Chloroprokainy chlorowodorek

Środek do znieczulenia miejscowego o budowie estrowej; ester kwasu aminobenzoesowego. Pochodna kwasu para-aminobenzoesowego; właściwości zbliżone do prokainy. Mechanizm: blokuje powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych, prawdopodobnie przez podwyższenie progu pobudliwości elektrycznej włókna nerwowego, spowolnienie rozprzestrzeniania się impulsu oraz zmniejszenie szybkości narastania potencjału czynnościowego.

Znieczulenie rdzeniowe u dorosłych, gdy planowany zabieg chirurgiczny nie powinien trwać dłużej niż 40 minut.

Podanie dooponowe; wstrzyknięcie do przestrzeni międzykręgowej L2/L3, L3/L4 lub L4/L5. Wstrzyknięcie podawać powoli, po zassaniu minimalnej ilości płynu mózgowo-rdzeniowego dla potwierdzenia prawidłowego położenia. Dorośli: dawki zalecane odnoszą się do osób dorosłych o średnim wzroście i masie ciała (ok. 70 kg), w celu uzyskania skutecznej blokady po jednokrotnym podaniu. Do uzyskania blokady czuciowej na poziomie T10: 4 mL (40 mg) – średni czas działania ok. 80 min; 5 mL (50 mg) – średni czas działania ok. 100 min; maksymalna zalecana dawka 50 mg (5 mL) chlorowodorku chloroprokainy. Czas działania zależy od wielkości dawki. Indywidualizacja: dawkę ustala się indywidualnie dla danego przypadku, z uwzględnieniem stanu fizycznego pacjenta oraz jednoczesnego podawania innych leków. Występują znaczne różnice osobnicze co do stopnia i czasu działania. Populacje szczególne: zmniejszenie dawki u pacjentów w złym stanie ogólnym. Zmniejszenie dawki także przy chorobach współistniejących, np. niedrożności naczyń krwionośnych, miażdżycy naczyń krwionośnych, polineuropatii cukrzycowej. Dzieci i młodzież: bezpieczeństwo i skuteczność nieustalone, brak dostępnych danych. Do jednorazowego użycia. Stosować wyłącznie roztwory klarowne, praktycznie pozbawione cząstek stałych.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające o budowie estrowej oraz na pochodne kwasu para-aminobenzoesowego (PABA) - ogólne i swoiste przeciwwskazania do znieczulenia rdzeniowego, np. niewyrównana niewydolność serca, wstrząs hipowolemiczny - dożylne znieczulenie regionalne - ciężkie zaburzenia przewodnictwa mięśnia sercowego - ciężka niedokrwistość - leczenie przeciwzakrzepowe lub wrodzone/nabyte zaburzenia krzepnięcia Ostrożnie: - całkowity lub częściowy blok serca, z uwagi na hamujący wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym - niewyrównana niewydolność serca dużego stopnia - zaawansowane uszkodzenie wątroby lub nerek - podeszły wiek oraz zły stan ogólny - jednoczesne leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy III, np. amiodaronem, z ryzykiem addytywnego działania kardiologicznego i koniecznością monitorowania EKG - ostra porfiria, ze względu na możliwość jej nasilenia - genetyczny niedobór cholinesterazy osocza - zaburzenia neurologiczne, takie jak stwardnienie rozsiane, hemiplegia, paraplegia lub schorzenia nerwowo-mięśniowe

Sulfonamidy: metabolit chloroprokainy – kwas paraaminobenzoesowy – hamuje działanie sulfonamidów, dlatego nie należy jej stosować w żadnej sytuacji, w której podawany jest lek zawierający sulfonamid. Leki wazopresyjne: skojarzenie leków wazopresyjnych (np. w leczeniu niedociśnienia tętniczego związanego z blokadami położniczymi) oraz sporyszowych leków przyspieszających poród może wywołać ciężkie, trwałe nadciśnienie tętnicze lub udar naczyniowy mózgu. Leki przeciwarytmiczne klasy III: brak badań interakcji z amiodaronem, zaleca się ostrożność. Inne leki miejscowo znieczulające: skojarzenie różnych środków do znieczulenia miejscowego działa addytywnie na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.

Profil działań niepożądanych zbliżony do innych estrowych anestetyków miejscowych stosowanych do znieczulenia rdzeniowego. Trudne do odróżnienia od fizjologicznych efektów blokady nerwów (spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, przemijające zatrzymanie moczu), od efektów bezpośrednich (krwiak rdzeniowy), pośrednich (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) oraz od następstw utraty płynu mózgowo-rdzeniowego (popunkcyjne bóle głowy). Zaburzenia naczyniowe. Bardzo często: niedociśnienie tętnicze; niezbyt często: bradykardia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze wywołane dużymi dawkami. Zaburzenia żołądka i jelit. Bardzo często: nudności; często: wymioty. Zaburzenia układu nerwowego. Często: lęk, niepokój ruchowy, parestezje, zawroty głowy. Niezbyt często: objawy toksycznego wpływu na OUN – ból pleców, ból głowy, drżenie mogące przechodzić w drgawki, drgawki, parestezje wokół ust, uczucie odrętwienia języka, zaburzenia słuchu i wzroku, niewyraźne widzenie, dreszcze, szumy uszne, zaburzenia mowy, utrata przytomności. Rzadko: neuropatia, senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie czynności oddechowej, blokada rdzeniowa różnej wielkości (w tym całkowita blokada rdzeniowa), niedociśnienie tętnicze wtórne do blokady rdzeniowej, utrata kontroli nad pęcherzem moczowym i jelitami oraz utrata czucia w okolicy krocza i czynności seksualnych, zapalenie pajęczynówki, trwały niedobór ruchowy, czuciowy i (lub) autonomiczny niższych odcinków rdzenia o wolnym powrocie do zdrowia (kilka miesięcy), zespół ogona końskiego, trwałe uszkodzenie neurologiczne. Zaburzenia układu immunologicznego. Rzadko: reakcje alergiczne wskutek nadwrażliwości na lek do znieczulenia miejscowego, z pokrzywką, świądem, rumieniem, obrzękiem naczynioruchowym z możliwą niedrożnością dróg oddechowych (w tym obrzękiem krtani), tachykardią, kichaniem, nudnościami, wymiotami, zawrotami głowy, omdleniem, nadmiernym poceniem, podwyższoną temperaturą ciała oraz ewentualnie reakcjami zbliżonymi do anafilaktoidalnych (w tym ciężkim niedociśnieniem tętniczym). Zaburzenia serca. Rzadko: arytmia, depresja mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca (ryzyko zwiększają duże dawki lub niezamierzone wstrzyknięcie donaczyniowe). Zaburzenia układu oddechowego. Rzadko: depresja oddechowa. Zaburzenia oka. Rzadko: podwójne widzenie. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach. Powikłanie znieczulenia. Przy dożylnym znieczuleniu regionalnym (blokada Biera) – duża częstość zakrzepowego zapalenia żył związanego z takim zastosowaniem. Możliwa neurotoksyczność przy znieczuleniu rdzeniowym.

Dane z badań na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i rozwój płodu są niewystarczające. Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Podanie w ciąży dopuszczalne tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie dotyczy to zastosowania podczas porodu jako znieczulenia w położnictwie. Laktacja: ograniczone – nie ustalono, czy chloroprokaina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub o rezygnacji z leczenia powinna uwzględniać korzyści z karmienia dla dziecka oraz korzyści terapeutyczne dla matki. Płodność: nie prowadzono badań nad wpływem na płodność.

Znacznie upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Decyzję o dopuszczeniu do prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn podejmuje lekarz indywidualnie.

Ester kwasu para-aminobenzoesowego; szybko hydrolizowana w krążeniu przez cholinesterazę osoczową. Metabolizm zachodzi w osoczu drogą hydrolizy wiązania estrowego przez pseudocholinesterazę; proces spowalnia się w niedoborze pseudocholinesterazy; produktami hydrolizy są betadietyloaminoetanol i kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy. Okres półtrwania: 19–26 sekund u dorosłych. In vitro w osoczu u dorosłych 21 ± 2 s (mężczyźni) i 25 ± 1 s (kobiety); u noworodków 43 ± 2 s. In vivo u kobiet zmierzono okres półtrwania 3,1 ± 1,6 min. Eliminacja: wydalanie z moczem, głównie w postaci metabolitów; metabolity – betadietyloaminoetanol i kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy – wydalane przez nerki. Po podaniu dooponowym: stężenie w osoczu nieznaczne. Eliminacja z płynu mózgowo-rdzeniowego następuje całkowicie przez dyfuzję i wchłanianie naczyniowe – w tkankach nerwowych przestrzeni oponowej lub przez przejście przez oponę zgodnie z różnicą stężeń między CSF a przestrzenią nadtwardówkową; ostatecznie wchłaniana przez naczynia. O szybkości wchłaniania decydują miejscowy przepływ krwi i konkurencyjne wiązanie z tkankami, a nie enzymatyczna hydroliza w CSF. U pacjentów z niedoborem cholinesterazy należy spodziewać się bardzo niskiego maksymalnego stężenia w osoczu po wstrzyknięciu dooponowym. Dawkowanie: dawki należy zmniejszyć u dzieci, osób w podeszłym wieku lub wyniszczonych oraz w chorobach serca lub wątroby.