Monografia substancji czynnej
Almotryptan
Almotriptanum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1, o działaniu i zastosowaniu zbliżonym do sumatryptanu; grupa tryptanów działa głównie na podtypy receptora 5-HT1B i 5-HT1D. Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT1B i 5-HT1D; receptory te pośredniczą w skurczu pewnych naczyń czaszkowych, co wykazano w badaniach na wyizolowanych preparatach tkanek człowieka. Działa także na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co stanowi cechę zapalenia neuronów związanego z patofizjologią migreny. Brak znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT oraz znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny i tachykininy.
Doraźne leczenie bólu głowy związanego z ostrymi napadami migreny z aurą lub bez aury. Stosowany wyłącznie u osób z rozpoznaną migreną; z wykluczeniem migreny podstawnej, hemiplegicznej lub oftalmoplegicznej.
Postać doustna; przyjmowany z płynem jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, jednak skuteczny także przy przyjęciu w późniejszym stadium. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Nie stosuje się w profilaktyce migreny. Dorośli (18–65 lat): zalecana dawka to jedna tabletka zawierająca 12,5 mg almotryptanu. Druga dawka dopuszczalna w razie ponownego wystąpienia objawów w ciągu 24 godzin, pod warunkiem zachowania co najmniej 2-godzinnego odstępu od dawki poprzedniej. Nie oceniano skuteczności drugiej dawki w leczeniu tego samego napadu po nieskuteczności pierwszej dawki, dlatego przy braku odpowiedzi na pierwszą dawkę nie należy przyjmować drugiej podczas tego samego napadu. Maksymalnie dwie dawki (dwie tabletki) w ciągu 24 godzin. Podeszły wiek (>65 lat): bez konieczności modyfikacji dawkowania; skuteczności i bezpieczeństwa u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie oceniano systematycznie. Dzieci i młodzież (<18 lat): brak danych, stosowanie niezalecane w tej grupie wiekowej. Zaburzenia czynności nerek: łagodne lub umiarkowane – bez modyfikacji dawkowania; ciężkie – nie więcej niż jedna tabletka 12,5 mg almotryptanu w ciągu 24 godzin. Zaburzenia czynności wątroby: brak danych dotyczących stosowania.
Bezwzględne przeciwwskazania: - choroba niedokrwienna serca – zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, nieme niedokrwienie, dusznica Prinzmetala - ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz niekontrolowane łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze - przebyte zdarzenie naczyniowo-mózgowe lub przemijający napad niedokrwienny mózgu - choroba naczyń obwodowych - jednoczesne stosowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu) oraz innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D - ciężkie zaburzenia czynności wątroby - migrena podstawna, hemiplegiczna i oftalmoplegiczna Ostrożnie: - nadwrażliwość na sulfonamidy - łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby - ciężkie zaburzenia czynności nerek (maksymalnie jedna tabletka 12,5 mg w ciągu 24 godzin) - jednoczesne stosowanie z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) – ryzyko zespołu serotoninowego - jednoczesne stosowanie ziela dziurawca (Hypericum perforatum) - pacjenci z nierozpoznanymi zaburzeniami naczyń wieńcowych, w tym kobiety po menopauzie, mężczyźni powyżej 40. roku życia oraz osoby z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej (hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu, dodatni wywiad rodzinny) - pacjenci w podeszłym wieku (możliwe wyraźniejsze przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego) - ból głowy związany z nadużywaniem leków przy długotrwałym stosowaniu leków przeciwbólowych
Pochodne ergotaminy (w tym metysergid): nie należy podawać z ergotaminą ani związkami pokrewnymi (w tym metysergidem) z uwagi na zwiększone ryzyko reakcji naczynioskurczowych. Almotryptanu nie należy podawać wcześniej niż po co najmniej 24 h od odstawienia preparatów zawierających ergotaminę. Odwrotnie, ergotaminy nie należy podawać wcześniej niż 6 h po odstawieniu tych leków. Inne agonisty 5-HT1 (tryptany): nie należy stosować łącznie. Inhibitory MAO: podobnie jak w przypadku innych agonistów 5-HT1, nie można wykluczyć ryzyka zespołu serotoninergicznego wskutek interakcji farmakodynamicznej przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów MAO. SSRI, SNRI: podczas jednoczesnego stosowania tryptanów z SSRI lub SNRI zgłaszano przypadki wystąpienia objawów zespołu serotoninowego, obejmujących zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe. Werapamil (bloker kanału wapniowego, substrat CYP3A4): wielokrotne podawanie powodowało 20% zwiększenie Cmax i AUC almotryptanu, uznane za nieistotne klinicznie. Propranolol (betabloker): wielokrotne podawanie nie zmieniało farmakokinetyki almotryptanu; nie obserwowano klinicznie znaczących interakcji. Wpływ na metabolizm innych leków: badania in vitro wskazują, że almotryptan nie powinien zmieniać metabolizmu leków metabolizowanych przez enzymy CYP ani przez MAO-A czy MAO-B.
Dane kliniczne dotyczące stosowania almotryptanu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. W okresie ciąży zaleca się zachowanie ostrożności. Laktacja: brak danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego. Badania na szczurach wykazały, że almotryptan i (lub) jego metabolity przenikają do mleka samic szczurów. W okresie karmienia piersią zaleca się zachowanie ostrożności; ekspozycję niemowlęcia można zminimalizować, nie karmiąc piersią przez 24 godziny po leczeniu.
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ almotryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas napadu migreny może wystąpić senność, obserwowana także jako działanie niepożądane leczenia almotryptanem, dlatego zaleca się ostrożność u osób wykonujących zadania wymagające precyzji; wg innej charakterystyki ostrożność dotyczy wykonujących skomplikowane zadania.