Cyklopentolan

Trzeciorzędowa amina o działaniu antymuskarynowym, zbliżona farmakologicznie do atropiny; antymuskarynik o działaniu podobnym do atropiny. Blokuje muskarynowe receptory acetylocholiny (antagonista receptorów muskarynowych). Działanie miejscowe na oko trojakie: porażenie mięśnia okrężnego tęczówki, co powoduje rozszerzenie źrenicy bez odruchowej odpowiedzi na światło ani na konwergencję; porażenie akomodacji z utratą ostrości widzenia do bliży bez zmiany widzenia do dali; wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego przez zmniejszenie odpływu cieczy wodnistej, bez wpływu na szybkość jej wytwarzania. Efekt kliniczny: mydriaza i cykloplegia. Działa szybciej niż atropina i krócej; maksymalne rozszerzenie źrenicy występuje po 30–60 min od zakraplania i może utrzymywać się do 24 h lub dłużej u niektórych pacjentów; maksymalna cykloplegia rozwija się w ciągu 25–75 min, a akomodacja powraca w ciągu 6–24 h. Oczy silnie pigmentowane są bardziej oporne na rozszerzenie źrenicy.

Miejscowo w okulistyce: diagnostyka dna oka oraz badanie refrakcji u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 3. miesiąca życia. U dorosłych także jako środek rozszerzający źrenicę w leczeniu zapalenia tęczówki, zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego oraz zapalenia naczyniówki i błony naczyniowej oka.

Podanie do worka spojówkowego. Dorośli <65 lat. Porażenie akomodacji i badania okulistyczne: jedna kropla dwukrotnie w odstępie 5 minut. Badanie ok. 30–40 minut od ostatniego zakroplenia. Zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie naczyniówki i błony naczyniowej oka: jedna kropla 3–4 razy na dobę. Czas leczenia ustalany przez okulistę na podstawie obserwacji klinicznej pacjenta. Dorośli >65 lat: stosowanie przeciwwskazane. Dzieci >3. mż. i młodzież. Porażenie akomodacji i badania okulistyczne: jedna kropla 40 minut przed badaniem. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 15 minutach. Po wkropleniu dzieci i młodzież należy obserwować przez 30 minut. U małych dzieci (od 3. mż. do 6 lat), u osób z ciemną skórą i/lub ciemnymi tęczówkami może wystąpić oporność na cykloplegię, co może wymagać dostosowania dawki. Dzieci <3. mż.: nie stosować u noworodków i niemowląt poniżej 3 miesięcy ze względu na możliwy związek porażenia akomodacji z rozwojem niedowidzenia oraz ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej u noworodków. Dla ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego: po wkropleniu uciskać ujścia kanalików łzowych przez ok. 2–3 minuty.

Bezwzględne przeciwwskazania: - jaskra z wąskim kątem przesączania (ryzyko wywołania ostrego napadu) - wiek powyżej 65 lat - dzieci poniżej 3. miesiąca życia - dzieci ze zmianami organicznymi mózgu (wady lub zaburzenia wrodzone bądź rozwojowe układu nerwowego predysponujące do napadów padaczkowych) Ostrożnie: - pacjenci w podeszłym wieku (większe ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych) - porażenna niedrożność jelita - łagodny przerost gruczołu krokowego - niewydolność wieńcowa lub uszkodzenie mięśnia sercowego - ataksja - nadwrażliwość na alkaloidy wilczej jagody - przekrwienie oczu (możliwość zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego) - jaskra - dzieci (ryzyko efektów ogólnoustrojowych, zwłaszcza przy przekrwieniu powierzchni oka) - dzieci z porażeniem spastycznym lub upośledzeniem umysłowym (większe ryzyko działań niepożądanych) - zespół suchego oka lub uszkodzenia rogówki

Zmniejsza przeciwjaskrowe i miotyczne działanie cholinergicznych leków przeciwjaskrowych o przedłużonym działaniu: demekarium, ekotiopat, isoflurofat. Może zaburzać działanie alkaloidów wilczej jagody oraz przeciwjaskrowe działanie karbacholu i pilokarpiny. Po wchłonięciu układowym działanie cyklopentolatu może się nasilać przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwmuskarynowych: amantadyny, niektórych leków przeciwhistaminowych, leków przeciwpsychotycznych (fenotiazyn) oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) mogą nasilać działanie przeciwmuskarynowe po wchłonięciu układowym. Przy jednoczesnym stosowaniu dwóch leków okulistycznych należy zachować odstęp 5–10 minut między podaniami.

Miejscowo krople do oczu mogą wywoływać przemijające podrażnienie. Opisano reakcje nadwrażliwości – u dwojga dzieci wkrótce po zakropleniu do obu oczu roztworu 1% wystąpiły reakcje nadwrażliwości; początkowo pod postacią wysypki na twarzy, która u jednego z nich rozprzestrzeniła się na kończyny i towarzyszyła jej łagodna duszność. Toksyczność ogólnoustrojowa: u 10 z 66 pacjentów po zakropleniu jednej kropli 2% roztworu do każdego oka rozwinęła się łagodna do umiarkowanej toksyczność układowa (9 z 10 to kobiety); objawy obejmowały osłabienie fizyczne, nudności, zawroty głowy, zmiany nastroju, niesprowokowany płacz oraz utratę równowagi; stale obecna była tachykardia, natomiast zmiany ciśnienia tętniczego były nieistotne. Samoistne ustąpienie następowało w ciągu od 1 godziny do kilku dni. Toksyczność układową opisywano także u noworodków po podaniu ocznym. Ponadto po podaniu ocznym opisywano napady drgawek – u 4-letniego chłopca z porażeniem mózgowym i paraplegią wystąpiły drgawki toniczno-kloniczne, zaczerwienienie twarzy i tachykardia 70 minut po zakropleniu jednej kropli 1% roztworu do każdego oka. Nadużywanie: u pacjenta zakraplającego do obu oczu 200–400 kropli dziennie przez około 4 miesiące (przypuszczalnie ze względu na działanie ośrodkowe) po odstawieniu wystąpiły intensywne nudności, wymioty, osłabienie i drżenia.

Cyklopentolat ulega wchłanianiu układowemu, dlatego w ciąży i podczas karmienia piersią dopuszczalny tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Brak badań na zwierzętach oceniających wpływ chlorowodorku cyklopentolatu na rozwój zarodka i płodu.

Wywołuje zaburzenia widzenia; z tego względu po zastosowaniu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Cyklopentolatu chlorowodorek może ulegać ogólnoustrojowemu wchłanianiu. W metabolizm prawdopodobnie zaangażowana jest pseudocholinoesteraza – enzym mający prawdopodobnie udział w metabolizmie cyklopentolatu, którego niska aktywność opisano u dziecka z uogólnionym napadem drgawkowym. Farmakodynamika: czas działania krótszy w stosunku do atropiny. Maksymalne rozszerzenie źrenicy występuje między 30 a 60 minutą od podania, a całkowite jego ustąpienie następuje po 24 godzinach. Maksymalne porażenie akomodacji występuje między 25 a 70 minutą od podania, a całkowite ustąpienie porażenia akomodacji następuje zazwyczaj po upływie od 6 do 24 godzin. Oczy silnie pigmentowane wykazują większą oporność na rozszerzenie źrenicy i mogą wymagać zastosowania roztworu 1%.