Gwajafenezyna

Lek wykrztuśny (klasa: ekspektorant). Zwiększa objętość i zmniejsza lepkość gęstej, lepkiej wydzieliny; stosowany jako środek wykrztuśny w kaszlu produktywnym. Przekształca kaszel nieproduktywny w bardziej produktywny i rzadszy. Mechanizm nie w pełni wyjaśniony; wiązany bądź z bezpośrednim działaniem na gruczoły wydzielnicze, bądź z drażnieniem błony śluzowej żołądka i odruchowym zwiększeniem wydzielania śluzu w oskrzelach.

Lek wykrztuśny stosowany w leczeniu kaszlu. Kaszel z nadmierną ilością trudnej do odkrztuszenia wydzieliny zalegającej w oskrzelach. U dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Podanie doustne. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 10 ml syropu 4 razy na dobę lub 15 ml syropu 3 lub 4 razy na dobę. Dzieci 6–12 lat: 5 ml syropu 4 razy na dobę lub 5 ml syropu 3 lub 4 razy na dobę. Poniżej 6. rż. – przeciwwskazany. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Nie zażywać dwóch dawek równocześnie. Zażywać po posiłku, popijając małą ilością płynu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - dzieci poniżej 6. roku życia - dziedziczna nietolerancja fruktozy - zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - niedobór sacharazy-izomaltazy - niewydolność wątroby, choroba alkoholowa, padaczka, uszkodzenia mózgu oraz choroby psychiczne (dot. postaci zawierających etanol) Ostrożnie: - przewlekły kaszel u palących tytoń oraz w przewlekłych chorobach płuc (astma, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma) - kaszel utrzymujący się dłużej niż 7 dni, nawracający lub z towarzyszącą gorączką, wysypką bądź uporczywym bólem głowy - ciąża i karmienie piersią (bez konsultacji z lekarzem)

Produkty metabolizmu mogą wpływać na wyniki oznaczeń laboratoryjnych kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA) oraz kwasu wanilinomigdałowego (VMA); nie powodują jednak fałszywie dodatnich wyników u osób zdrowych. W skojarzeniu z fenylopropanoloaminą stosować ostrożnie, zwłaszcza u osób z nadciśnieniem, chorobami serca, cukrzycą, chorobami naczyń obwodowych, przerostem gruczołu krokowego i jaskrą.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: rzadko nudności i wymioty; z częstością nieznaną bóle żołądka i biegunka; opisywano także uczucie dyskomfortu w żołądku. Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, nudności i wymioty zgłaszano sporadycznie, zwłaszcza po bardzo dużych dawkach. Reakcje nadwrażliwości: rzadko nadwrażliwość; z częstością nieznaną reakcje anafilaktyczne oraz obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: z częstością nieznaną wysypka i pokrzywka. Zaburzenia układu oddechowego: z częstością nieznaną duszność, zgłaszana w powiązaniu z innymi objawami nadwrażliwości. Zaburzenia układu nerwowego: z częstością nieznaną zawroty głowy i bóle głowy. Inne: u osób przyjmujących duże ilości dostępnych bez recepty preparatów z guaifenezyną opisywano kamicę moczową; analiza spektroskopowa wykazała, że złogi zbudowane były z wapniowej soli kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)-mlekowego, będącego metabolitem guaifenezyny.

Bezpieczeństwo stosowania w ciąży nie zostało ustalone; nie określono bezpieczeństwa gwajafenezyny w okresie ciąży, a jej zastosowanie w tym okresie wymaga szczególnej ostrożności. Dopuszczalne jedynie wtedy, gdy potencjalna korzyść dla matki wyraźnie przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla rozwijającego się płodu. Laktacja: ograniczone – brak odpowiednich danych oraz brak informacji o przenikaniu gwajafenezyny do mleka kobiecego. W okresie karmienia piersią konieczne zachowanie szczególnej ostrożności.

Zawartość etanolu może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Etanol zmniejsza sprawność psychoruchową, np. przy pływaniu czy pracy na wysokości.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; wchłanianie bardzo szybkie. Po dawce doustnej 600 mg u zdrowych dorosłych Cmax ok. 1,4 µg/ml, Tmax ok. 15 minut. Wiązanie z białkami średnio 37%. Metabolizm wątrobowy; główny szlak – przekształcenie do kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowego. Wydalanie z moczem w postaci związków nieaktywnych biologicznie. Eliminacja nerkowa; okres półtrwania w osoczu ok. 1 godziny, brak wykrywalności we krwi po 8 godzinach. Wydalanie nerkowe szybkie i niemal całkowite; 81% i 95% dawki w moczu odpowiednio w ciągu 4 i 24 godzin.