Dekspantenol

Analog kwasu pantotenowego o identycznej aktywności biologicznej, warunkowanej konfiguracją prawoskrętną. Alkoholowy analog D-pantotenowego kwasu. Po zastosowaniu miejscowym na skórę metabolizowany do kwasu pantotenowego. W tkankach przekształcany w kwas pantotenowy, składnik koenzymu A. Kwas pantotenowy jest rozpuszczalną w wodzie witaminą, biorącą jako koenzym A udział w licznych procesach przemiany materii. Koenzym A odgrywa ważną rolę w prawidłowej czynności nabłonka, zwiększając proliferację fibroblastów i przyspieszając odnowę nabłonka podczas gojenia się rany. Proces podziału komórek i tworzenia nowej tkanki skórnej przywraca skórze elastyczność i sprzyja gojeniu się rany. Niezbędny do prawidłowej czynności nabłonka i skóry; wpływa na regenerację skóry. In vitro pobudza proliferację fibroblastów oraz syntezę kolagenu. W badaniach klinicznych szybsze gojenie uszkodzeń skóry oraz uszkodzeń rogówki. Uzupełnia zapotrzebowanie uszkodzonej skóry i błon śluzowych na tę substancję.

Miejscowo w okulistyce: niezapalne keratopatie – zwyrodnienie rogówki, degeneracja rogówki, nawracająca erozja oraz uszkodzenia związane ze stosowaniem soczewek kontaktowych. Wspomagająco w gojeniu uszkodzeń rogówki i spojówki oraz w oparzeniach chemicznych i oparzeniach. Jako leczenie wspomagające właściwej terapii bakteryjnych, grzybiczych i wirusowych uszkodzeń rogówki – bez zastępowania terapii swoistej. Miejscowo na skórę: wspomagająco w powierzchownych zmianach skórnych o różnej genezie – poprzez nawilżenie bariery naskórkowej, wspomaganie epitelizacji oraz działanie przeciwzapalne i przeciwświądowe. Powierzchowne rany: otarcia, skaleczenia, pęknięcia skóry, oparzenia, podrażnienia skóry (m.in. po nadmiernym nasłonecznieniu, radioterapii, naświetlaniu lampą kwarcową), niewielkie zapalenia skóry, owrzodzenia. Szczególnie w leczeniu skóry suchej. W okresie karmienia piersią – zapobieganie i leczenie otarć oraz podrażnień brodawek sutkowych. W pielęgnacji niemowląt – zapobieganie i leczenie odparzeń oraz zapaleń skóry.

Miejscowo na skórę: cienką warstwę na zmienioną powierzchnię skóry, raz lub kilka razy na dobę; w leczeniu powierzchownych ran raz lub kilka razy na dobę, w zależności od stanu miejscowego. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Jeśli po upływie 14 dni objawy utrzymują się lub ulegają pogorszeniu, wskazana konsultacja lekarska. Badania działania miejscowego były przeważnie krótkoterminowe, zwykle około 3–4 tygodni. Pielęgnacja brodawek sutkowych u kobiet karmiących piersią: kompres z maści na brodawki, przed każdym karmieniem brodawki umyte. Pielęgnacja niemowląt: przy każdej zmianie pieluchy, po uprzednim przemyciu wodą miejsc narażonych na odparzenia. Do oka (worek spojówkowy): zależnie od ciężkości i nasilenia zaburzeń 1 kropla 4 razy na dobę oraz 1 kropla przed snem. Brak ograniczeń czasowych stosowania; do subiektywnego ustąpienia objawów. Populacje szczególne: może być stosowany u dzieci i młodzieży. Brak badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak badań u osób w podeszłym wieku (65 lat i starszych).

Bezwzględne przeciwwskazania: - stosowanie na rany u pacjentów z hemofilią ze względu na ryzyko ciężkiego krwawienia - nakładanie na duże, głębokie i wyraźnie zakażone rany Ostrożnie: - unikać kontaktu deksopantenolu z oczami - wystąpienie objawów nadwrażliwości wymaga przerwania stosowania - w okolicy odbytowo-płciowej możliwe osłabienie wytrzymałości prezerwatyw z powodu obecności parafiny - łatwopalność związana z zawartością parafiny – ryzyko poważnych oparzeń przy kontakcie z otwartym ogniem - niewskazane noszenie soczewek kontaktowych podczas stosowania postaci ocznej ze względu na ryzyko przebarwienia soczewek i niezgodności z ich materiałem - przy częstym stosowaniu postaci ocznej ryzyko podrażnienia oka i uszkodzenia nabłonka rogówki, dlatego w przewlekłym leczeniu suchego zapalenia rogówki i spojówek preferowane postacie bez konserwantów

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji deksopantenolu; brak danych o interakcjach miejscowo stosowanej substancji z innymi lekami. Nie są znane interakcje. Przy podaniu do worka spojówkowego jednocześnie z innymi kroplami lub maściami należy zachować co najmniej 15-minutowy odstęp między podaniem tych leków, a postać oczna zawsze powinna być podana jako ostatnia.

Mogą wystąpić miejscowe odczyny uczuleniowe. Opisywano nieliczne reakcje alergiczne, których związek z dekspantenolem jest możliwy.

Ograniczone dane z zastosowania w ciąży nie wskazują, że kwas pantotenowy wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego na płód po doustnym podawaniu kwasu pantotenowego. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Ewentualny wpływ na rozwijający się płód jest nieznany. Ponieważ nie wiadomo, jaka jest ekspozycja ogólnoustrojowa na kwas pantotenowy po podaniu miejscowym na skórę, nie stosować w czasie ciąży, chyba że lekarz rozważy wcześniej korzyści dla matki w stosunku do ryzyka dla płodu. Laktacja: ograniczone – kwas pantotenowy przechodzi przez łożysko drogą aktywnego transportu i przenika do mleka ludzkiego proporcjonalnie do przyjętej dawki. Nie należy się spodziewać wpływu na organizm noworodków/dzieci karmionych piersią, ponieważ ekspozycja ogólnoustrojowa u kobiet karmiących piersią jest minimalna. Stosowanie w okresie karmienia piersią jest możliwe, jednak należy unikać miejscowego stosowania na piersi, aby zapobiec kontaktowi z jamą ustną dziecka; zaleca się umyć brodawki przed każdym karmieniem piersią. Płodność: nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Postać oczna, mimo prawidłowego stosowania, może przejściowo pogarszać ostrość widzenia wskutek tworzenia smug, przez co ogranicza zdolność reagowania; do czasu ustąpienia objawów należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów, obsługi maszyn oraz prac bez stabilnego oparcia. Postać stosowana na skórę nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie: dobrze wchłania się przez nieuszkodzoną skórę, z przewodu pokarmowego (przez przewód łzowy może przedostać się do jamy ustnej) i prawdopodobnie również z worka spojówkowego. Po naniesieniu na skórę ok. 80–90% dekspantenolu przenika do warstwy rogowej naskórka. Metabolizm: po wchłonięciu dekspantenol łatwo przekształca się w kwas pantotenowy, który jest rozprowadzany do tkanek, głównie jako koenzym A. W warstwie rogowej naskórka dekspantenol jest szybko przekształcany do postaci aktywnej, tj. kwasu pantotenowego. Chemicznie jest alkoholowym analogiem D-kwasu pantotenowego. Dystrybucja: kwas pantotenowy wiąże się z białkami osocza (głównie β-globulinami i albuminami). U zdrowych dorosłych stężenia ok. 500–1000 µg/l i 100 µg/l wykrywane są odpowiednio we krwi pełnej i w surowicy. Eliminacja: kwas pantotenowy nie ulega rozkładowi w organizmie, dlatego jest wydalany w postaci niezmienionej. Około 60–70% dawki doustnej wydalane jest z moczem, pozostała część z kałem. Dorośli wydalają z moczem 2–7 mg, a dzieci 2–3 mg na dobę. Wydalanie odbywa się przez nerki i przewód pokarmowy.