Bencyklan

Lek rozszerzający naczynia obwodowe. Rozszerzenie naczyń krwionośnych wynika głównie z blokowania kanałów wapniowych, a w mniejszym stopniu z blokowania zwojów współczulnych. W części doświadczeń wykazano zależne od dawki hamowanie ATP-azy sodowo-potasowej oraz agregacji płytek, a także zwiększenie podatności krwinek czerwonych na odkształcanie. Efekty te dotyczą przede wszystkim naczyń obwodowych, tętnic wieńcowych i naczyń mózgowych. Działa też spazmolitycznie na mięśniówkę gładką narządów wewnętrznych – układu pokarmowego, moczowo-płciowego i oddechowego. Dodatkowo w niewielkim stopniu przyspiesza czynność serca oraz wykazuje słabe działanie uspokajające.

Objawowe leczenie miażdżycy zarostowej tętnic kończyn dolnych.

Doustnie. 200 mg (2 tabletki) dwukrotnie w ciągu doby.

Nasilenie działania leków znieczulających i uspokajających. Leki sympatykomimetyczne – ryzyko tachyarytmii przedsionkowych lub komorowych. Leki wywołujące hipokaliemię oraz chinidyna – addycyjne działanie proarytmogenne. Glikozydy naparstnicy – ryzyko arytmii wskutek częstszego przedawkowania naparstnicy. Leki beta-adrenolityczne – przeciwstawne działanie chronotropowe (bencyklan dodatnie, beta-adrenolityki ujemne), możliwa konieczność modyfikacji dawki jednocześnie stosowanego beta-adrenolityku. Leki blokujące kanał wapniowy i inne leki hipotensyjne – nasilenie działania. Leki wywołujące jako objaw niepożądany drgawki – działanie addycyjne. Kwas acetylosalicylowy – nasilenie hamowania agregacji płytek.

Układ nerwowy: rzadko przemijające splątanie i omamy; bardzo rzadko ogniskowe objawy ze strony OUN; z częstością nieznaną niepokój ruchowy, bóle i zawroty głowy, zaburzenia chodu, drżenie, senność, zaburzenia snu oraz zaburzenia pamięci. Istotne przedawkowanie może wywołać napady drgawkowe toniczno-kloniczne. Serce: z częstością nieznaną tachyarytmia przedsionkowa lub komorowa (głównie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu proarytmogennym). Przewód pokarmowy: z częstością nieznaną suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle żołądka, uczucie pełności, nudności i wymioty. Skóra: z częstością nieznaną reakcje alergiczne. Ogólne: z częstością nieznaną złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: z częstością nieznaną przemijające zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, zmniejszenie liczby białych krwinek oraz zwiększenie masy ciała.

Dane przedkliniczne nie wskazują na działanie embriotoksyczne ani teratogenne. Mimo że w trakcie szerokiego stosowania nigdy nie obserwowano działania embriotoksycznego, nie zaleca się stosowania w I trymestrze ciąży. Laktacja: wobec braku odpowiednich danych u ludzi stosowanie u matek karmiących wymaga starannego rozważenia korzyści i ryzyka.

W początkowym okresie stosowania wskazana szczególna ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności obarczonych zwiększonym ryzykiem wypadku.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; stężenie maksymalne w osoczu w ciągu 2–8 h (zwykle ok. 3 h). Efekt pierwszego przejścia w wątrobie ogranicza biodostępność doustną do 25–35%. Wiązanie: 30–40% z białkami osocza, 30% z erytrocytami, 10% z płytkami, 20% jako frakcja wolna. Metabolizm wątrobowy dwoma głównymi szlakami: dealkilacja do pochodnej demetylowej oraz rozszczepienie wiązania eterowego z powstaniem kwasu benzoesowego, przekształcanego dalej do kwasu hipurowego. Eliminacja głównie nerkowa: wydalanie z moczem przeważnie w postaci metabolitów, w postaci niezmienionej 2–3%. Metabolity w większości (90%) nieskoniugowane, frakcja skoniugowana niewielka; połowę koniugatów stanowią sprzężone z kwasem glukuronowym. t½ w fazie eliminacji: 6–10 h; niezmieniony u osób w podeszłym wieku oraz przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby. Klirens całkowity 40 l/h, klirens nerkowy <1 l/h.