Monografia substancji czynnej
Fentikonazol
Fenticonazolum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Pochodna imidazolu; lek przeciwzakaźny i antyseptyczny stosowany w ginekologii (kod ATC G01AF12). Przeciwgrzybiczy azol o aktywności wobec szeregu drobnoustrojów, w tym dermatofitów chorobotwórczych, Malassezia furfur oraz Candida albicans. Mechanizm: hamowanie enzymów utleniających, prowadzące do kumulacji nadtlenków i obumarcia komórki grzyba; działanie bezpośrednie na błonę komórkową grzyba. Spektrum: in vitro szerokie działanie grzybostatyczne i grzybobójcze wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum) oraz drożdżaków (Candida albicans). Obserwowano także in vitro hamowanie wytwarzania kwaśnej proteinazy przez Candida albicans. In vivo wyleczenie grzybicy skóry wywołanej przez dermatofity i Candida u świnek morskich w ciągu 7 dni. Ponadto działanie przeciwbakteryjne na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz działanie in vitro i in vivo na Trichomonas vaginalis.
Drożdżyca błon śluzowych narządów płciowych – zapalenie sromu i pochwy, zapalenie pochwy, upławy. Leczenie zakażeń mieszanych pochwy. Stosowany u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat. U kobiet w wieku powyżej 60 lat – po konsultacji z lekarzem.
Wyłącznie do stosowania dopochwowego, głęboko do pochwy. Postać dopochwowa 600 mg: kapsułka dopochwowa miękka 600 mg jednorazowo, zakładana głęboko do pochwy przed spoczynkiem; przy utrzymywaniu się objawów dawkę można powtórzyć po trzech dniach. Kapsułka dopochwowa (schemat 3-dniowy): 1 kapsułka raz na dobę przez 3 dni, głęboko do pochwy wieczorem przed snem. Krem dopochwowy: zawartość aplikatora (ok. 5 g) wprowadzana głęboko do pochwy. Jednorazowo głęboko do pochwy wieczorem przed snem przez 6 kolejnych dni albo dwa razy na dobę – wieczorem przed snem i rano – przez 3 kolejne dni. W razie potrzeby możliwe zastosowanie kremu u partnera seksualnego. Dzieci i młodzież: nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności poniżej 16 lat; brak danych. Dawka dla młodzieży w wieku 16 lat lub powyżej – jak u dorosłych.
Bezwzględne przeciwwskazania: - uczulenie na orzeszki ziemne lub soję (postać kapsułek dopochwowych zawiera lecytynę sojową) Ostrożnie: - w ciąży i w okresie laktacji wyłącznie pod nadzorem lekarza - wiek powyżej 60 lat - pierwszy epizod zakażenia - nawroty (ponad 2 zakażenia w ciągu ostatnich 6 miesięcy) - gorączka ≥38°C - ból w podbrzuszu, okolicy lędźwiowej lub bolesne oddawanie moczu - cuchnące upławy - nudności - nieprawidłowe lub nieregularne krwawienia z pochwy - upławy podbarwione krwią i (lub) ból barków - brak poprawy po 7 dniach - przebyta u pacjentki lub partnera choroba przenoszona drogą płciową - nadwrażliwość na imidazol lub inne przeciwgrzybicze produkty do stosowania dopochwowego - rany pochwy i sromu, w tym owrzodzenia i pęcherze - działania niepożądane związane z leczeniem, takie jak świąd, zaczerwienienie, wysypka - jednoczesne stosowanie z mechanicznymi środkami antykoncepcyjnymi, środkami plemnikobójczymi, irygatorami dopochwowymi lub innymi produktami dopochwowymi - kontakt z oczami - substancje pomocnicze kremu (uwodorniona lanolina, alkohol cetylowy) mogą wywołać miejscową reakcję skórną, np. kontaktowe zapalenie skóry - parahydroksybenzoesany zawarte w kapsułkach dopochwowych mogą powodować reakcje alergiczne, także typu późnego - konieczność przerwania leczenia w razie miejscowego podrażnienia lub reakcji uczuleniowej
Postacie dopochwowe zawierają tłuszcze i oleje mogące uszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu; podczas stosowania zaleca się alternatywne metody antykoncepcji lub dodatkowe środki ostrożności. Miejscowe leczenie dopochwowe może unieczynniać stosowane miejscowo antykoncepcyjne środki plemnikobójcze – skojarzenie niezalecane.
Fentykonazol słabo się wchłania, dlatego ogólnoustrojowe działania niepożądane są mało prawdopodobne przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Miejscowe: po zastosowaniu opisywano pieczenie i świąd. Podczas wprowadzania do pochwy może wystąpić łagodne, przemijające uczucie pieczenia. Bardzo rzadko: pieczenie sromu i pochwy; rumień, świąd, wysypka. Częstość nieznana: nadwrażliwość w miejscu podania. Długotrwałe stosowanie miejscowe może wywołać nadwrażliwość.
Ciąża: dane kliniczne u kobiet ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego; działanie szkodliwe na zarodek i płód obserwowano jedynie po bardzo dużych dawkach doustnych. Przy podaniu dopochwowym ekspozycja ogólnoustrojowa mała. W ciąży stosowanie pod nadzorem lekarza; w tym okresie nie należy używać aplikatora. Laktacja: ograniczone – w badaniach na zwierzętach po podaniu doustnym fentikonazol i (lub) metabolity przenikały do mleka. Wobec pomijalnego wchłaniania przy podaniu dopochwowym nie oczekuje się znaczącego przenikania do mleka. Brak danych o przenikaniu u ludzi tą drogą podania – nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka. W okresie karmienia piersią stosowanie pod nadzorem lekarza. Płodność: brak danych u ludzi; w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu na płodność.
Nie wpływa lub wpływa nieistotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Wchłanianie przezskórne po podaniu miejscowym na skórę jest pomijalne, co potwierdzają badania farmakokinetyczne u ludzi i zwierząt.