Fludeoksytymidyna

Radiofarmaceutyk diagnostyczny; należy do produktów radiofarmaceutycznych stosowanych w diagnostyce nowotworów, kod ATC V09. Mechanizm: fluorodeoksytymidyna (18F) gromadzi się w komórkach nowotworów złośliwych zależnie od ich aktywności mitotycznej (stopnia złośliwości), co umożliwia diagnozowanie ich obecności. W stężeniach używanych do badań diagnostycznych nie wykazuje właściwości farmakodynamicznych.

Znacznik radiofarmaceutyczny do diagnostyki obrazowej metodą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET); umożliwia lokalizację nowotworów złośliwych dzięki wykrywaniu w komórkach o podwyższonej aktywności mitotycznej, u osób dorosłych. Wyłącznie do celów diagnostycznych.

Dorośli: aktywność 150–600 MBq fluorodeoksytymidyny (18F) dla pacjenta o masie ciała 70 kg; dawkę dobiera się indywidualnie do masy ciała i (lub) w zależności od techniki obrazowania, obrazu klinicznego oraz stanu pacjenta. Aktywność nie wymaga dostosowania do rodzaju schorzenia. Droga podania: bezpośrednie wstrzyknięcie dożylne, jednorazowo. Akwizycja obrazu: 15–30 minut po podaniu dożylnym. Niewydolność nerek i wątroby: wymagane bardzo ostrożne ustalenie wskazań ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na promieniowanie. Dzieci i młodzież: przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych.

Bezwzględne przeciwwskazania: - przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych Ostrożnie: - możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub reakcji anafilaktycznej - zaburzenia czynności nerek lub wątroby, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na promieniowanie - w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu wskazane unikanie bliskiego kontaktu z małymi dziećmi i kobietami w ciąży

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Dotychczas nie odnotowano działań niepożądanych po podaniu fluorodeoksytymidyny (18F). Głównym ryzykiem jest promieniowanie jonizujące. Ekspozycja na promieniowanie jonizujące może powodować występowanie nowotworów lub rozwój wad wrodzonych. Po podaniu maksymalnej zalecanej dawki o aktywności 600 MBq dawka skuteczna wynosi 9 mSv, wobec czego wystąpienie działań niepożądanych jest mało prawdopodobne.

Każde badanie z użyciem izotopu promieniotwórczego u kobiety ciężarnej wiąże się z ekspozycją płodu na promieniowanie. Podanie w ciąży dopuszczalne tylko wtedy, gdy jest bezwzględnie konieczne lub gdy spodziewane korzyści znacznie przewyższają ryzyko dla matki i płodu. U kobiet w wieku rozrodczym przed podaniem należy zawsze uzyskać informacje o ewentualnej ciąży. Opóźnienie krwawienia miesiączkowego nakazuje traktowanie kobiety jako ciężarnej do czasu wykluczenia tej możliwości. W razie niepewności (brak lub nieregularne miesiączki) ekspozycję na promieniowanie ogranicza się do niezbędnego minimum do czasu uzyskania potrzebnych informacji klinicznych; należy rozważyć techniki alternatywne, w których nie stosuje się promieniowania jonizującego. Zastosowanie u kobiety z dodatnim wynikiem testu ciążowego wymaga decyzji lekarza opartej na oczekiwanej korzyści z badania, przy maksymalnym zmniejszeniu ryzyka dla płodu. Przy szacowanej dawce dla płodu mniejszej niż 1 mSv podanie jest dopuszczalne w uzasadnionych przypadkach. W okresie laktacji przed podaniem należy rozważyć odroczenie badania do momentu przerwania karmienia piersią. Jeżeli podanie podczas laktacji jest nieuniknione, karmienie piersią przerywa się przynajmniej na 12 godzin po podaniu. Przed podaniem można odciągnąć odpowiednią ilość mleka i przechować do późniejszego użycia. Zaleca się unikanie bliskiego kontaktu z niemowlęciem przez 12 godzin po podaniu. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Bez wpływu lub wpływ nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Po podaniu dożylnym szybko gromadzi się w tkankach docelowych w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym i pozostaje stabilna przez 60 minut. Dystrybucja: kumulacja w szpiku kostnym, nerkach, pęcherzu, wątrobie i tkance nowotworowej o wysokim stopniu proliferacji. Wychwyt komórkowy: jako analog tymidyny ulega fosforylacji w komórkach przez kinazę tymidynową 1 (TK1) do monofosforanu fluorodeoksytymidyny (18F), którego ilość jest proporcjonalna do aktywności TK1. Stężenie TK1 jest wysokie w szybko dzielących się komórkach i w tkance nowotworowej, co wiąże się z syntezą DNA i aktywnością mitotyczną komórek. Powstały monofosforan jest tylko w minimalnym stopniu (mniej niż 1%) włączany do DNA, nie jest metabolizowany przez fosfodiestry i gromadzi się w komórkach. Gromadzenie w tkankach docelowych jest wprost proporcjonalne do nasilenia syntezy DNA, odzwierciedlając proliferację komórek. Metabolizm i wydalanie: metabolizm wątrobowy do glukuronidu fluorodeoksytymidyny (18F), transportowanego przez krew i wydalanego przez nerki. Średnio 70% aktywności pozostaje niezmienione przez 60 minut po podaniu.