Monografia substancji czynnej
Chlorek benzalkoniowy
Benzalkonii chloridum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Czwartorzędowy związek amonowy o właściwościach antyseptycznych i dezynfekcyjnych; kationowy środek powierzchniowo czynny o działaniu i zastosowaniu zbliżonym do pozostałych surfaktantów kationowych. Środek odkażający z grupy czwartorzędowych związków amonowych; działa jak detergent kationowy. Mechanizm: właściwości emulgacyjne powodują depolaryzację błon cytoplazmatycznych drobnoustrojów i zwiększenie ich przepuszczalności. W efekcie działa bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz na bielnika białego (Candida albicans). Wykorzystywany również jako przeciwdrobnoustrojowy środek konserwujący w produktach farmaceutycznych.
Objawowe łagodzenie bólu i odkażanie w stanach zapalnych jamy ustnej, gardła i dziąseł oraz przy nieprzyjemnym zapachu z ust. Pomocniczo w objawach stanów zapalnych o etiologii bakteryjnej w obrębie jamy ustnej i gardła: ból gardła, chrypka, nieświeży oddech, zapalenie dziąseł.
Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 6–8 pastylek na dobę, 1 pastylka ssana co 2–3 godziny; ssać przez około tydzień. Dzieci: powyżej 4 lat – do 4 pastylek na dobę; powyżej 10 lat – do 6 pastylek na dobę. Sposób podania: ssać do rozpuszczenia w jamie ustnej; nie rozgryzać, nie połykać; nie stosować bezpośrednio przed posiłkiem ani w trakcie posiłku. Nie przyjmować jednocześnie z mlekiem, gdyż zmniejsza ono skuteczność przeciwdrobnoustrojową chlorku benzalkoniowego.
Bezwzględne przeciwwskazania: - dzieci w wieku do 4 lat - rzadka dziedziczna nietolerancja galaktozy, brak laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - rzadka dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy Ostrożnie: - cukrzyca, z uwagi na zawartość maltitolu wymagającego insuliny do przemiany metabolicznej, o niskim współczynniku glikemicznym z powodu powolnej hydrolizy i wchłaniania - zakażenia z towarzyszącą gorączką, bólami głowy i wymiotami, zwłaszcza gdy dolegliwości nie ustępują w ciągu trzech dni - jednoczesne przyjmowanie z mlekiem, które zmniejsza skuteczność przeciwdrobnoustrojową chlorku benzalkoniowego
Niezgodny chemicznie z mydłami i innymi anionowymi środkami powierzchniowo czynnymi, cytrynianami, jodkami, azotanami, nadmanganianami, salicylanami, solami srebra, winianami oraz tlenkiem i siarczanem cynku. Wykazano niezgodności ze składnikami niektórych handlowych mieszanek gumowych i tworzyw sztucznych. Ponadto opisano niezgodności z glinem, opatrunkami bawełnianymi, fluoresceiną sodową, nadtlenkiem wodoru, hypromelozą, kaolinem, uwodnioną lanoliną oraz niektórymi sulfonamidami. W kroplach do oczu: nie nadaje się do stosowania w kroplach ocznych zawierających środki miejscowo znieczulające. Przy podaniu doustnym: jednoczesne przyjmowanie pastylek z mlekiem zmniejsza skuteczność działania przeciwdrobnoustrojowego chlorku benzalkoniowego. Działanie przeciwbakteryjne chlorku benzalkoniowego 0,003% było nasilane przez 0,175% alkoholu benzylowego, fenylopropanolu lub alkoholu fenyloetylowego.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka, szczególnie podczas stosowania dawek większych niż zalecane. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, m.in. zwężenie oskrzeli, szczególnie u osób chorych na astmę. Ze strony układu oddechowego: stosowany jako środek konserwujący w nebulizowanych roztworach leków przeciwastmatycznych może wywoływać zależny od dawki skurcz oskrzeli, zwłaszcza u chorych na astmę, oraz bywał wiązany z wystąpieniem zatrzymania oddechu. Jako konserwant kropli do nosa może powodować nadwrażliwość – potwierdzoną prowokacją wywołującą przekrwienie błony śluzowej nosa oraz podrażnienie oczu i gardła; opisywano też zmiany zwyrodnieniowe nabłonka nosa lub zaostrzenie polekowego nieżytu nosa. Ze strony narządu wzroku: należy do najbardziej uszkadzających dodatków okulistycznych dla stabilności filmu lipidowego i dla błon nabłonka rogówki; uszkodzenie filmu łzowego i powierzchni rogówkowo-spojówkowej obserwowano u pacjentów długotrwale leczonych z powodu jaskry kroplami konserwowanymi chlorkiem benzalkoniowym w zwykłych stężeniach. Opisywano też toksyczność rogówkową u osób nieumyślnie narażonych na chlorek benzalkoniowy jako konserwant materiału wiskoelastycznego podczas operacji zaćmy. Wiąże się z soczewkami kontaktowymi i może później wywoływać toksyczność oczną w trakcie ich noszenia. Zwiększone ryzyko toksyczności dotyczy chorych z zespołem suchego oka, ponieważ nabłonek rogówki jest narażony na pełne stężenie kropli, a pacjenci ci nie wytwarzają dostatecznej ilości łez, by rozcieńczyć konserwant.
Z powodu niewystarczających danych o bezpieczeństwie nie zaleca się stosowania w okresie ciąży ani podczas karmienia piersią.
Bez wpływu lub o nieistotnym wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Czwartorzędowe związki amonowe wchłaniają się stosunkowo słabo.