Monografia substancji czynnej
Etamsylat
Etamsylatum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Syntetyczny lek hemostatyczny (przeciwkrwotoczny) o działaniu angioprotekcyjnym w pierwszej fazie hemostazy; grupa: leki przeciwkrwotoczne, inne leki hemostatyczne działające ogólnie, kod ATC B02BX01. Działa w pierwszej fazie hemostazy – na interakcję między śródbłonkiem i płytkami krwi; poprzez poprawę przylegania płytek krwi i przywrócenie wytrzymałości ścian włośniczek powoduje skrócenie czasu krwawienia oraz zmniejszenie utraty krwi. Utrzymuje stabilność ściany naczyń włosowatych i koryguje nieprawidłową adhezję płytek. Nie powoduje zwężania naczyń krwionośnych, nie wpływa na fibrynolizę i nie zmienia plazmatycznych czynników krzepnięcia.
Leczenie krwawień naczyniowych, niezależnie od ich umiejscowienia i przyczyny. Chirurgia: zapobieganie i leczenie przedoperacyjne i pooperacyjne krwawienia włośniczkowego we wszystkich typach zabiegów chirurgicznych w rejonie silnie ukrwionych tkanek, w: otorynolaryngologii, ginekologii, położnictwie, urologii, stomatologii, okulistyce, chirurgii plastycznej i rekonstrukcyjnej. W poszczególnych obszarach: w stomatologii – po ekstrakcji zębów z następowym obfitym krwawieniem; w okulistyce – przed zabiegiem przeszczepienia rogówki, usuwania zaćmy i przed operacjami odwarstwionej siatkówki; w ginekologii i położnictwie – przed zabiegami i po nich, po porodzie i poronieniu. Choroby wewnętrzne: zapobieganie i leczenie krwawienia włośniczkowego o różnej etiologii i lokalizacji: krwiomocz, krwawe wymioty, smoliste stolce, krwawienie z nosa, krwawienie dziąseł. Ginekologia: Metrorrhagia, menorrhagia pierwotna lub spowodowana przez wkładki wewnątrzmaciczne z wykluczeniem przyczyn organicznych. Neonatologia: profilaktyka krwotoków okołokomorowych (krwawienia do mózgu w bezpośrednim sąsiedztwie komór mózgu) u niemowląt o małej masie urodzeniowej (<1,5 kg).
Bezwzględne przeciwwskazania: - ostra porfiria - astma oskrzelowa Ostrożnie: - niestabilne ciśnienie tętnicze lub niedociśnienie ze względu na ryzyko nagłego spadku ciśnienia po podaniu pozajelitowym - brak poprawy przy stosowaniu w nadmiernym lub przedłużającym się krwawieniu menstruacyjnym wymaga wykluczenia przyczyn patologicznych
Nie stwierdzono dotąd interakcji z innymi lekami. Nie są znane interakcje z innymi produktami leczniczymi. Interakcje farmaceutyczne/niezgodności: tiamina (witamina B1) jest inaktywowana przez siarczyny obecne w roztworze. Wielkocząsteczkowe roztwory osoczozastępcze (np. dekstran) należy podawać dopiero po etamsylacie. Wpływ na badania laboratoryjne: w dawkach terapeutycznych (dane z podania dożylnego) może zaniżać wyniki enzymatycznych oznaczeń kreatyniny, a także mleczanu, trójglicerydów, kwasu moczowego i cholesterolu. Zafałszowanie wyników utrzymuje się do 12 godz. Próbki (np. krwi) należy pobierać przed pierwszym podaniem, aby ograniczyć zniekształcenie wyników.
Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe – nudności, wymioty, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, ból brzucha; ból głowy; wysypka; osłabienie. Rzadko: artralgia. Bardzo rzadko: gorączka; choroba zakrzepowo-zatorowa; agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia; reakcja nadwrażliwości. Wymienione objawy mają charakter przemijający i ustępują po zakończeniu leczenia. Reakcje skórne lub gorączka mogą być pierwszymi objawami reakcji nadwrażliwości i wymagają natychmiastowego przerwania leczenia.
Brak danych lub jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Z ostrożności nie zaleca się stosowania w okresie ciąży; zaleca się jego unikanie. Brak danych dotyczących przenikania etamsylatu do mleka ludzkiego, dlatego nie jest wskazane karmienie piersią podczas leczenia. W razie kontynuacji karmienia piersią leczenie należy przerwać. Płodność: brak dostępnych danych.
Etamsylat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Wchłanianie: po podaniu doustnym wolno i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym dawki 500 mg maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 4 godzin i wynosi 15 µg/mL. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym 500 mg etamsylatu maksymalne stężenie w osoczu (30–50 µg/ml) jest osiągane po około 1 godzinie. Dystrybucja: wiązanie z białkami osocza wynosi około 95% (po podaniu pozajelitowym wiąże się z białkami osocza w 90%). Przenika przez barierę łożyskową; stężenia we krwi matki i we krwi pępowinowej są podobne. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego. Metabolizm: metabolizowany w niewielkim stopniu. Eliminacja: wydalany w postaci niezmienionej, głównie z moczem. Okres półtrwania około 3,7 godziny po podaniu doustnym; okres półtrwania w osoczu wynosi średnio 2 godziny. Około 72% dawki wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Po podaniu pozajelitowym 80% jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej, a około 85% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin. Szczególne grupy: brak danych dotyczących zmiany właściwości farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby.