Glukozamina

Grupa farmakoterapeutyczna: inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; kod ATC: M01AX05. Siarczan glukozaminy jest solą aminomonosacharydu glukozaminy występującego fizjologicznie w ustroju. Glukozamina to naturalna substancja obecna w chitynie, mukoproteinach i mukopolisacharydach; uczestniczy w wytwarzaniu glikozaminoglikanów budujących tkankę chrzęstną, a występuje także w ścięgnach i więzadłach. Jest składnikiem endogennym, prawidłowym elementem łańcucha polisacharydowego macierzy chrząstki i płynu maziówkowego. Musi być syntetyzowana przez organizm, jednak zdolność ta zmniejsza się z wiekiem. Mechanizm działania w chorobie zwyrodnieniowej stawów pozostaje nieznany. W badaniach in vitro i in vivo wykazano pobudzanie syntezy glikozaminoglikanów i proteoglikanów przez chondrocyty oraz kwasu hialuronowego przez komórki maziówki. Wykazuje zdolność hamowania enzymów niszczących chrząstkę, takich jak kolagenaza i fosfolipaza A2, oraz innych czynników uszkadzających tkanki, jak wolne rodniki, a także hamuje aktywność enzymów lizosomalnych. Z tego działania może wynikać niewielki efekt przeciwzapalny obserwowany in vivo w modelach doświadczalnych niektórych rodzajów zapalenia stawów. W odróżnieniu od NLPZ nie hamuje syntezy prostaglandyn. Anaboliczny wpływ na chrząstkę obserwowano w badaniach in vivo w modelu doświadczalnym uszkodzenia chrząstki po glikokortykosteroidach. Jest wykorzystywany przez komórki maziówki do syntezy kwasu chondroitynosiarkowego – składnika płynu maziówkowego nawilżającego i odżywiającego chrząstkę stawową. W badaniach bezpieczeństwa farmakologicznego nie stwierdzono wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy i autonomiczny układ nerwowy.

Objawowe leczenie łagodnej lub umiarkowanej choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych u dorosłych.

Dorośli i osoby w podeszłym wieku: doustnie 1250 mg glukozaminy raz na dobę w celu złagodzenia objawów. Alternatywnie zawartość 1 saszetki rozpuszczoną w szklance wody raz na dobę, z posiłkiem. Postać w tabletkach można przyjmować niezależnie od posiłków. U osób w podeszłym wieku nie przeprowadzono specyficznych badań, ale na podstawie doświadczeń klinicznych nie jest wymagane dostosowanie dawki, jeśli produkt leczniczy jest stosowany w leczeniu zdrowych pacjentów w podeszłym wieku. Czas trwania i ocena efektu: glukozamina nie jest wskazana do leczenia ostrych objawów bólowych. Złagodzenie objawów (szczególnie bólu) nastąpi dopiero po kilku tygodniach leczenia, a w niektórych przypadkach nawet później. Jeśli po 2–3 miesiącach nie nastąpi złagodzenie objawów, należy ponownie rozważyć leczenie glukozaminą. Wykazano skuteczność podczas stosowania przez okres do 3 miesięcy, z resztkowym działaniem widocznym przez 2 miesiące po zaprzestaniu podawania. Skuteczność i bezpieczeństwo potwierdzono również w kluczowym badaniu klinicznym dotyczącym stosowania przez okres do 3 lat. Nie można zalecić ciągłego podawania przez okres dłuższy niż 3 lata, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa jego stosowania dłużej niż przez 3 lata. Zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby: nie można przedstawić zaleceń dotyczących dawkowania dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań. Dzieci i młodzież: nie udowodniono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.

Bezwzględne przeciwwskazania: - alergia na skorupiaki, gdyż glukozamina jest z nich pozyskiwana - fenyloketonuria - dziedziczna nietolerancja fruktozy - dzieci w wieku poniżej 2 lat Ostrożnie: - astma, ze względu na większą skłonność do reakcji alergicznej i możliwość zaostrzenia objawów - ciężka niewydolność wątroby lub nerek - zaburzenia tolerancji glukozy oraz cukrzyca, z koniecznością kontroli glikemii na początku leczenia - kontrola zapotrzebowania na insulinę przed leczeniem i okresowo w jego trakcie u osób z zaburzeniami tolerancji glukozy - czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, z monitorowaniem lipidów wobec obserwowanego zwiększenia stężenia cholesterolu - wiek poniżej 18 lat, wobec nieokreślonego bezpieczeństwa i skuteczności - konieczność wykluczenia innych chorób stawów wymagających odmiennego leczenia

Nie hamuje ani nie indukuje aktywności żadnego z głównych enzymów CYP450 u ludzi. Ryzyko interakcji jest niskie – glukozamina nie konkuruje o mechanizmy wchłaniania, a po wchłonięciu nie wiąże się z białkami osocza, gdyż jako substancja fizjologiczna jest wbudowywana w proteoglikany lub rozkładana niezależnie od układu enzymów cytochromalnych. Doustne antagoniści witaminy K (kumaryny, np. warfaryna): notowano zwiększanie się wartości INR podczas jednoczesnego stosowania, dlatego pacjentów leczonych doustnymi antagonistami witaminy K należy ściśle kontrolować podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia glukozaminą. Tetracykliny: doustne podanie siarczanu glukozaminy może zwiększyć wchłanianie tetracyklin, ale kliniczne znaczenie tej interakcji jest prawdopodobnie ograniczone. Ze względu na ograniczone dane należy pamiętać o możliwości zmiany odpowiedzi lub zmiany stężenia stosowanych jednocześnie leków. Steroidowe i niesteroidowe leki przeciwbólowe lub przeciwzapalne: można podawać razem z siarczanem glukozaminy.

Ciąża: brak wystarczających danych dotyczących stosowania glukozaminy u kobiet w ciąży, a dostępne dane z badań na zwierzętach są niewystarczające. Nie zaleca się stosowania w ciąży. Laktacja: brak danych dotyczących przenikania glukozaminy do mleka kobiet karmiących. Stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa u noworodków.

Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie jest znany istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub motoryczny, który mógłby upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się jednak ostrożność w przypadku bólu głowy, senności, zmęczenia, zawrotów głowy lub zaburzenia widzenia. W razie wystąpienia zawrotów głowy lub senności nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Mała cząsteczka (masa cząsteczkowa 179), dobrze rozpuszczalna w wodzie oraz w hydrofilnych rozpuszczalnikach organicznych. Wchłanianie: po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Wchłanianie z przewodu pokarmowego zachodzi w około 90%. Całkowita dostępność biologiczna po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanej radioizotopem – 25%, co wynika z szybkiego metabolizmu wątrobowego (efekt pierwszego przejścia), gdzie metabolizowane jest ponad 70% dawki. Bezwzględna biodostępność nieznana. Dystrybucja: po podaniu dożylnym glukozamina jest szybko dystrybuowana do wielu tkanek; niektóre wychwytują ją aktywnie – wątroba, nerki oraz chrząstka stawowa. W chrząstce stawowej ślad radioaktywności pozostaje przez dłuższy czas. Objętość dystrybucji ok. 5 litrów. Okres półtrwania: biologiczny okres półtrwania około 70 godzin; czas półtrwania po podaniu dożylnym około 2 godzin. Metabolizm i eliminacja: właściwości farmakokinetyczne i metabolizm po podaniu doustnym takie same jak po dożylnym. Około 50% podanej radioaktywności wydalane w postaci dwutlenku węgla w ciągu 6 dni, 30–40% w moczu, około 2% z kałem. Około 11% znakowanej dawki wydalane z kałem. Około 38% dawki podanej dożylnie wydalane w moczu w postaci niezmienionej.