Antazolina

Antazolina – lek przeciwhistaminowy I generacji; pochodna etylenodiaminy. Konkurencyjnie blokuje receptor histaminowy H1; hamuje objawy alergiczne, zwłaszcza związane z uwalnianiem histaminy. Stabilizuje błonę komórkową, co warunkuje właściwości przeciwarytmiczne, chinidynopodobne. Poprzez działanie przeciwcholinergiczne może poprawiać przewodzenie przedsionkowo-komorowe i przyspieszać częstość rytmu komór u pacjentów z częstoskurczem przedsionkowym i blokiem przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz w trzepotaniu bądź migotaniu przedsionków. Podobnie jak inne leki I generacji, wykazuje działanie cholinolityczne oraz ośrodkowo hamujące. Nawet po podaniu dożylnym efekt ujawnia się z pewnym opóźnieniem, dlatego w wyjątkowo ciężkich odczynach alergicznych ma charakter leku wspomagającego.

Leczenie wspomagające ostrych stanów alergicznych; we wstrząsie anafilaktycznym w skojarzeniu z adrenaliną. Napadowe zaburzenia rytmu pochodzenia nadkomorowego, w tym tachyarytmia w migotaniu przedsionków, niereagujące na standardowe leczenie przeciwarytmiczne.

Odczyny alergiczne: dorośli – domięśniowo 200–300 mg (2–3 ampułki) na dobę; młodzież powyżej 12 lat – doraźnie, domięśniowo 50–100 mg (pół do 1 ampułki). Napad migotania przedsionków: dorośli – dożylnie pod ścisłą kontrolą ciśnienia tętniczego i czynności serca (EKG), w dawce 100–300 mg (1–3 ampułki) w ciągu 3–10 minut; iniekcje przerwać po uzyskaniu powrotu rytmu zatokowego. Większe dawki wyłącznie w oddziale intensywnej opieki medycznej.

Bezwzględne przeciwwskazania: - jaskra - dzieci w wieku poniżej 12 lat Ostrożnie: - padaczka w wywiadzie (ryzyko drgawek podczas leczenia lekami przeciwhistaminowymi) - nadciśnienie tętnicze - utrwalone zaburzenia rytmu serca - cukrzyca - nadczynność tarczycy - przerost gruczołu krokowego

Nasilenie działania i toksyczności antazoliny: barbiturany, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, noradrenalina, adrenalina oraz alkohol. Osłabienie działania: antazolina zmniejsza skuteczność fenytoiny, doustnych leków przeciwzakrzepowych oraz steroidów.

Ciąża: nie przeprowadzono odpowiednich badań u zwierząt oceniających zagrożenie dla płodu ani odpowiednio licznych, kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo u kobiet w ciąży. Dopuszczalny w ciąży jedynie wówczas, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Laktacja: przeciwwskazany – nie wiadomo, czy antazolina przenika do mleka kobiecego; stosowanie przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Może upośledzać sprawność psychofizyczną; w okresie stosowania przeciwwskazane prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym działanie pojawia się po 15–30 min, osiąga maksimum po 1–2 h i utrzymuje się przez 4–6 h. Po podaniu dożylnym efekt przeciwarytmiczny występuje niemal natychmiast, natomiast działanie przeciwalergiczne z pewnym opóźnieniem. Przenika przez barierę krew–mózg oraz przez łożysko. Metabolizowana w wątrobie, wydalana głównie przez nerki.