Cenegermina

Lek oftalmologiczny; rekombinowana postać ludzkiego czynnika wzrostu nerwów (cenegermina). Czynnik wzrostu nerwów to endogenne białko uczestniczące w różnicowaniu i utrzymaniu neuronów; działa poprzez receptory o wysokim (TrkA) i niskim (p75NTR) powinowactwie. Receptory te ulegają ekspresji w przedniej części oka (rogówka, spojówka, tęczówka, ciałko rzęskowe, soczewka), w gruczole łzowym oraz w tkankach wewnątrzgałkowych części tylnej. Podawana miejscowo w postaci kropli do oczu przywraca integralność rogówki. W badaniach na zwierzętach in vitro i in vivo wiąże się z receptorami docelowymi oraz pobudza transdukcję sygnałów i proliferację neuronów i komórek nabłonka rogówki. W doświadczeniach in vitro i ex vivo z biomateriałami ludzkimi wykazano aktywność biologiczną w zakresie powinowactwa receptorowego, siły działania oraz wzrostu i różnicowania neuronów.

Neurotroficzne zapalenie rogówki u dorosłych: postać umiarkowana z trwałym ubytkiem nabłonka rogówki oraz postać ciężka z owrzodzeniem (wrzodem) rogówki.

Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez okulistę lub członka fachowego personelu medycznego z przygotowaniem okulistycznym. Dorośli: jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 6 razy na dobę w odstępach co 2 godziny, począwszy od rana w ciągu 12 godzin; leczenie kontynuować przez osiem tygodni. Na dawkę nie zakraplać więcej niż jednej kropli do chorego oka (oczu). W razie pominięcia dawki leczenie kontynuować bez zmian i podać kolejną dawkę o zaplanowanej porze; pominiętą dawkę można podać później, w ciągu 12-godzinnego terminu ważności fiolki używanej danego dnia. Podanie wyłącznie do oka. Osoby w podeszłym wieku: dawkowanie jak u dorosłych; nie ma potrzeby zmiany dawki w wieku 65 lat lub starszych. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: brak badań w tych grupach, jednak nie uznaje się potrzeby zmiany dawki. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności poniżej 18 lat – dane niedostępne. Zakażenie oka należy wyleczyć przed rozpoczęciem leczenia. Przy jednoczesnym stosowaniu innych leków okulistycznych: krople podawać w odstępie co najmniej 15 minut, aby uniknąć rozcieńczania innego leku; maść, żel lub inne lepkie krople do oczu stosować 15 minut po podaniu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - konieczność natychmiastowej operacji oka, w tym z powodu ryzyka topnienia rogówki lub zagrożenia perforacją Ostrożnie: - możliwość wywołania łagodnego lub umiarkowanego dyskomfortu oka, np. bólu oka - jednoczesne stosowanie miejscowych kortykosteroidów oraz kropli z konserwantami hamującymi gojenie nabłonka rogówki - czynne zakażenie oka do czasu jego wyleczenia, z koniecznością wstrzymania leczenia do ustąpienia zakażenia - rak oka, ze względu na działanie czynnika wzrostu, z zaleceniem monitorowania progresji w trakcie i po leczeniu - stosowanie soczewek kontaktowych podczas zakraplania, wymagające ich usunięcia przed podaniem i odczekania 15 minut przed ponownym założeniem

Ze względu na znikome lub niewykrywalne wchłanianie ogólnoustrojowe interakcje z innymi lekami nie są spodziewane; nie prowadzono badań interakcji, a ponieważ wchłanianie ogólnoustrojowe po zastosowaniu jest niewielkie lub niewykrywalne, interakcji z innymi lekami nie przewiduje się. Podawanie miejscowe: dopuszczalne równoległe stosowanie innych miejscowych produktów okulistycznych przy zachowaniu 15-minutowego odstępu, z wyjątkiem substancji o znanym działaniu hamującym gojenie nabłonka – m.in. kortykosteroidów oraz kropli do oczu z konserwantami, takimi jak chlorek benzalkoniowy, polyquaternium-1, bromek benzododecyny, cetrymid i inne czwartorzędowe pochodne amoniowe. Maści, żele i inne lepkie krople do oczu podaje się po wcześniejszej aplikacji cenegerminy.

Bardzo często: ból oka, będący najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym. Często: zapalenie oka, ból powiek, wrażenie obecności ciała obcego w oku, zwiększone łzawienie, zapalenie powiek, przekrwienie spojówki, światłowstręt, podrażnienie oka oraz złogi w obrębie rogówki. Zapalenie oka może obejmować stan zapalny komory przedniej oka oraz krwotok do komory przedniej oka, a zwiększonemu łzawieniu mogą towarzyszyć objawy takie jak wydzielina oczna. Poza objawami ze strony oka często zgłaszano również ból głowy. Niezbyt często: ropień rogówki oraz neowaskularyzacja rogówki.

Brak danych klinicznych dotyczących kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach cenegermina podana podskórnie nie wykazywała bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania na reprodukcję, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest niewielka lub nie występuje. Mimo to z ostrożności zaleca się unikanie stosowania w ciąży. Laktacja: ograniczone – brak informacji o przenikaniu do mleka kobiecego; nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia podejmuje się z uwzględnieniem korzyści karmienia dla dziecka i korzyści terapii dla matki. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – może powodować przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, utrzymujące się przez kilka minut po zakropleniu. Do czasu ustąpienia niewyraźnego widzenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie układowe po podaniu do oka jest znikome. Główną drogą eliminacji jest usuwanie z powierzchni oka wraz z łzami przez kanał nosowo-łzowy. Niewielka wchłonięta frakcja lokalizuje się przede wszystkim w spojówce i tkance okołogałkowej, w mniejszym stopniu w rogówce. W badaniach farmakokinetycznych nie stwierdzono kumulacji. Wchłanianie ogólnoustrojowe pozostaje niewielkie. Dystrybucja: po zakropleniu rozmieszcza się głównie w przedniej części oka; w badaniu ze znakowaną substancją u szczurów, przy dawkach znacznie wyższych niż stosowane u ludzi, docierała także do siatkówki i tylnych struktur oka. W dawkach podawanych do oka nie przenika do tkanek organizmu, gdyż nie dochodzi do wchłaniania układowego powyżej naturalnych stężeń wyjściowych. Metabolizm: poza usuwaniem z łzami pozostała część ulega rozkładowi przez miejscowe proteazy tkankowe.