Cyneol

Lek wykrztuśny (ATC R05CA13); 1,8-cyneol (cyneol, eukaliptol) – podstawowy składnik olejku eukaliptusowego. Wspomaga odkrztuszanie, działa sekretomotorycznie. W dawkach terapeutycznych zwiększa klirens śluzówkowo-rzęskowy. Badania na komórkach ludzkich, na zwierzętach oraz kliniczne u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc wskazują na działanie przeciwzapalne na drogi oddechowe oraz działanie mukolityczne. Mechanizm przeciwzapalny: in vitro tłumienie produkcji LTB4 w monocytach oraz innych mediatorów zapalnych – TNF-α i IL-1ß. Lekkie działanie rozkurczowe, zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli. In vitro działanie przeciwdrobnoustrojowe wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych oraz grzybów, a także działanie przeciwwirusowe.

Środek wykrztuśny w produktywnym kaszlu. Leczenie wspomagające ostrego, nieropnego zapalenia zatok. Objawowe leczenie ostrego zapalenia oskrzeli. Leczenie wspomagające w zapalnych chorobach dróg oddechowych; leczenie wspomagające w przewlekłych zapalnych chorobach dróg oddechowych.

Podanie doustne; dawkowanie wyrażone w przeliczeniu na 1,8-cyneol (cyneol). Dzieci 6–12 lat: 1 kapsułka odpowiadająca 100 mg 1,8-cyneolu w dawce pojedynczej, całkowita dawka dobowa 300 mg (3 kapsułki); 1 kapsułka 3 razy na dobę. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: dawka pojedyncza 200 mg 1,8-cyneolu (2 kapsułki), całkowita dawka dobowa 400–600 mg (4–6 kapsułek); 2 kapsułki 3 razy na dobę. Przy postaci o większej mocy: dawka pojedyncza 200 mg 1,8-cyneolu (1 kapsułka), całkowita dawka dobowa 400–600 mg (2–3 kapsułki), tj. 1 kapsułka 3 razy na dobę. W kontynuacji terapii lub leczeniu długotrwałym: dawka podtrzymująca 2 razy na dobę jest zazwyczaj wystarczająca. Sposób podania: w całości, popijając wystarczającą ilością płynu o temperaturze pokojowej (najlepiej ok. 200 ml wody), około 30 minut przed posiłkiem. Przy wrażliwym żołądku – w trakcie posiłku. Czas stosowania: zależny od charakteru, nasilenia i przebiegu choroby. Konieczna konsultacja lekarska, gdy dolegliwości utrzymują się dłużej niż tydzień lub w razie zaburzeń oddechowych, gorączki albo ropnego czy krwawego odkrztuszania.

Bezwzględne przeciwwskazania: - krztusiec lub pseudokrztusiec - dzieci poniżej 12 lat Ostrożnie: - choroby przebiegające z nadwrażliwością dróg oddechowych - astma oskrzelowa (leczenie wyłącznie pod nadzorem lekarza) - dzieci w wieku poniżej 8 lat (tylko pod nadzorem lekarza) - cukrzyca

Induktor enzymów wątrobowych: w badaniach na zwierzętach 1,8-cyneol indukował metabolizm enzymów w wątrobie; nie można wykluczyć, że duże dawki mogą redukować skuteczność innych leków oraz wpływać na czas ich działania, choć u ludzi takiego działania nie zaobserwowano.

Podawany donosowo w postaci roztworów oleistych hamuje ruch rzęsek nabłonka i może wywoływać lipoidowe zapalenie płuc.

Brak danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach 1,8-cyneol przenika barierę łożyska, jednak dotychczas brak ewidentnych dowodów na wpływ na wady rozwojowe. Dopuszczalny w ciąży wyłącznie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Laktacja: dozwolony – przenikanie 1,8-cyneolu do mleka kobiet karmiących piersią po podaniu doustnym jest zależne od czasu i wykazuje duże różnice wewnątrz- i międzyosobnicze, jednak dotychczas nie zgłaszano zauważalnych problemów u niemowląt karmionych piersią przez kobiety przyjmujące 1,8-cyneol. Może być stosowany w okresie karmienia piersią. Płodność: brak dostępnych danych.

Brak danych w dostarczonych dokumentach.

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z jelita do krwiobiegu; kapsułka rozpuszcza się w jelicie, a cyneol jest dobrze wchłaniany do krwiobiegu, następnie częściowo przenoszony do płuc i przechodzi do dróg oddechowych na drodze wymiany krew–gaz. Po przyjęciu 100 mg średni czas rozpoczęcia działania (wydychanie z powietrzem) wynosi ok. 2,1 h ± 0,5 h, a średnie maksymalne stężenie w wydychanym powietrzu ok. 489 ± 319 ppbv. Szlaki metaboliczne: u królików metabolizowany do glukuronidów 2-hydroksycyneolu; u ludzi w moczu zidentyfikowano metabolity 2α-hydroksy-1,8-cyneol oraz 3α-hydroksy-1,8-cyneol. Brak danych dotyczących biologicznej aktywności metabolitów. Eliminacja: wchłaniany w wystarczającym stopniu z układu pokarmowego; wydalany częściowo z wydychanym powietrzem z płuc, a częściowo przez nerki po metabolizmie wątrobowym. Indukcja enzymatyczna: u gryzoni duże dawki powodują indukcję enzymów mikrosomalnych, jednak u ludzi takiego działania przy właściwym stosowaniu nie obserwowano.