Fluoroetylo-L-tyrozyna

Radiofarmaceutyk diagnostyczny; pozostałe radiofarmaceutyki stosowane w diagnostyce nowotworów, kod ATC: V09IX10. W stężeniach stosowanych w badaniach diagnostycznych fluorodeoksyglukoza (18F) zdaje się nie wykazywać aktywności farmakodynamicznej.

Podanie dożylne, w bezpośrednim wstrzyknięciu. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: zalecana aktywność u osoby o masie ciała 70 kg wynosi 180–250 MBq, z dostosowaniem do masy ciała, typu aparatu, skanera PET/TK oraz trybu akwizycji obrazu. Dzieci i młodzież: zastosowanie wymaga rozważenia potrzeb klinicznych i oceny stosunku korzyści do ryzyka. Aktywność oblicza się wg karty dawkowania u dzieci EANM, mnożąc aktywność bazową przez współczynnik zależny od masy ciała. Przy akwizycji 3D PET: aktywność podana = 14 × współczynnik, aktywność min. 14 MBq. Przy akwizycji 2D PET: aktywność podana = 25,9 × współczynnik, aktywność min. 26 MBq. Współczynniki zależne od masy ciała: 3 kg – 1,00; 4 kg – 1,14; 6 kg – 1,71; 8 kg – 2,14; 10 kg – 2,71; 12 kg – 3,14; 14 kg – 3,57; 16 kg – 4,00; 18 kg – 4,43; 20 kg – 4,86; 22 kg – 5,29; 24 kg – 5,71; 26 kg – 6,14; 28 kg – 6,43; 30 kg – 6,86; 32 kg – 7,29; 34 kg – 7,72; 36 kg – 8,00; 38 kg – 8,43; 40 kg – 8,86; 42 kg – 9,14; 44 kg – 9,57; 46 kg – 10,00; 48 kg – 10,29; 50 kg – 10,71; 52–54 kg – 11,29; 56–58 kg – 12,00; 60–62 kg – 12,71; 64–66 kg – 13,43; 68 kg – 14,00. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: z uwagi na możliwość zwiększonego narażenia na promieniowanie konieczne dokładne rozważenie podawanej aktywności. Sposób podania: do wielokrotnego dawkowania; bezpośrednio przed wstrzyknięciem aktywność należy zmierzyć aktywnościomierzem. Wstrzyknięcie wykonuje się do naczynia żylnego, aby uniknąć napromieniowania w razie wynaczynienia oraz artefaktów obrazu. Rejestracja obrazu: dynamiczna akwizycja PET mózgu trwająca 40 minut rozpoczyna się bezpośrednio po podaniu; pojedyncza, statyczna akwizycja PET rozpoczyna się 20–40 minut po podaniu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - ciąża Ostrożnie: - zaburzenia czynności nerek, z uwagi na możliwość zwiększonej ekspozycji na promieniowanie - dzieci i młodzież, ze względu na większą skuteczną dawkę w przeliczeniu na MBq niż u dorosłych - choroba alkoholowa, schorzenia wątroby oraz padaczka z powodu zawartości etanolu - bliski kontakt z niemowlętami i kobietami w ciąży w ciągu pierwszych 12 godzin po wstrzyknięciu - dieta niskosodowa ze względu na zawartość sodu mogącą przekraczać 1 mmol (23 mg)

Brak badań interakcji dla tej substancji. Podczas leczenia deksametazonem możliwy jest wzrost wychwytu fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) przez zdrową tkankę mózgową – istotne zwłaszcza przy planowanej półilościowej analizie wychwytu, np. w celu kontroli postępów leczenia lub oceny objętości biologicznej guza. W okresie okołonapadowym w padaczce przejściowy wzrost wychwytu fluoroetylo-L-tyrozyny (18F) w zwojach mózgowych może imitować zmianę ogniskową.

Ekspozycja na promieniowanie jonizujące może powodować wystąpienie nowotworów złośliwych i wad wrodzonych. Przy dawce skutecznej wynoszącej 4 mSv dla maksymalnej zalecanej aktywności 250 MBq u dorosłego o masie ciała 70 kg oczekuje się, że działania te wystąpią z małym prawdopodobieństwem.

Ciąża: stosowanie przeciwwskazane ze względu na narażenie płodu na promieniowanie. U kobiet w wieku rozrodczym przed podaniem konieczny wywiad dotyczący ewentualnej ciąży; każde opóźnienie miesiączki traktować jak ciążę do czasu jej wykluczenia. W razie wątpliwości (opóźniona lub nieregularna miesiączka) rozważyć alternatywne metody diagnostyczne niewymagające promieniowania jonizującego, o ile dostępne. Laktacja: ograniczone – przed podaniem karmiącej należy rozważyć opóźnienie badania do zakończenia laktacji. Gdy podanie konieczne – przerwać karmienie na co najmniej 12 godzin i usunąć pokarm odciągnięty w tym czasie. W tym okresie ograniczyć bliski kontakt z niemowlętami. Płodność: brak badań dotyczących płodności.

Brak danych w dostarczonych dokumentach.

Po podaniu następuje szybkie usuwanie aktywności z osocza; maksymalny wychwyt tkankowy osiągany w ciągu 15 min, następnie spadek jednowykładniczy z biologicznym okresem półtrwania 8–12 h. Aktywnie wchłaniana do komórek nowotworowych przez system transportu aminokwasów L; po wniknięciu nie jest wbudowywana w białka ani łatwo degradowana, co daje wysokie stężenia wewnątrzkomórkowe. Dystrybucja narządowa: najwyższa aktywność w drogach moczowych; pozostałe narządy wykazują jedynie umiarkowany, stały wychwyt między wczesnym a późnym obrazowaniem. Brak podwyższonego wychwytu w tkance kostnej, drogach żółciowych i trzustce. Eliminacja głównie nerkowa: ok. 25% dawki wydalane z moczem w ciągu 5 h, co odpowiada okresowi półtrwania eliminacji 14 h. Przyjmuje się, że 99% aktywności usuwane z moczem z biologicznym okresem półtrwania 14 h, a pozostały 1% przez jelito cienkie i z kałem. W moczu ok. 60–70% stanowi postać niezmieniona, a 30–40% metabolity różnych frakcji, co wskazuje na częściowy rozkład metaboliczny i szybkie nerkowe usuwanie metabolitów bez wpływu na przydatność kliniczną.