Betaksolol

Kardioselektywny beta-adrenolityk (bloker receptorów beta-1) o działaniu kardioselektywnym, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz o niewielkim działaniu stabilizującym błonę komórkową. Długi czas działania; blokada receptorów utrzymuje się przez 24 h po podaniu doustnym 20 mg. Działanie układowe (po podaniu doustnym): zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca oraz objętości wyrzutowej serca; zmniejszenie objętości minutowej u osób zdrowych i u pacjentów z chorobami serca. U pacjentów ze znacznym upośledzeniem czynności mięśnia sercowego beta-adrenolityki mogą hamować pobudzające działanie układu współczulnego, konieczne do zachowania prawidłowej czynności serca. Reguluje wahania ciśnienia krwi wywołane wysiłkiem lub stresem; zmniejsza aktywność reninową osocza. Nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Ze względu na kardioselektywność nie wpływa na metabolizm sacharydów ani na rozszerzanie oskrzeli przez leki betamimetyczne. Wpływ na lipidy krwi mniejszy niż w przypadku innych beta-adrenolityków. Działanie miejscowe (okulistyczne): po wkropleniu do oka zmniejsza zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe, niezależnie od tego, czy towarzyszy mu jaskra, czy nie. Mechanizm obniżania ciśnienia polega prawdopodobnie na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej, na co wskazują badania tonograficzne oraz fluorofotometria. Początek działania zwykle w ciągu 30 minut, maksymalne działanie po 2 godzinach od podania miejscowego, a pojedyncza dawka zmniejsza ciśnienie śródgałkowe przez 12 godzin. Podany miejscowo ma minimalny wpływ na funkcje płuc i układu sercowo-naczyniowego; niewielki wpływ lub brak wpływu na zwężenie źrenicy. Nie powoduje zwężenia źrenicy ani skurczu mięśni akomodacyjnych. Dodatkowo w badaniach in vitro i in vivo wykazano obwodowe działanie rozszerzające naczynia (m.in. naczynia gałki ocznej) oraz działanie blokujące kanały wapniowe, a także neuroprotekcyjne działanie betaksololu; utrzymuje lub poprawia dopływ krwi i perfuzję w gałce ocznej.

Doustnie u dorosłych: leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego; wyłącznie u dorosłych pacjentów. Dławica piersiowa: leczenie przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej; leczenie profilaktyczne dławicy piersiowej wysiłkowej stabilnej. Miejscowo w okulistyce: obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze z otwartym kątem przesączania lub przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzgałkowym; w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające.

Postać doustna. Przyjmowany o tej samej porze każdego dnia, najlepiej rano; spożyty równocześnie pokarm oraz jego skład nie wpływają na dostępność biologiczną betaksololu. Dorośli – nadciśnienie tętnicze pierwotne: dawka początkowa 10 mg raz na dobę; przy niewystarczającym działaniu można ją zwiększyć do 20 mg na dobę. W nadciśnieniu umiarkowanym zwykle 20 mg raz na dobę; w niektórych przypadkach konieczne zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Stabilna dławica piersiowa (wysiłkowa): dawkę dobiera się indywidualnie; początkowo 10 mg na dobę, następnie zwiększenie do zwykle stosowanej dawki 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów, np. z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, właściwe jest rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki 10 mg na dobę. W niektórych przypadkach konieczne zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Zaburzenia czynności nerek: przy klirensie kreatyniny większym niż 20 ml/min nie ma konieczności dostosowania dawkowania, jednak zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń w osoczu (średnio 4 dni). Przy ciężkim zaburzeniu (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę; u dializowanych dawka dobowa może być podawana niezależnie od częstości i czasu dializy. Zaburzenia czynności wątroby: nie ma konieczności dostosowania dawkowania; zaleca się uważną kontrolę kliniczną na początku leczenia. Osoby w podeszłym wieku: leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek i ściśle kontrolować stan kliniczny. Dzieci i młodzież: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności; stosowanie w tych grupach wiekowych nie jest zalecane. Postać do oka (0,5% oraz zawiesina). Dorośli, w tym w podeszłym wieku: zwykle jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka 2 razy na dobę. Stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może u części pacjentów nastąpić po kilku tygodniach; zaleca się ścisłą obserwację chorych z jaskrą. Gdy obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest niewystarczające, można zastosować leczenie skojarzone z pilokarpiną i innymi lekami z grupy miotyków i (lub) adrenaliną i (lub) inhibitorami anhydrazy węglanowej lub analogami prostaglandyn. Zmiana leczenia: przy przestawianiu z innego leku przeciwjaskrowego kontynuuje się dotychczasowe leczenie, dodając jedną kroplę 2 razy na dobę, a następnego dnia całkowicie odstawia poprzedni lek. Przy przestawianiu z kilku równocześnie stosowanych leków przeciwjaskrowych konieczne jest indywidualne ustalanie schematu, ze zmianami kolejnych leków w odstępach nie mniejszych niż tydzień. Ucisk przewodu nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza wchłanianie do krążenia ogólnego, ograniczając działania ogólnoustrojowe i nasilając działanie miejscowe. Przy jednoczesnym stosowaniu innych leków podawanych miejscowo do oka należy zachować odstęp co najmniej 5 minut; maści do oczu stosuje się na końcu. Postać do oka – dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.

Bezwzględne przeciwwskazania: - bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego oraz blok zatokowo-przedsionkowy - bradykardia poniżej 45–50 uderzeń na minutę - blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia niekontrolowany stymulatorem serca - wstrząs kardiogenny - jawna niewydolność serca w wywiadzie - niewyrównana niewydolność serca - ciężka astma oskrzelowa lub reaktywna choroba dróg oddechowych, obecna lub w wywiadzie - ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc - dławica Prinzmetala w czystej postaci i jako monoterapia - ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych - nieleczony guz chromochłonny nadnerczy - niedociśnienie tętnicze - reakcje anafilaktyczne w wywiadzie - kwasica metaboliczna - jednoczesne stosowanie floktafeniny lub sultoprydu Ostrożnie: - choroba niedokrwienna serca, angina Prinzmetala lub niewydolność serca oraz niedociśnienie tętnicze, wymagające krytycznej oceny zasadności leczenia beta-adrenolitykiem - niewydolność serca lub blok przedsionkowo-komorowy w wywiadzie - blok serca I stopnia - stabilna dławica piersiowa, u której nie wolno nagle przerywać leczenia z powodu ryzyka ciężkich zaburzeń rytmu, zawału mięśnia sercowego lub nagłego zgonu - choroba niedokrwienna serca, u której nie należy nagle przerywać leczenia - ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, w tym ciężkie postaci choroby Raynauda lub zespół Raynauda - choroby tętnic obwodowych, takie jak zapalenie tętnic lub przewlekłe niedokrwienie kończyn dolnych - łagodna lub umiarkowana astma oskrzelowa albo POChP o łagodnym/umiarkowanym nasileniu - hipoglikemia samoistna oraz cukrzyca niestabilna, ze względu na maskowanie objawów ostrej hipoglikemii - stany zwiększonej podatności na hipoglikemię, np. długotrwała głodówka lub ciężki wysiłek fizyczny - podejrzenie nadczynności tarczycy, gdyż leki mogą maskować jej objawy, a nagłe odstawienie może wywołać przełom tarczycowy - zaburzenia rogówki oka, w tym ryzyko suchości gałek ocznych - łuszczyca lub łuszczyca w wywiadzie rodzinnym - skłonność do ciężkich reakcji anafilaktycznych, zwłaszcza po jodowych środkach kontrastowych lub floktafeninie oraz w trakcie terapii odczulającej - miastenia, ze względu na możliwość nasilenia osłabienia mięśni - jaskra z zamkniętym kątem przesączania, w której celem leczenia jest otwarcie kąta przez zwężenie źrenicy lekiem zwężającym źrenicę - jednoczesne stosowanie innych beta-adrenolityków miejscowych lub ogólnych, ze względu na sumowanie się efektów - guz chromochłonny leczony beta-adrenolitykiem dopiero po uprzednim podaniu inhibitorów alfa, ze ścisłym monitorowaniem ciśnienia - pacjenci w podeszłym wieku, u których leczenie rozpoczyna się od małych dawek - zaburzenie czynności nerek, wymagające dostosowania dawki do stężenia kreatyniny lub klirensu kreatyniny - dzieci i młodzież, u których nie zaleca się stosowania i występuje zwiększone ryzyko drgawek związanych z hipoglikemią - znieczulenie ogólne, ze względu na osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia; konieczne poinformowanie anestezjologa

Interakcje właściwe dla układowego blokowania receptorów beta-adrenergicznych mogą wystąpić także przy podaniu miejscowym do oka, gdyż interakcje obserwowane przy stosowaniu ogólnym mogą w zasadzie wystąpić także po podaniu w postaci kropli do oczu. Skojarzenia przeciwwskazane: floktafenina – w razie wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną beta-adrenolityki osłabiają reakcje kompensacyjne; sultopryd – zaburzenia automatyzmu serca z nasiloną bradykardią wskutek wspólnego działania bradykardyzującego. Skojarzenia niezalecane: amiodaron – zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa mięśnia sercowego (zahamowanie mechanizmów wyrównawczych układu współczulnego); werapamil – nie stosować w trakcie leczenia werapamilem ani w ciągu kilku dni po nim (i odwrotnie); glikozydy naparstnicy – możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ciężka bradykardia; fingolimod – nie należy rozpoczynać u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki ze względu na potęgowanie bradykardii, a gdy takie leczenie jest niezbędne, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta na początku, trwające co najmniej przez noc. Skojarzenia wymagające ostrożności: leki przeciwarytmiczne (propafenon oraz klasy Ia: chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid) – zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym; baklofen – zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, z koniecznością regularnej kontroli ciśnienia i dostosowania dawki leku przeciwnadciśnieniowego; insulina i doustne leki hipoglikemizujące – beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak kołatanie serca i tachykardia, z zaleceniem częstszej kontroli glikemii, zwłaszcza na początku leczenia. Leki znieczulające: jednoczesne stosowanie może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego oraz addytywnego ujemnego działania inotropowego (blokadę można znieść lekami pobudzającymi receptory beta-adrenergiczne). Zwykle nie należy przerywać betaksololu podczas znieczulenia ogólnego ani przed podaniem leków zwiotczających, a we wszystkich przypadkach unikać nagłego odstawienia; jeśli konieczne, leczenie przerywa się na 48 godzin przed znieczuleniem w celu przywrócenia wrażliwości na katecholaminy. Antagoniści wapnia: beprydyl, diltiazem, mibefradyl – zaburzenia automatyzmu (nasilona bradykardia, zatrzymanie węzła zatokowo-przedsionkowego), zaburzenia przewodzenia oraz niewydolność serca (działanie synergiczne), dopuszczalne tylko pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub na początku leczenia; pochodne dihydropirydyny (nifedypina) – niedociśnienie i niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca (addytywne działanie inotropowe ujemne). Ponadto zgłaszano zwiększone ryzyko depresji przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków i diltiazemu. Lidokaina: zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem neurologicznych i kardiologicznych działań niepożądanych (zmniejszenie metabolizmu wątrobowego lidokainy), co wymaga dostosowania dawki oraz ścisłej kontroli klinicznej, EKG i monitorowania stężenia lidokainy w trakcie i po zakończeniu leczenia. Środki kontrastowe zawierające jod: w razie wstrząsu lub niedociśnienia związanego z ich zastosowaniem beta-adrenolityki zmniejszają reakcje wyrównawcze układu sercowo-naczyniowego; o ile możliwe, odstawia się je przed badaniem radiologicznym, a przy kontynuacji badanie wykonuje się tylko z dostępem do intensywnej opieki. Inne interakcje wpływające na metabolizm/ciśnienie: cymetydyna, hydralazyna i alkohol zwiększają stężenie w surowicy beta-adrenolityków metabolizowanych wątrobowo; NLPZ – zmniejszenie działania hipotensyjnego (hamowanie prostaglandyn rozszerzających naczynia oraz retencja wody i sodu przez pochodne pirazolonu); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pochodne imipraminy) i neuroleptyki – nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego; kortykosteroidy i tetrakozaktyd – osłabienie działania hipotensyjnego (retencja sodu i wody); meflochina – ryzyko bradykardii; sympatykomimetyki – ryzyko zmniejszenia działania beta-adrenolityków. Klonidyna: po nagłym odstawieniu klonidyny w trakcie leczenia betaksololem może dojść do nadmiernego wzrostu ciśnienia (nadciśnienie z odbicia), dlatego betaksolol odstawia się kilka dni wcześniej, a dopiero potem stopniowo redukuje klonidynę. Leki obniżające zasoby katecholamin: przy stosowaniu z substancjami zmniejszającymi zasoby katecholamin w zakończeniach neuronów (pochodne rezerpiny) zaleca się ścisłą obserwację, gdyż może dojść do działania addytywnego, niedociśnienia i (lub) bradykardii. Interakcje szczególne dla podania okulistycznego: sporadycznie zgłaszano rozszerzenie źrenic przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków do oka i adrenaliny (epinefryny); ze względu na charakter beta-adrenolityczny ostrożność jest wymagana przy jednoczesnym stosowaniu leków psychotropowych działających na receptory adrenergiczne (ryzyko nasilenia ich działania); beta-adrenolityki mogą zmniejszać odpowiedź na adrenalinę stosowaną w leczeniu reakcji anafilaktycznych, dlatego szczególna ostrożność dotyczy pacjentów z atopią lub reakcją anafilaktyczną w wywiadzie. Może również wystąpić zahamowanie zatokowe, gdy betaksolol jest stosowany z innymi lekami wywołującymi zahamowanie zatokowe.

Postać do oczu (krople). Najczęstszym działaniem niepożądanym jest uczucie dyskomfortu w oku, występujące u ok. 12% pacjentów. Zaburzenia oka: bardzo często – uczucie dyskomfortu w oku; często – niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie; niezbyt często – punkcikowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zaburzenia widzenia, światłowstręt, pieczenie i kłucie oka, ból oka, zespół suchego oka, astenopia, kurcz powiek, świąd oka, wydzielina z oka, grudki na brzegach powiek, zapalenie oka, podrażnienie oka, choroba spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka; rzadko – zaćma. Z częstością nieznaną: rumień powieki, odwarstwienie naczyniówki po przebytym zabiegu trabekulektomii, zmniejszenie wrażliwości rogówki, erozja rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie. Zaburzenia układu immunologicznego (częstość nieznana): nadwrażliwość, systemowe reakcje alergiczne obejmujące obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę, miejscową lub uogólnioną wysypkę, świąd, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia serca: niezbyt często – bradykardia, tachykardia; z częstością nieznaną – arytmia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęk, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: rzadko – niedociśnienie; z częstością nieznaną – zespół Raynauda, uczucie zimna w dłoniach i stopach. Zaburzenia układu oddechowego: niezbyt często – astma, duszność, nieżyt nosa; rzadko – kaszel, wodnisty nieżyt nosa; z częstością nieznaną – skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z chorobą przebiegającą ze skurczem oskrzeli). Zaburzenia układu nerwowego: często – ból głowy; rzadko – omdlenie; z częstością nieznaną – zawroty głowy, udar mózgu, niedokrwienie mózgu, nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów miastenii, parestezje. Zaburzenia psychiczne: rzadko – lęk; z częstością nieznaną – bezsenność, depresja, koszmary nocne, utrata pamięci. Zaburzenia metabolizmu: hipoglikemia (częstość nieznana). Zaburzenia żołądka i jelit: niezbyt często – nudności; rzadko – zaburzenia smaku; z częstością nieznaną – niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, wymioty. Zaburzenia skóry: rzadko – zapalenie skóry, wysypka; z częstością nieznaną – łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub nasilenie objawów łuszczycy. Inne: ból mięśni (częstość nieznana); zmniejszenie libido (rzadko), zaburzenia seksualne (częstość nieznana); osłabienie i zmęczenie (częstość nieznana). Postać układowa (doustna). Zaburzenia metabolizmu: bardzo rzadko – hipoglikemia, hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: często – osłabienie, bezsenność; rzadko – depresja; bardzo rzadko – omamy, splątanie, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: często – zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, nasilone pocenie się, zwłaszcza na początku leczenia; bardzo rzadko – parestezja obwodowa; częstość nieznana – letarg. Zaburzenia oka: bardzo rzadko – zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: często – bradykardia, możliwa ciężka bradykardia; rzadko – niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie przewodzenia lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego. Z częstością nieznaną – zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (np. w podeszłym wieku lub z istniejącą wcześniej bradykardią, zaburzeniami czynności węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym). Zaburzenia naczyniowe: często – ziębnięcie kończyn; rzadko – zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego. Zaburzenia układu oddechowego: rzadko – skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: często – ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty. Zaburzenia skóry: rzadko – reakcje skórne, w tym wykwity łuszczycopodobne lub nasilenie istniejącej łuszczycy; częstość nieznana – pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, łysienie. Zaburzenia układu rozrodczego: często – impotencja. Badania diagnostyczne: rzadko – pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, ustępujące po zakończeniu leczenia.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży, aby ocenić jego potencjalną szkodliwość. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego działania teratogennego; dotychczas nie donoszono o działaniu teratogennym u ludzi. Z farmakologii klasy wynika jednak ryzyko dla płodu i noworodka: leki beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, poronienie i przedwczesny poród. Badania epidemiologiczne nie wykazały powstawania wad rozwojowych, ale wskazywały na ryzyko zahamowania rozwoju wewnątrzmacicznego w przypadku doustnego stosowania produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne. Na podstawie właściwości farmakodynamicznych uważa się, że działania niepożądane mogą wystąpić u płodu i noworodka, zwłaszcza hipoglikemia, niedociśnienie, bradykardia i zespół niewydolności oddechowej. Podanie do samego porodu: u noworodka, którego matce podawano produkty lecznicze blokujące receptory beta-adrenergiczne do samego porodu, obserwowano podmiotowe i przedmiotowe objawy blokowania receptorów beta-adrenergicznych – bradykardię, niedociśnienie tętnicze, duszności i hipoglikemię. U noworodków matek leczonych lekami beta-adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie, ze zwiększonym ryzykiem powikłań sercowych i płucnych w okresie pourodzeniowym. Zaleca się ścisły nadzór nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku, z monitorowaniem częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi, przez pierwsze 3 do 5 dni po porodzie. Jeśli wystąpi niewydolność serca, noworodka należy przewieźć do oddziału intensywnej opieki medycznej; należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza z uwagi na ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc. Ze względu na brak doświadczenia stosowanie betaksololu w czasie ciąży nie jest zalecane, chyba że potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem. Dla ograniczenia wchłaniania do krążenia ogólnego przy podaniu ocznym stosuje się odpowiednie postępowanie zmniejszające wchłanianie układowe. Laktacja: to zależy od drogi podania – betaksolol przenika do mleka, a jego ilość może być na tyle wysoka, aby spowodować działania farmakologiczne u dziecka, takie jak bradykardia i hipoglikemia. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem. Przy postaci ocznej sytuacja jest odmienna: po zastosowaniu dawek terapeutycznych betaksololu w postaci kropli do oczu mało prawdopodobne jest, aby w mleku ludzkim znalazła się substancja czynna w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych u noworodka. Płodność: brak jest znanego niekorzystnego wpływu na płodność.

Betaksolol podawany miejscowo do oka nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podobnie jak inne produkty lecznicze podawane miejscowo do oka może powodować przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli po zakropleniu oczu pacjent widzi niewyraźnie, nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu, aż będzie widział wyraźnie. Przy podaniu doustnym podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę występujące sporadycznie zawroty głowy i uczucie zmęczenia.

Wchłanianie: po podaniu doustnym substancja czynna wchłania się całkowicie i szybko; efekt pierwszego przejścia przez wątrobę minimalny; biodostępność wysoka, około 85%. Maksymalne stężenie w osoczu po doustnym podaniu dawki 20 mg jest osiągane w ciągu 2–4 godzin i wynosi od 30 do 60 ng/ml. Cząsteczka silnie lipofilna; dobra przenikalność przez rogówkę, pozwalająca na uzyskanie dużych stężeń w gałce ocznej. Po podaniu do oka ekspozycja na lek w osoczu jest mała – stężenia znacznie mniejsze od granicy oznaczenia ilościowego, która wynosi 2 ng/ml. Dystrybucja: około 50% betaksololu wiąże się z białkami osocza; objętość dystrybucji około 6 l/kg. Przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, gdzie osiągane są większe stężenia niż we krwi matki. Metabolizm: 85–90% podanej dawki metabolizowane w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2–3% podanej dawki), powstający w wyniku hydroksylowania alifatycznego, wykazuje działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne – selektywne, o sile stanowiącej 50% siły działania betaksololu. W głównych szlakach metabolicznych powstają dwie formy kwasów karboksylowych, obecne w moczu razem z niezmienionym betaksololem (około 16% podanej dawki). Eliminacja: głównie przez nerki, w małym stopniu ze stolcem; 10–15% podanej dawki wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, metabolity także głównie przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza 15–20 h umożliwia podawanie w pojedynczej dawce dobowej. Podeszły wiek i dializa: okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku i poddawanych dializoterapii (24–30 h). Zaburzenia czynności nerek: klirens betaksololu zmniejszony u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego dawka może wymagać zmniejszenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub dializowanych zalecana dawka początkowa 5 mg na dobę, którą można zwiększać o 5 mg co 2 tygodnie, do maksymalnie 20 mg na dobę. Zaburzenia czynności wątroby: nie obserwowano istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby.