Bisakodyl

Kontaktowy (stymulujący) lek przeczyszczający, pochodna difenylometanu. Po podaniu doustnym lub doodbytniczym bisakodyl jest przekształcany przez enzymy jelitowe i bakteryjne do czynnego metabolitu – desacetylowej pochodnej: bis(p-hydroksyfenylo)pirydylo-2-metanu. Utrudnia wchłanianie wody i elektrolitów, a po hydrolizie w jelicie grubym przyspiesza perystaltykę okrężnicy i zwiększa zawartość wody oraz elektrolitów w jej świetle. Poprzez bezpośredni wpływ na zwoje podśluzówkowe nasila czynność skurczową jelit i pobudza perystaltykę. Efekt: pobudzenie defekacji, skrócenie czasu pasażu jelitowego, rozluźnienie konsystencji stolca. Działa głównie w jelicie grubym. Oddziałuje przede wszystkim na dystalną część jelita; nie wpływa na trawienie ani wchłanianie kalorii i składników odżywczych w jelicie cienkim.

Krótkotrwałe, objawowe leczenie zaparć – u dorosłych, młodzieży i dzieci; obejmuje zaparcia różnego pochodzenia: nawykowe i przewlekłe u obłożnie chorych, nawykowe w podeszłym wieku, po zmianie diety oraz pooperacyjne. U dorosłych także przygotowanie do badań diagnostycznych, leczenie przed- i pooperacyjne oraz stany wymagające ułatwienia defekacji; opróżnianie jelita przed badaniami diagnostycznymi i zabiegami chirurgicznymi (m.in. rektoskopia, cholecystografia, urografia, rentgenodiagnostyka jamy brzusznej, zdjęcia radiologiczne odcinka lędźwiowo-krzyżowego kręgosłupa).

Substancja przeznaczona do krótkotrwałego stosowania; okres samodzielnego stosowania nie powinien przekraczać 5 dni. Krótkotrwałe leczenie zaparć – droga doustna: dorośli i dzieci powyżej 10 lat: 5 mg do 10 mg (1 do 2 tabletek) 1 raz na dobę (zwykle na noc). Dzieci 4–10 lat: 5 mg (1 tabletkę) 1 raz na dobę (zwykle na noc). Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dawki; dawkę można dostosować do najwyższej zalecanej dawki w celu uzyskania regularnych wypróżnień. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej. Krótkotrwałe leczenie zaparć – droga doodbytnicza: dorośli, młodzież i dzieci powyżej 10 lat: 1 czopek (10 mg) na dobę. Czopki nie są odpowiednie dla dzieci poniżej 10 lat, ze względu na zawartość substancji czynnej w jednym czopku przekraczającą zalecaną dawkę dla dzieci poniżej 10 lat (5 mg). Przygotowanie do badań diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych – pod nadzorem personelu medycznego. Dorośli: 2-4 tabletki dojelitowe (10-20 mg) wieczorem w dniu poprzedzającym badanie, a następnego dnia rano zalecane jest podanie natychmiast działającego środka przeczyszczającego – następnego dnia rano zalecane jest zastosowanie doodbytnicze 1 czopka 10 mg. Alternatywnie u dorosłych i dzieci powyżej 10 lat: doustnie 10 mg (2 tabletki) rano oraz 10 mg (2 tabletki) wieczorem w przeddzień badania lub zabiegu; zwykle w dniu zabiegu wskazane jest dodatkowe zastosowanie bisakodylu doodbytniczo w postaci czopka. Dzieci 4–10 lat: doustnie 5 mg (1 tabletka) wieczorem w przeddzień badania lub zabiegu, a w dniu zabiegu zwykle wskazane dodatkowe zastosowanie doodbytniczo w postaci czopka. Populacje szczególne: u osób w wieku podeszłym oraz z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. Dzieci w wieku 10 lat i młodsze z przewlekłymi lub uporczywymi zaparciami powinny być leczone wyłącznie pod opieką lekarza. Sposób podania: tabletki należy zażywać w całości (nie rozgryzać ani nie rozkruszać), obficie popijać wodą. Aby spowodować wypróżnienie rano, dawkę doustną stosuje się dzień wcześniej wieczorem. Po podaniu doodbytniczym działanie przeczyszczające występuje średnio po 20 minutach od zastosowania (10-30 minut po podaniu).

Bezwzględne przeciwwskazania: - niedrożność jelit - ostre stany w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie wyrostka robaczkowego - ostre choroby zapalne jelit - choroba Leśniowskiego–Crohna oraz wrzodziejące zapalenie jelita grubego - silne bóle brzucha z nudnościami i wymiotami mogące być objawem poważnej choroby - krwawienie z przewodu pokarmowego - ciężkie odwodnienie - stany z zaburzeniem równowagi elektrolitowej - dzieci poniżej 10 lat Ostrożnie: - długotrwałe codzienne stosowanie bez ustalenia przyczyny zaparcia (ryzyko zaburzeń wodno-elektrolitowych i hipokaliemii) - stany ryzyka odwodnienia, np. niewydolność nerek i podeszły wiek (przerwać, wznawiać tylko pod nadzorem lekarza) - postać doodbytnicza u pacjentów ze szczeliną odbytu oraz z zapaleniem odbytnicy lub odbytu z owrzodzeniem (ryzyko bolesności i miejscowego podrażnienia) - ciąża – stosowanie niezalecane poza ściśle uzasadnionymi przypadkami

Jednoczesne stosowanie z bisakodylem leków moczopędnych lub kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej. Zaburzenia te obserwuje się głównie wówczas, gdy bisakodyl stosowany jest w dawkach większych niż zalecane. Bisakodyl, szczególnie stosowany w dużych dawkach, może nasilać działanie glikozydów naparstnicy poprzez zaburzanie równowagi wodno-elektrolitowej. Jednoczesne stosowanie z innymi środkami przeczyszczającymi może nasilać działania niepożądane dotyczące żołądka i jelit. Stosowanie jednocześnie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy lub mlekiem zwiększa ryzyko wystąpienia podrażnienia błony śluzowej żołądka. Postaci doustne przyjmuje się nie wcześniej niż 1 godzinę po przyjęciu leku zobojętniającego sok żołądkowy lub wypiciu mleka.

Do najczęściej zgłaszanych należą bóle brzucha i biegunka. Bisakodyl i inne środki przeczyszczające o działaniu drażniącym mogą wywoływać dyskomfort w jamie brzusznej, np. kolkę lub skurcze. Długotrwałe stosowanie lub przedawkowanie może prowadzić do biegunki z nadmierną utratą wody i elektrolitów, zwłaszcza potasu; możliwe jest też rozwinięcie atonicznej, niesprawnej okrężnicy. Rzadko reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i reakcje rzekomoanafilaktyczne. Przy podaniu doodbytniczym bisakodyl bywa przyczyną podrażnienia, a niekiedy zapalenia odbytnicy lub złuszczania nabłonka.

Ciąża: badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy są niewystarczające; potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Laktacja: to zależy – zależnie od danych – dane kliniczne wskazują, że ani substancja czynna bisakodylu BHPM (bis-(p-hydroksyfenyl)-pirydyl 2-metan), ani jej pochodne glukuronidowe nie są wydzielane do mleka u zdrowych karmiących kobiet, wobec czego stosowanie w okresie karmienia piersią jest dopuszczalne. Wg innej charakterystyki nie wiadomo, czy bisakodyl przenika do mleka kobiecego, i nie zaleca się stosowania przez karmiące matki. Płodność: nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe są jednak zawroty głowy i/lub omdlenia w mechanizmie reakcji wazowagalnej (np. w następstwie skurczów w obrębie jamy brzusznej). W razie wystąpienia skurczów brzusznych należy unikać czynności potencjalnie niebezpiecznych, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn.

Po podaniu doustnym lub doodbytniczym ulega szybkiej hydrolizie do czynnego metabolitu – bis-(p-hydroksyfenylo)-pyridylo-2-metanu (BHPM), przede wszystkim za pośrednictwem esteraz błony śluzowej jelita. Przemiana zachodzi pod wpływem enzymów jelitowych i bakteryjnych. BHPM działa miejscowo w dolnym odcinku przewodu pokarmowego i nie istnieje zależność pomiędzy działaniem przeczyszczającym a stężeniem substancji czynnej w osoczu. Wchłanianie: po podaniu doustnym i doodbytniczym wchłania się tylko mała ilość, a większość pozostaje związana w postaci nieaktywnego glukuronidu BHPM w ścianie jelita oraz w wątrobie. Wchłanianie z przewodu pokarmowego z tabletek dojelitowych oraz czopków jest minimalne. Farmakokinetyka wg postaci: przy tabletce dojelitowej powlekanej maksymalne stężenie BHPM w osoczu występuje po 4-10 godzinach, a działanie przeczyszczające pomiędzy 6 a 12 godziną od podania. Przy czopkach działanie przeczyszczające występuje średnio po 20 minutach (w niektórych przypadkach po 45 minutach), a maksymalne stężenia BHPM w osoczu uzyskiwane są po 0,5 do 3 godzin. Eliminacja: okres półtrwania w fazie eliminacji glukuronidu BHPM oceniany jest na około 16,5 godziny. Bisakodyl wydalany jest głównie z kałem. Kał zawiera znaczne ilości BHPM (90% całkowitego wydalania) oraz niewielki odsetek niezmienionego bisakodylu. Niewielka wchłonięta ilość wydalana jest z moczem w postaci glukuronidu. Po podaniu w postaci wchłoniętej wydalanie następuje z moczem i żółcią, w formie sprzężonej z kwasem glukuronowym. Ilościowo: po tabletkach dojelitowych średnio 51,8% dawki wykrywano w kale jako wolny BHPM, a średnio 10,5% dawki w moczu jako glukuronid BHPM. Po podaniu czopków średnio 3,1% dawki wykrywano w moczu jako glukuronid BHPM.