Bemiparyna

Heparyna drobnocząsteczkowa o działaniu przeciwzakrzepowym; sól sodowa. Otrzymywana z błony śluzowej jelita wieprzowego przez depolimeryzację heparyny sodowej; średnia masa cząsteczkowa ok. 3600 Da. Aktywność hamująca czynnik Xa 80–120 j.m./mg, czynnik IIa 5–20 j.m./mg (w przeliczeniu na suchą substancję); stosunek aktywności anty-Xa do anty-IIa ok. 8. Działanie: w modelach doświadczeń na zwierzętach – działanie przeciwzakrzepowe i umiarkowane działanie nasilające krwawienie. U ludzi potwierdzono działanie przeciwzakrzepowe; w zalecanych dawkach nie zwiększa znacząco wskaźników układu krzepnięcia.

Profilaktyka choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów poddawanych zabiegom ortopedycznym oraz u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Profilaktyka wykrzepiania w krążeniu pozaustrojowym podczas hemodializy. Leczenie zakrzepicy żył głębokich, z towarzyszącą zatorowością płucną lub bez, w trakcie ostrej fazy.

Droga podania: podskórnie, do tkanki podskórnej przednio-bocznej lub tylno-bocznej części brzucha, podczas kolejnych wstrzyknięć naprzemiennie po stronie lewej i prawej. Igłę wprowadza się prostopadle na całą długość w gruby fałd skórny trzymany między kciukiem a palcem wskazującym przez cały czas wstrzyknięcia; miejsca wstrzyknięcia nie należy rozcierać. Dorośli Profilaktyka choroby zakrzepowo-zatorowej – zabiegi chirurgiczne o umiarkowanym ryzyku: 2 500 j.m. anty-Xa s.c. na 2 godziny przed lub 6 godzin po zabiegu, w kolejnych dniach co 24 godziny 2 500 j.m. anty-Xa s.c. Profilaktyka – zabiegi ortopedyczne o dużym ryzyku: 3 500 j.m. anty-Xa s.c. na 2 godziny przed lub 6 godzin po zabiegu, w kolejnych dniach co 24 godziny 3 500 j.m. anty-Xa s.c. Czas profilaktyki: przez cały okres ryzyka zatorowości lub do uruchomienia pacjenta; z zasady co najmniej 7–10 dni po zabiegu i do zmniejszenia ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. Leczenie zakrzepicy żył głębokich: 115 j.m. anty-Xa/kg mc. s.c. raz na dobę; zalecany czas leczenia 7 ± 2 dni. U pacjentów o masie ciała powyżej 100 kg dawkę przelicza się wg 115 j.m. anty-Xa/kg mc./dobę, dla stężenia anty-Xa 25 000 j.m./mL. Kojarzenie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi: o ile brak przeciwwskazań, doustny lek przeciwzakrzepowy włącza się 3–5 dni po pierwszym podaniu bemiparyny, z docelowym INR 2–3; po osiągnięciu tego INR bemiparynę można odstawić, a leczenie doustne kontynuować co najmniej 3 miesiące. Profilaktyka wykrzepiania w krążeniu pozaustrojowym podczas hemodializy: u pacjentów poddawanych wielokrotnym hemodializom trwającym nie dłużej niż 4 godziny i bez ryzyka krwawienia – pojedynczy bolus do linii tętniczej na początku dializy; dawka 2500 j.m. przy masie ciała poniżej 60 kg oraz 3 500 j.m. przy masie ciała powyżej 60 kg. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności ze względu na brak danych. Osoby w podeszłym wieku: nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Zaburzenia czynności nerek: w łagodnej lub umiarkowanej niewydolności (klirens kreatyniny 30–80 mL/min) modyfikacja dawki nie jest konieczna, zaleca się jednak ścisłe monitorowanie. W ciężkiej niewydolności nerek: indywidualna ocena ryzyka krwawienia i powstania zakrzepów; w niektórych przypadkach konieczna może być modyfikacja dawki, z możliwością obniżenia do 2500 j.m. anty-Xa s.c. raz na dobę, przy ścisłej obserwacji. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek w leczeniu ostrej fazy zdiagnozowanej zakrzepicy żył głębokich można zalecić do 75% (w przybliżeniu 85 j.m. anty-Xa/kg raz na dobę), przy ścisłej obserwacji. Zaleca się pomiar maksymalnego poziomu anty-Xa po upływie ok. 4 godzin od podania dawki. Zaburzenia czynności wątroby: brak wystarczających danych, by zalecić modyfikację dawki bemiparyny w tej grupie pacjentów. Uwaga ogólna: heparyny drobnocząsteczkowe różnych rodzajów mogą nie być równoważne, dlatego należy ściśle przestrzegać schematu dawkowania i metod stosowania właściwych dla danego produktu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na heparynę lub jej pochodne, w tym inne heparyny drobnocząsteczkowe lub substancje pochodzenia wieprzowego - potwierdzona lub podejrzewana immunologicznie zależna trombocytopenia wywołana heparyną (HIT) w wywiadzie - czynne krwawienie lub zwiększone ryzyko krwawienia wskutek zaburzeń hemostazy - ciężka niewydolność wątroby i trzustki - urazy lub zabiegi chirurgiczne ośrodkowego układu nerwowego, oczu i uszu w ciągu ostatnich 2 miesięcy - rozsiane krzepnięcie wewnątrznaczyniowe (DIC) w przebiegu trombocytopenii wywołanej heparyną - ostre bakteryjne oraz przewlekłe zapalenie wsierdzia - zmiany organiczne z dużym ryzykiem krwawienia, np. czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, udar krwotoczny, tętniak lub nowotwór mózgu - znieczulenie miejscowe w planowanych zabiegach chirurgicznych u pacjentów otrzymujących heparynę w dawkach leczniczych Ostrożnie: - ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min) z zaburzoną kinetyką i koniecznością regularnej obserwacji - łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30–80 mL/min) - niekontrolowane nadciśnienie tętnicze - choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie - trombocytopenia - kamica nerkowa i (lub) moczowa - zaburzenia naczyniówki i siatkówki oka - inne zmiany organiczne związane ze zwiększonym ryzykiem powikłań krwotocznych - znieczulenie dokanałowe, zewnątrzoponowe i (lub) nakłucie lędźwiowe - cukrzyca, przewlekła niewydolność nerek, kwasica metaboliczna, hiperkaliemia lub jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas z uwagi na ryzyko hiperkaliemii

Danych z badań interakcji samej bemiparyny brak; informacje pochodzą z danych dostępnych dla innych heparyn drobnocząsteczkowych. Nie zaleca się kojarzenia z antagonistami witaminy K i innymi lekami przeciwzakrzepowymi, kwasem acetylosalicylowym i innymi salicylanami oraz NLPZ, tyklopidyną, klopidogrelem i innymi lekami antyagregacyjnymi, glikokortykosteroidami ogólnoustrojowymi oraz dekstranem – wszystkie nasilają działanie farmakologiczne bemiparyny poprzez wpływ na koagulację i (lub) czynność płytek, zwiększając ryzyko krwawienia. Gdy jednoczesne podanie jest nieuniknione, wymagana ostrożność z dokładną kontrolą kliniczną i laboratoryjną. Leki zwiększające stężenie potasu w surowicy: łączenie jedynie pod ścisłym nadzorem lekarskim. Nitrogliceryna dożylna: nie można wykluczyć interakcji z heparyną, mogącej zmniejszać skuteczność bemiparyny.

Najczęstszym zgłaszanym objawem jest krwiak i (lub) wybroczyna w miejscu wstrzyknięcia, występujące u ok. 15% leczonych. Po długotrwałym leczeniu heparyną może wystąpić osteoporoza. Zaburzenia krwi: powikłania krwotoczne (skóra, błony śluzowe, rany, przewód pokarmowy, drogi moczowe) mogące powodować niedokrwistość krwotoczną; łagodna i przemijająca trombocytopenia (typ I); ciężka trombocytopenia (typ II). Zaburzenia układu immunologicznego: niezbyt często skórne odczyny alergiczne (pokrzywka, świąd); rzadko odczyny anafilaktyczne (nudności, wymioty, gorączka, duszność, skurcz oskrzeli, obrzęk głośni, spadek ciśnienia tętniczego, pokrzywka, świąd). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: o nieznanej częstości hiperkaliemia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: często łagodne i przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz (AspAT, AlAT) oraz GGTP. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia. Zaburzenia ogólne i w miejscu podania: wybroczyna, krwiak i ból w miejscu wstrzyknięcia; krwiak nadtwardówkowy i śródrdzeniowy po znieczuleniu zewnątrzoponowym, dokanałowym lub nakłuciu lędźwiowym, powodujące różnego stopnia zaburzenia neurologiczne, w tym długotrwałe lub stałe porażenie.

Ciąża: badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego bemiparyny; dane kliniczne pozwalające ocenić ewentualne działanie teratogenne u kobiet w ciąży są ograniczone; wskazana ostrożność przy stosowaniu w ciąży. Nie ustalono, czy przenika przez barierę łożyskową. Laktacja: przeciwwskazany – brak wystarczających danych o przenikaniu do mleka kobiecego; gdy stosowanie w okresie karmienia piersią jest konieczne, zaleca się jego przerwanie.

Bez wpływu lub o nieistotnym wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.