Monografia substancji czynnej
Intrakt z kasztanowca
Hippocastani intractum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Wyciąg z nasion kasztanowca, którego głównym składnikiem jest escyna (mieszanina glikozydów triterpenowych); działanie przeciwprzesiękowe i przeciwobrzękowe oraz tonizujące na napięcie naczyń. Mechanizm: zmniejsza podwyższoną w przewlekłych chorobach żylnych aktywność enzymów lizosomalnych (elastazy i hialuronidazy), co przeciwdziała degradacji mukopolisacharydów w ścianach naczyń, nadmiernej przepuszczalności naczyniowej oraz przechodzeniu drobnocząsteczkowych białek, elektrolitów i wody do podścieliska; aktywność ta wiąże się przede wszystkim z zawartością escyny. Escyna in vitro stymuluje wytwarzanie i uwalnianie prostaglandyny F2-alfa w tkance naczyń, co może przyczyniać się do działania przeciwwysiękowego. Wpływa na tonus naczyń, zwiększa zdolność erytrocytów do wiązania wody wraz ze wzrostem granicznego przepływu osoczowego, oddziałuje na bierny przepływ sodu (pompa sodowa) niezależnie od metabolizmu oraz normalizuje wymianę płynów zewnątrz- i wewnątrzkomórkowych.
Tradycyjnie u dorosłych w objawach przewlekłej niewydolności żylnej: obrzęki podudzi, kurcze łydek, świąd, bóle oraz uczucie ciężkości nóg. Pomocniczo w żylakach.
Droga podania: doustnie. Dorośli: 2,5 ml 3 razy na dobę, w niewielkiej ilości płynu, najlepiej wody. Niewskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W żylakach stosowanie możliwe po wcześniejszej konsultacji lekarskiej. Przy nasileniu lub utrzymywaniu się objawów po 2 tygodniach wskazana konsultacja lekarza lub farmaceuty.
Bezwzględne przeciwwskazania: - wiek poniżej 18 lat Ostrożnie: - żylaki – dopuszczalne wyłącznie po wcześniejszej konsultacji lekarskiej - uzależnienie od alkoholu (zawartość etanolu) - nasilenie objawów lub wystąpienie zapalenia skóry, zapalenia żył, zgrubienia podskórnego, silnego bólu, owrzodzenia, nagłego świądu nóg, niewydolności serca lub nerek – wymaga pilnego kontaktu z lekarzem
Nie są znane interakcje z innymi lekami.
Przy podaniu doustnym: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, ból i zawroty głowy oraz świąd i reakcje alergiczne – z częstością nieznaną.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w ciąży ani podczas karmienia piersią, jak również wpływu na płodność; z uwagi na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania w tym okresie. Należy uwzględnić zawartość etanolu.
Zawiera alkohol, który bezpośrednio po przyjęciu może być wykrywany przez przyrządy do pomiaru alkoholu w wydychanym powietrzu; z tego względu nie należy prowadzić pojazdów bezpośrednio po zastosowaniu – zaleca się zachowanie co najmniej półgodzinnej przerwy.
Escyna po podaniu dożylnym ulega szybkiej eliminacji; w dwóch trzecich jest wydalana z żółcią, a w jednej trzeciej drogą nerkową. Wchłania się głównie z dwunastnicy. Po podaniu doustnym stężenie metabolitów jest wyższe niż po podaniu dożylnym; ich profil chromatograficzny częściowo odpowiada escynolowi, a częściowo aglikonom. U ludzi po podaniu dożylnym farmakokinetyka odpowiada modelowi trójkompartmentowemu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 84%; podobnie jak w badaniach na zwierzętach, także u ludzi widoczna jest bariera krew–mózg dla escyny.