Iprazochrom

Antagonista serotoniny; należy do grupy leków przeciwbólowych, innych leków przeciwmigrenowych. Przeciwdziała miejscowym zaburzeniom metabolicznym w patomechanizmie migreny. Mechanizm: blokada amin biogennych, a przez to zahamowanie pobudzania chemoreceptorów, wzrostu przepuszczalności naczyń oraz rozwoju obrzęku okołoogniskowego. Działa antagonistycznie wobec serotoniny, zmniejsza przepuszczalność i kruchość naczyń w układzie kapilarnym.

Profilaktyka migreny (z aurą lub bez aury); wczesne stadium retinopatii cukrzycowej. Stosowany u dorosłych.

Migrena: doustnie zwykle 1–2 tabletki (maksymalnie do 3 tabletek) 3 razy na dobę. Iprazochrom łagodzi objawy migreny, a nie likwiduje ich całkowicie, dlatego jednoczesne podawanie innych leków przerywających napad jest w razie potrzeby zalecane. Retinopatia cukrzycowa: 2 tabletki 3 razy na dobę. Przy pomyślnym przebiegu leczenia po kilku miesiącach można zmniejszyć dawkę do 1 tabletki 3 razy na dobę. Dzieci i młodzież: brak wystarczającego doświadczenia w stosowaniu iprazochromu u dzieci. Sposób podania: doustnie; tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Czas leczenia: przeznaczony głównie do długotrwałego leczenia; skuteczność zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. Pierwsze zmniejszenie częstości napadów spodziewane po upływie 4 tygodni, pełna skuteczność po upływie 3 miesięcy. Brak ograniczeń do dłuższego stosowania.

Dotychczas nie opisano interakcji z innymi lekami.

Bardzo rzadko na początku terapii utrata apetytu. Rzadko skórne reakcje alergiczne (wysypka alergiczna polekowa) ustępujące po kilku dniach od odstawienia leczenia. Możliwe czerwonawo-brązowe zabarwienie moczu, będące wynikiem wydalania substancji czynnej tą drogą; objaw całkowicie niegroźny.

Brak dowodów na działanie embriotoksyczne; jednak z powodu niewystarczającego doświadczenia przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Bez wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Po podaniu doustnym na czczo wchłania się szybko; stężenie maksymalne w surowicy (180 ng/ml po dawce 0,5 mg/kg) osiąga po ok. 1 godzinie. Wyraźne działanie naczyniowe pojawia się dopiero po ok. 3 godzinach od podania doustnego. Okres półtrwania u ludzi ok. 2,2 ± 0,5 godziny. Eliminacja nerkowa i metaboliczna: ok. 20% dawki wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Metabolit będący pochodną indolu wykrywany w moczu, a 6-hydroksy-pochodna iprazochromu w kale. Brak dowodów na ryzyko kumulacji substancji czynnej.