Fenylobutazon

Pochodna pirazolonu; niesteroidowy lek przeciwzapalny I generacji. Mechanizm: hamowanie aktywności cyklooksygenazy – enzymu aktywującego jeden ze szlaków przemian metabolicznych kwasu arachidonowego, przez co blokowana jest synteza mediatorów procesu zapalnego: prostaglandyn, prostacyklin i tromboksanów. Poza działaniem przeciwzapalnym wykazuje też działanie przeciwbólowe oraz słabe przeciwgorączkowe.

Stosowany miejscowo na skórę. Cienką warstwą na bolesne miejsca dwa lub trzy razy na dobę. Jednorazowo pasek maści o długości ok. 5 cm. Dla wzmocnienia działania maść można wcierać; przy zapaleniu żył nie stosować intensywnego wcierania. U osób z nadwrażliwą skórą przed zastosowaniem wskazana próba z minimalną ilością maści. Czas leczenia: nie dłużej niż 7 dni. Przy leczeniu powyżej 5 dni wskazana konsultacja lekarska i kontrola wskaźników morfologii krwi. Dzieci i młodzież: nie stosuje się poniżej 14. roku życia. Populacje szczególne: ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku; ostrożnie w niewydolności nerek; ostrożnie w niewydolności wątroby.

Bezwzględne przeciwwskazania: - jednoczesne leczenie chemioterapeutykami lub innymi lekami upośledzającymi czynność szpiku kostnego - uszkodzona skóra w miejscu podania - wiek poniżej 14 lat Ostrożnie: - stan zapalny błony śluzowej przewodu pokarmowego - choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy - powiększenie ślinianek - niewydolność krążenia - nadciśnienie tętnicze - obrzęki - niewydolność wątroby - niewydolność nerek - choroby tarczycy - nieprawidłowości w morfologii krwi - podeszły wiek - astma oskrzelowa - jednoczesne leczenie insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, lekami przeciwzakrzepowymi bądź innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi

Nasilenie działania doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika oraz insuliny; także sulfonamidów. Fenylobutazon nasila toksyczne działanie metotreksatu oraz osłabia działanie spironolaktonu. Probenecyd, sulfinpirazon i barbiturany osłabiają działanie fenylobutazonu. Równoczesne podanie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może wywołać odczyny alergiczne oraz zwiększyć ryzyko innych działań niepożądanych. Przeciwwskazane łączenie z solami złota. Jednoczesne spożywanie alkoholu oraz leczenie glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych, krwawień i perforacji przewodu pokarmowego. Przy długotrwałym stosowaniu miejscowym (ponad 7 dni) mogą wystąpić interakcje jak przy podaniu ogólnym.

Stosowany miejscowo w postaci maści może działać drażniąco, wywołując odczyny zapalne w miejscu podania. Nieprawidłowe zastosowanie prowadzące do wchłonięcia znaczących ilości fenylobutazonu do krążenia grozi wystąpieniem działań niepożądanych typowych dla podania ogólnego.

Przeciwwskazany w ciąży. Nie stosować w okresie ciąży. Może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; niezalecany u planujących ciążę. U kobiet z trudnościami z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności należy rozważyć zaprzestanie stosowania. Laktacja: przeciwwskazany. Nie stosować w okresie karmienia piersią; fenylobutazon przenika do mleka i u karmionych dzieci może powodować zmiany składu krwi.

Nie wywiera wpływu na sprawność psychofizyczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Wchłanianie przezskórne ograniczone – po jednorazowej aplikacji na skórę wchłania się ok. 5% fenylobutazonu. W krwiobiegu wiąże się z białkami osocza. Indukuje wątrobowe enzymy mikrosomalne, które przekształcają fenylobutazon do pochodnych, w tym silnie aktywnego oksyfenylobutazonu. Okres półtrwania 54–99 h (średnio 77 h), wydłużony do 105 h u pacjentów w podeszłym wieku. Utrzymuje się w organizmie 7–10 dni, wykazuje skłonność do kumulacji. Eliminacja głównie nerkowa – ok. 75% dawki wydalane z moczem, reszta z kałem.