Fluorometolon

Syntetyczny kortykosteroid; stosowany ze względu na aktywność glikokortykosteroidową w leczeniu alergicznych i zapalnych stanów oka. Fluorometolon jest steroidem syntetycznym o silnym działaniu przeciwzapalnym. Postać estrowa – octan fluorometolonu – stosowana analogicznie; octan fluorometolonu jest znamiennie bardziej skuteczny w leczeniu zewnętrznych stanów zapalnych oka niż fluorometolon. Mechanizm przeciwzapalny: hamowanie naczyniowych śródbłonkowych czynników adhezyjnych, cyklooksygenazy I lub II oraz ekspresji cytokin. W efekcie dochodzi do zmniejszenia siły działania mediatorów zapalenia oraz zahamowania adhezji leukocytów do śródbłonka naczyniowego, co zapobiega ich przenikaniu do tkanki oka objętej stanem zapalnym. Profil ciśnienia wewnątrzgałkowego: kortykosteroidy mogą zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe u niektórych osób wrażliwych, jednak u osób wrażliwych na steroidy fluorometolon w stężeniu 0,25% wykazuje znamiennie słabsze działanie nadciśnieniowe niż sól sodowa fosforanu deksametazonu w stężeniu 0,1%. Dla postaci octanowej stwierdzono znamiennie dłuższy średni czas do wywołania podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego niż dla fosforanu deksametazonu.

Niezakaźne stany zapalne oczu reagujące na kortykosteroidy: zapalenie spojówki gałkowej i powiekowej, rogówki oraz przedniego odcinka gałki ocznej.

Postać: krople do oczu (zawiesina), podanie do worka spojówkowego. Młodzież i dorośli, w tym pacjenci w podeszłym wieku: jedną do dwóch kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu), cztery razy na dobę. Wg innej charakterystyki: jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu), dwa do czterech razy na dobę. Zwiększanie dawki początkowej: w okresie pierwszych 24 do 48 godzin dawkowanie można zwiększyć, podając jedną kroplę co 4 godziny; wg innej charakterystyki w okresie pierwszych 48 godzin dawkowanie można zwiększyć, podając dwie krople co 2 godziny. Czas trwania: brak poprawy po dwóch tygodniach stosowania wymaga kontaktu z lekarzem. Należy unikać przedwczesnego przerywania leczenia. Zaleca się regularne kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Dzieci: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 3 lat; wg innej charakterystyki stosowanie u dzieci nie jest zalecane, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek: nie badano działania w tych populacjach. Podanie: przed użyciem wstrząsnąć w celu zmieszania zawiesiny. Delikatne zamknięcie powieki i uciśnięcie przewodu nosowo-łzowego po wkropleniu zmniejsza ogólnoustrojowe wchłanianie i związane z nim działania niepożądane. Przy jednoczesnym stosowaniu więcej niż jednego leku do oczu należy zachować co najmniej 5 minut przerwy między podaniami, a maści do oczu stosować na końcu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - ostre nieleczone zakażenia bakteryjne - opryszczkowe zapalenie rogówki - krowianka, ospa wietrzna oraz inne wirusowe zakażenia rogówki lub spojówek - grzybicze choroby struktur oka - prątkowe zakażenia oka - nieleczone ropne zakażenia oka - zakażenia lub uszkodzenia ograniczone do powierzchownego nabłonka rogówki Ostrożnie: - choroby współistniejące zwiększające ryzyko nadciśnienia ocznego i zaćmy, np. cukrzyca - stosowanie u dzieci, u których ryzyko nadciśnienia ocznego może być większe i szybciej narastać niż u dorosłych - zakażenie wirusem opryszczki pospolitej, poza opryszczkowym zapaleniem nabłonka rogówki, w którym stosowanie jest przeciwwskazane - trwałe owrzodzenie rogówki z podejrzeniem zakażenia grzybiczego - schorzenia przebiegające ze ścieńczeniem rogówki lub twardówki z ryzykiem perforacji - jaskra, gdzie leczenie należy ograniczyć do dwóch tygodni, o ile dłuższa terapia nie jest uzasadniona - zespół suchego oka lub uszkodzenia rogówki (środek konserwujący) - stosowanie soczewek kontaktowych podczas leczenia zapalenia oka - znaczne uszkodzenie rogówki z ryzykiem zwapnienia rogówki

Miejscowe łączenie kortykosteroidów z NLPZ może zwiększać ryzyko zaburzeń gojenia rogówki. Jednoczesne miejscowe stosowanie steroidów oraz niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) może zwiększać ryzyko wystąpienia problemów z gojeniem się rogówki. Z lekami rozszerzającymi źrenicę: podczas używania kropli do oczu, które mają na celu rozszerzenie źrenicy (atropina i inne substancje o działaniu antycholinergicznym), które mogą powodować podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, może wystąpić addytywny efekt podwyższania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Z lekami przeciwjaskrowymi: preparaty kortykosteroidowe do oczu mogą powodować podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zmniejszając skuteczność leków przeciwjaskrowych. Interakcje wynikające z ekspozycji układowej – z inhibitorami CYP3A (w tym z kobicystatem): spodziewane jest, że jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym produktów zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych; należy unikać łączenia, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów – wówczas wskazana jest obserwacja pod kątem ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.

Narząd wzroku: niezbyt często podrażnienie oka, przekrwienie oka; rzadko obrzęk oka, świąd oka, osłabienie ostrości wzroku, zaćma podtorebkowa, jaskra, ubytek pola widzenia, rozszerzenie źrenicy, opadanie powieki. Z częstością nieznaną: zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, ból oka, uczucie dyskomfortu w oku, uczucie ciała obcego w oku, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie, nieostre widzenie. Zakażenia: rzadko zakażenie oka (zaostrzenie lub zakażenie wtórne). Układ immunologiczny: rzadko nadwrażliwość. Zaburzenia żołądka i jelit: z częstością nieznaną zaburzenia smaku. Miejsce podania: rzadko upośledzenie gojenia. Powikłania: bardzo rzadko perforacja rogówki. Uwagi dotyczące charakteru działań: długotrwałe miejscowe stosowanie kortykosteroidów podawanych do oczu może skutkować wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, obniżeniem ostrości widzenia i zaburzeniami pola widzenia oraz powstawaniem zaćmy podtorebkowej i opóźnianiem procesu gojenia się ran. Terapia skojarzona zawierająca kortykosteroidy może sprzyjać powstawaniu infekcji wtórnych. W przebiegu chorób prowadzących do ścieńczenia rogówki lub twardówki istnieje większe niebezpieczeństwo perforacji. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, bardzo rzadko zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki.

Brak danych lub dane ograniczone dotyczące stosowania u kobiet w ciąży. Badania działania kortykosteroidów na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Stwierdzono działanie teratogenne i embriotoksyczne fluorometolonu u królików. Stwierdzono także działanie teratogenne innych kortykosteroidów. Stosowanie w ciąży dopuszczalne jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają ewentualne ryzyko dla płodu. Laktacja: ograniczone – nie wiadomo, czy przy miejscowym podaniu do oka fluorometolon lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Kortykosteroidy zastosowane układowo są wydzielane do mleka ludzkiego; nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Płodność: brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność mężczyzn lub kobiet.

Wpływ nieistotny lub niewielki. Przemijające, niewyraźne widzenie oraz inne zaburzenia widzenia mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do czasu powrotu ostrości widzenia po zakropleniu należy powstrzymać się od kierowania pojazdami i obsługi maszyn.

Po podaniu miejscowym do oka fluorometolon jest dobrze wchłaniany i przechodzi do rogówki oraz do cieczy wodnistej; w badaniach na zwierzętach octan fluorometolonu podawany do oka jest dobrze wchłaniany i dystrybuowany w rogówce i cieczy wodnistej. Nie przeprowadzono badań u ludzi dotyczących farmakokinetyki fluorometolonu podawanego układowo; można spodziewać się, że wchłanianie układowe będzie prowadziło do małych stężeń fluorometolonu w osoczu krwi.