Monografia substancji czynnej
Butokonazol
Butaconazolum
Monografia
Pochodna imidazolu; azotan butokonazolu, o działaniu grzybobójczym in vitro wobec Candida, Trichophyton, Microsporum i Epidermophyton. Wykazuje in vitro aktywność również wobec niektórych bakterii Gram-dodatnich. Klinicznie skuteczny w zakażeniach pochwy wywołanych przez szczepy Candida albicans. Mechanizm: głównym punktem uchwytu pochodnych imidazolu jest błona komórkowa grzybów. Hamują one przekształcanie lanosterolu w ergosterol, co zmienia skład lipidów błony komórkowej. W następstwie dochodzi do zmian przepuszczalności błony, zmniejszenia jej oporności osmotycznej i żywotności komórki grzyba.
Miejscowe leczenie drożdżakowego zapalenia sromu i pochwy wywołanego przez Candida albicans; rozpoznanie potwierdzone badaniem mikroskopowym wymazu z pochwy i (lub) posiewem.
Podanie dopochwowe. Dawka jednorazowa: 5 g kremu (odpowiadające 100 mg azotanu butokonazolu), bez względu na porę dnia, najlepiej wieczorem. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci.
Bezwzględne przeciwwskazania: - brak ustalonej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w ciąży - brak ustalonej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci Ostrożnie: - wystąpienie uczulenia lub podrażnienia w trakcie stosowania (konieczność przerwania leczenia) - nawracające, trudne do wyleczenia zakażenia drożdżakowe pochwy jako możliwy wczesny objaw zakażenia wirusem HIV u kobiet narażonych na zakażenie - ryzyko uszkodzenia prezerwatyw i krążków dopochwowych z lateksu lub gumy przez zawarty olej mineralny w ciągu 72 h od zastosowania
Olej mineralny obecny w postaci dopochwowej może uszkadzać wyroby z lateksu lub gumy, np. prezerwatywy lub krążki dopochwowe.
Miejscowo: pieczenie, świąd, ból oraz obrzęk sromu i (lub) pochwy; ból lub kurcze w obrębie miednicy albo jamy brzusznej. Możliwe współwystępowanie dwóch lub więcej objawów jednocześnie. Ze strony przewodu pokarmowego: ból oraz skurcze w dolnej części brzucha. Ze strony układu rozrodczego: zapalenie pochwy. Reakcje nadwrażliwości: reakcje uczuleniowe, w tym złuszczające zapalenie skóry (zaczerwienienie lub łuszczenie), zmiany śluzówkowo-skórne oraz pokrzywka.
Brak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego stosowanie w ciąży nie jest zalecane, chyba że jest bezwzględnie wskazane. W razie stosowania w ciąży zaleca się szczególną ostrożność przy posługiwaniu się aplikatorem, aby zapobiec urazowi mechanicznemu. Laktacja: nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka kobiecego, dlatego w okresie karmienia piersią stosowanie jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.
Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Po podaniu dopochwowym wchłanianie ogólnoustrojowe niewielkie – średnio ok. 1,7% dawki. Maksymalne stężenia butokonazolu i jego metabolitów w osoczu w ciągu 13 godzin od podania dopochwowego. Ulega znacznemu metabolizmowi. Eliminacja: częściowo z moczem, częściowo z kałem.
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.