typowe działania niepożądane związane ze stosowaniem fenylefryny.. Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA:

Zaburzenia psychiczne:	Nerwowość
Zaburzenia układu nerwowego:	Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność
Zaburzenia serca:	Wzrost ciśnienia krwi
Zaburzenia żołądka i jelit:	Nudności, wymioty

Poniżej przedstawiono działania niepożądane pochodzące z doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu. Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko lub bardzo rzadko.

Zaburzenia układu immunologicznego	Nadwrażliwość, pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry
Zaburzenia oka	Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta1
Zaburzenia serca	Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje)
Zaburzenia skóry i tkanki	Wysypka
podskórnej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Dyzuria, zatrzymanie moczu2

1 najczęściej występuje u osób z jaskrą zamkniętego kąta (patrz punkt 4.3). 2 najczęściej występuje u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

W przypadku potwierdzenia lub podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skierować pacjenta do najbliższego szpitala w celu leczenia specjalistycznego. Powinno to nastąpić nawet u pacjentów bez objawów lub oznak przedawkowania ze względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby.

Jeżeli Centrum Leczenia Zatruć nie jest dostępne, należy skierować pacjenta do najbliższego szpitala w celu przeprowadzenia specjalistycznego leczenia.

Paracetamol Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować żadnych innych produktów leczniczych zawierających paracetamol ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby w przypadku przedawkowania.

Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepu wątroby lub prowadzić do śmierci. Obserwowano ostre zapalenie trzustki, zwykle z zaburzeniami czynności wątroby i toksycznością wątroby.

Leczenie: W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia, nawet jeżeli nie wystąpiły objawy przedawkowania. Leczenie N-acetylocysteiną lub metioniną może być wymagane.

Fenylefryna Objawy przedawkowania

Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje i arytmia.

Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol.

Leczenie Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina.

Kwas askorbowy Objawy przedawkowania Wysokie dawki kwasu askorbowego (>3000mg) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Efekty przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w preparacie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.

5.1 Farmakodynamika

Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, paracetamol, w połączeniach z wył. psycholeptyków Kod ATC: N02B E51

Mechanizm działania Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn, głównie w ośrodkowym układzie nerwowym.

Fenylefryny chlorowodorek - amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, (z przewagą działania alfa-adrenergicznego) zmniejszająca przekrwienie błony śluzowej nosa.

Kwas askorbowy jest donorem elektronów (środkiem redukującym lub przeciwutleniaczem) i prawdopodobnie wszystkie jego funkcje biochemiczne i molekularne można przypisać tej funkcji.

Efekty farmakodynamiczne Paracetamol Konsekwencją braku obwodowego hamowania syntezy prostaglandyn są właściwości farmakologiczne polegające na pozostawieniu prostaglandyn, pełniących funkcje ochronne, w obrębie przewodu pokarmowego.

Fenylefryny chlorowodorek Fenylefryny chlorowodorek ma działanie zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i działa poprzez zwężanie naczyń krwionośnych, zmniejszając obrzęk błony śluzowej nosa.

Kwas askorbowy Kwas askorbowy (witamina C) jest niezbędnym składnikiem diety człowieka. Uzupełnia spożycie witaminy C w diecie. Jest to szczególnie cenne we wczesnych stadiach ostrych infekcji wirusowych, np. przy przeziębieniu, ponieważ w tym czasie zapasy witaminy C mogą być niskie, a apetyt słaby.

5.2 Farmakokinetyka

Paracetamol Wchłanianie Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała, maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) zwykle jest osiągane w ciągu około 10-60 minut.

Dystrybucja Paracetamol jest dystrybułowany szybko i równomiernie do większości tkanek i płynów, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,9 l/kg. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu.

Biotransformacja Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów.

Eliminacja Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 - 3 godzin.

Fenylefryny chlorowodorek –

Wchłanianie Fenylefryny chlorowodorek jest nieregularnie wchłaniany z przewodu pokarmowego, a Cmax występuje od około 45 minut do 2 godzin. Maksymalna i całkowita ekspozycje systemowa po spożyciu pojedynczej dawki 10, 20 i 30 mg fenylefryny zwiększają się nieproporcjonalnie do wartości Cmax odpowiednio 1,35, 2,96 i 4,49 ng/ml.

Dystrybucja Brak odpowiednich danych.

Biotransformacja Fenylefryny chlorowodorek jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, jego biodostępność sięga 38%. Głównymi drogami metabolizmu chlorowodorku fenylefryny są sprzęganie z siarczanami i deaminacja oksydacyjna przez monoaminooksydazę (MAO).

Eliminacja Fenylefryny chlorowodorek jest wydalany z moczem prawie w całości w postaci sprzężonej z siarczanem, przy czym tylko niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) fenylefryny po spożyciu trwa około 2-3 godzin.

Kwas askorbowy Wchłanianie Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, Stężenie kwasu askorbowego w osoczu wzrasta wraz ze zwiększaniem przyjmowanej dawki aż do osiągnięcia plateau przy dawkach około 90 do 150 mg na dobę.

Dystrybucja Kwas askorbowy jest równomiernie dystrybuowany w całym organizmie. Wiąże się w 25% z białkami osocza. Zapasy kwasu askorbowego w zdrowym organizmie wynoszą około 1,5 g, chociaż jego poziom może być większy przy spożyciu powyżej 200 mg dziennie. Stężenie jest wyższe w leukocytach i płytkach krwi niż w erytrocytach i osoczu. W stanach niedoboru stężenie w leukocytach zmniejsza się później i wolniej i uważane jest za lepsze kryterium oceny niedoboru niż stężenie kwasu askorbowego w osoczu.

Biotransformacja Kwas askorbowy jest odwracalnie utleniany do kwasu dehydroaskorbinowego; może być metabolizowany do askorbinianu-2-siarczanu, który jest nieaktywny oraz kwasu szczawiowego, który jest wydalany z moczem.

Eliminacja Kwas askorbowy w ilości przekraczającej zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów; dzieje się tak zazwyczaj przy spożyciu przekraczającym 100 mg na dobę. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

Dostępne są ograniczone dane niekliniczne dotyczące potencjalnego niekorzystnego wpływu fenylefryny na reprodukcję i rozwój. Zgłaszano zahamowanie wzrostu płodu i przedwczesny poród u potomstwa ciężarnych królików po podskórnym podaniu 3 mg/dobę (0,5 mg/kg/dobę) fenylefryny (około 7,5-krotnie mniejszej niż równoważna dawka terapeutyczna u ludzi) od 22 dnia ciąży do jej rozwiązania.

Produkt zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania, nie należy stosować tego produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Równoczesne przyjmowanie produktów zawierających paracetamol może doprowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi stosowanymi w przeziębieniu i grypie.

Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) , regularnie nadużywających alkoholu lub pacjentów z sepsą.

Należy stosować ostrożnie, po konsultacji z lekarzem u pacjentów:

z rozrostem gruczołu krokowego
z chorobą zakrzepowo-zatorową (np. zespołem Raynaude’a)
z zaburzeniami czynności nerek
z zaburzeniami czynności wątroby - choroby wątroby zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby wywołanego paracetamolem. Pacjenci z chorobami wątroby są bardziej narażeni na przedawkowanie,
w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej
stosujących inne leki obniżające ciśnienie krwi (debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metylodopa),

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących następujące leki (patrz punkt 4.5):

inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy),
digoksyne i inne glikozydy nasercowe,
alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid),
produkty lecznicze wpływające na czynność wątroby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy nasilają się, utrzymują się dłużej niż 3 dni lub towarzyszy im wysoka gorączka, wysypka skórna lub uporczywy ból głowy. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych 1 saszetka zawiera 5 g sacharozy. Osoby chore na cukrzycę powinny uwzględnić tę ilość sacharozy w swojej diecie. Ze względu na zawartość sacharozy ostrożnie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera barwniki: żółcień pomarańczową (E110) i karmoizynę (E122). Substancje te mogą wywoływać reakcje alergiczne. Lek zawiera glukozę (jako składnik maltodekstryny). Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Lek zawiera 118 mg sodu w jednej saszetce, co odpowiada 6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Osoby na diecie niskosodowej powinny uwzględnić tę ilość sodu w swojej diecie. Lek zawiera 80 mg aspartamu (E 951) w jednej saszetce. Brak klinicznych i nieklinicznych danych dotyczących stosowania aspartamu u niemowląt poniżej 12. tygodnia życia.

Ze względu na odnotowane interakcje fenylefrynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami:

Fenylefryna:

Inhibitory monoaminooksydazy	Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych, takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może dojść do zwiększenia ciśnienia krwi(patrz punkt 4.3).
Aminy sympatykomimetyczne	Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin sympatykomimetycznych może nasilać ryzyko wystąpienia sercowo naczyniowych objawów niepożądanych.
Beta-adrenolityki i inne leki zmniejszające nadciśnienie	Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.3) i leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym (patrz punkt 4.3). Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia nadciśnienia i innych sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina)	Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych objawów niepożądanych związanych z fenylefryną (patrz punkt 4.3).
Digoksyna i glikozydy nasercowe	Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego (patrz punkt 4.4).
alkaloidy sporyszu (ergotamina i metysergid),	Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu zwiększa ryzyko wystąpienia efektu zatrucia alkaloidami sporyszu (ergotyzm) (patrz punkt 4.4).

Ryzyko podwyższenia ciśnienia tętniczego istnieje u pacjentów przyjmujących jednocześnie alkaloidy sporyszu i fenylefrynę.

Paracetamol:

Warfaryna i inne pochodne kumaryny	Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego.
Środki pobudzające motorykę	Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon
Kolestyramina	Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zmniejszona zaś przez kolestyraminę
Leki zwiększające metabolizm wątrobowy	Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu.
Leki indukujące mikrosomalne enzymy wątrobowe	Ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu wzrasta w przypadku stosowania leków indukujących mikrosomalne enzymy wątrobowe, takich jak barbiturany, leki przeciwpadaczkowe (np. Fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i przeciwgruźlicze (ryfampicyna i izoniazyd).
Substancje Hepatotoksyczne	Substancje hepatotoksyczne mogą zwiększać możliwość gromadzenie się paracetamolu i ryzyko przedawkowania.
Salicylamid	Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.
Testy laboratoryjne	Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi).

Ciąża Produkt leczniczy nie jest zalecany u kobiet w ciąży.

Paracetamol:

Fenylefryna nie jest zalecana w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Kwas askorbowy:

Karmienie piersią Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza. Ten produkt może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas.

Paracetamol:

Paracetamol jest wydzielany z mlekiem matki, ale nie w klinicznie znaczącej ilości w zalecanych dawkach..

Fenylefryna

Fenylefryna może być wydzielana z mlekiem matki. Należy unikać stosowania fenylefryny u kobiet w okresie laktacji.

Kwas askorbowy:

Płodność Wpływ tego produktu na płodność nie był szczegółowo badany. Badania przedkliniczne paracetamolu nie wskazują na szczególne zagrożenie dla płodności w dawkach istotnych terapeutycznie. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu fenylefryny na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

Paracetamol Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane pochodzące z rozległych doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu, przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym dawkowaniem i mające związek ze stosowaniem leku, zostały wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (< 1/10 000).

Narząd/układ	Działanie niepożądane	Częstość występowania
Zaburzenia krwi i układu chłonnego	Trombocytopenia	Bardzo rzadko
Zaburzenia układu immunologicznego	Reakcje anafilaktyczne Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa Johnsona (pęcherzowy rumień wielopostaciowy) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka	Bardzo rzadko
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne	Bardzo rzadko
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Zaburzenia czynności wątroby (patrz pkt. 4.4 i 4.9)	Bardzo rzadko
	Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych	Rzadko

Fenylefryna W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane:

Zaburzenia psychiczne:	Nerwowość
Zaburzenia układu nerwowego:	Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność
Zaburzenia serca:	Wzrost ciśnienia krwi
Zaburzenia żołądka i jelit:	Nudności, wymioty

Zaburzenia oka	Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta, najbardziej prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania
Zaburzenia serca	Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje)
Zaburzenia układu immunologicznego	Nadwrażliwość, pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Wysypka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zatrzymanie moczu jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia pęcherza np. rozrostem gruczołu krokowego.

Paracetamol

Informacje ogólne

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Zaobserwowano przypadki ostrego zapalenia trzustki, związanego zwykle z zaburzeniami czynności wątroby (w tym ostrą niewydolnością wątroby) i toksycznym uszkodzeniem wątroby.

Objawy przedawkowania Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Doświadczenie po przedawkowaniu paracetamolu wskazuje, że kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zwykle po 24 do 48 godzinach i osiągają szczyt po 4 do 6 dniach. Ból brzucha może być pierwszym objawem uszkodzenia wątroby, które zwykle nie jest widoczne przez 24 do 48 godzin, a czasami może wystąpić z opóźnieniem do 4 do 6 dni po spożyciu. Uszkodzenie wątroby występuje zwykle maksymalnie po 72 do 96 godzinach po spożyciu. Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepu wątroby lub prowadzić do śmierci. Obserwowano ostre zapalenie trzustki, zwykle z zaburzeniami czynności wątroby i toksycznością wątroby. Leczenie: W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie przewieźć pacjenta do szpitala nawet jeżeli nie wystąpiły objawy przedawkowania. Jeżeli przedawkowanie jest potwierdzone lub podejrzewane należy skontaktować się z ośrodkiem leczenia zatruć lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, nawet jeżeli objawy przedawkowania nie wystąpiły za względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby. Postępowanie przy zatruciu powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi. Leczenie N-acetylocysteiną lub metioniną może być wymagane.

Fenylefryna Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, halucynacje i arytmia. Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol.

Kwas askorbowy Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3 g) mogą powodować przejściową biegunkę osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Efekty przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w preparacie byłyby połączone z ciężkim zatruciem wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.

5.1 Farmakodynamika

Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) Kod ATC: N02BE 51

Paracetamol - działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn, głównie w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Konsekwencją braku obwodowego hamowania syntezy prostaglandyn jest między innymi pozostawienie prostaglandyn wytwarzanych w błonie śluzowej żołądka pełniących funkcje ochronne w obrębie przewodu pokarmowego. Dlatego paracetamol jest odpowiedni dla pacjentów, u których ze względu na przebyte schorzenia albo stosowane równocześnie leki, hamowanie obwodowych prostaglandyn byłoby niepożądane (np. osoby, u których występowało krwawienie z przewodu pokarmowego lub w podeszłym wieku).

Chlorowodorek fenylefryny - amina sympatykomimetyczna, głównie bezpośrednio oddziałująca na receptory adrenergiczne, z przewagą działania alfa-adrenergicznego zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa.

Kwas askorbowy (witamina C) - witamina z grupy witamin podstawowych, której niedobory mogą wystąpić na początku ostrych zakażeń wirusowych. Nie stwierdzono, aby substancje czynne produktu wykazywały działanie sedatywne.

5.2 Farmakokinetyka

Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby. Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin. Kwas askorbowy - jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Chlorowodorek fenylefryny - jest łatwo i szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest wstępnie metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie, jego biodostępność sięga 40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa lek podaje się co 4-6 godzin. Jest wydalany z moczem prawie całkowicie w postaci sprzężonej w postaci siarczanów.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

Dokumenty

Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL) Ulotka dla pacjenta

Opakowania i refundacja

Dawka 1000 mg + 10 mg + 70 mg

Dawka 1000 mg + 70 mg + 10 mg

Charakterystyka Produktu Leczniczego

2 Skład jakościowy i ilościowy

3 Postać farmaceutyczna

4.1 Wskazania do stosowania

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

4.3 Przeciwwskazania

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi

4.6 Płodność, ciąża i laktacja

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

4.8 Działania niepożądane

4.9 Przedawkowanie

5 Właściwości farmakologiczne

6 Dane farmaceutyczne

7–10 Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

2 Skład jakościowy i ilościowy

3 Postać farmaceutyczna

4.1 Wskazania do stosowania

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

4.3 Przeciwwskazania

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi

4.6 Płodność, ciąża i laktacja

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

4.8 Działania niepożądane

4.9 Przedawkowanie

5 Właściwości farmakologiczne

6 Dane farmaceutyczne

7–10 Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Dokumenty