Klaskoteron

Lek przeciwtrądzikowy do stosowania miejscowego. Klaskoteron działa jako antagonista receptora androgenowego. W badaniach in vitro silnie hamuje aktywność androgenów w ludzkich sebocytach, zmniejszając wytwarzanie i gromadzenie sebum oraz mediatorów zapalnych – czynników uczestniczących w patogenezie trądziku.

Trądzik pospolity u dorosłych. U młodzieży w wieku od 12 lat – trądzik pospolity twarzy.

Do stosowania wyłącznie na skórę. Cienką, jednolitą warstwę nakłada się na zmieniony chorobowo obszar dwa razy na dobę, rano i wieczorem, z zachowaniem co najmniej 8-godzinnej przerwy między aplikacjami. Pokrywa się cały zmieniony obszar, a nie wyłącznie same zmiany trądzikowe. Postać: krem 10 mg/g. Ok. 1 g kremu (2 porcje z opuszka palca) pokrywa ok. 600 cm² skóry, co odpowiada średniej powierzchni twarzy. Dorośli: dawka dobowa nie większa niż 10 porcji z opuszka palca (ok. 5 g klaskoteronu w postaci kremu 10 mg/g). Miejsca podania: twarz, klatka piersiowa i (lub) plecy. Przed aplikacją obszar zmieniony chorobowo powinien być czysty i suchy; nie stosuje się na skaleczenia, otarcia, wypryski ani oparzenia słoneczne. Stosowanie bez opatrunku okluzyjnego, aby uniknąć zwiększonego ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Delikatnie się wmasowuje, omijając okolice oczu, powiek, ust i nozdrzy. Inne produkty na skórę, w tym filtry przeciwsłoneczne i emolienty, nakłada się na te same obszary co najmniej 2 godziny przed lub po aplikacji.

Bezwzględne przeciwwskazania: - ciąża Ostrożnie: - skłonność do miejscowych reakcji skórnych (rumień, świąd, łuszczenie/suchość, kłucie/pieczenie) - stosowanie na wrażliwe obszary skóry, np. szyję - jednoczesne stosowanie innych miejscowych produktów przeciwtrądzikowych - jednoczesne stosowanie mydeł i kosmetyków o silnym działaniu wysuszającym lub złuszczającym oraz produktów o wysokim stężeniu alkoholu, środków ściągających, przypraw lub kwaśnych owoców - jednoczesne stosowanie kosmetyków ściągających, oczyszczających oraz produktów wysuszających lub drażniących (perfumowanych lub zawierających alkohol) - skóra z otarciami, wypryskiem lub ze współistniejącym trądzikiem różowatym albo okołoustnym zapaleniem skóry - skóra po depilacji, peelingach chemicznych, dermabrazji lub resurfacingu laserowym do czasu regeneracji - jednoczesna terapia fotodynamiczna - kontakt z oczami, ustami i innymi błonami śluzowymi - ryzyko efektu z odbicia (zaostrzenia trądziku) po odstawieniu - kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji

Brak badań klinicznych oceniających interakcje; nie badano miejscowego stosowania równocześnie z innymi produktami nakładanymi na skórę. Ze względu na nieistotną ekspozycję układową na klaskoteron i jego główny metabolit – korteksolon – po podaniu na skórę interakcje z leczeniem ogólnoustrojowym są mało prawdopodobne; mimo to zaleca się ostrożność przy jednoczesnym miejscowym stosowaniu glikokortykosteroidów.

Dominują miejscowe reakcje skórne w obszarze aplikacji. Najczęstsze to rumień (11,5%), łuszczenie/suchość (10,0%), świąd (7,4%) oraz kłucie/pieczenie (4,0%); zwykle samoograniczające, ustępujące w trakcie dalszego stosowania. Często: ból, suchość i rumień w miejscu stosowania, nadmierne owłosienie w miejscu stosowania oraz nieprawidłowy wynik testu stymulacji ACTH. Rzadko: zapalenie mieszków włosowych w miejscu stosowania; nadwrażliwość; ból głowy; ból jamy ustnej i gardła; trądzik; kontaktowe zapalenie skóry. Zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA): laboratoryjny spadek stężenia kortyzolu w surowicy po 30 min od stymulacji ACTH, obserwowany w warunkach maksymalnej ekspozycji (aplikacja na całą twarz, ramiona, górną część klatki piersiowej i pleców) u 1/20 (5%) dorosłych i 2/22 (9%) nastolatków. Bez klinicznych objawów podmiotowych i przedmiotowych niewydolności nadnerczy. Po odstawieniu parametry laboratoryjne normalizują się w ciągu 4 tygodni.

Przeciwwskazany w ciąży. Dane dotyczące stosowania na skórę u ciężarnych są brak lub ograniczone; w badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję po podaniu na skórę. Na podstawie badań na zwierzętach oraz mechanizmu działania (hamowanie receptorów androgenowych) może powodować wady wrodzone płodu. Wchłanianie ogólnoustrojowe klaskoteronu i jego głównego metabolitu, korteksolonu, po podaniu na skórę jest nieistotne, jednak czynniki indywidualne – stosowanie na dużych powierzchniach, długotrwałe stosowanie – mogą zwiększać ekspozycję układową. Kobiety w wieku rozrodczym: konieczność skutecznej antykoncepcji w trakcie leczenia i przez co najmniej 10 dni po ostatniej dawce. Przed rozpoczęciem leczenia należy zweryfikować status ciążowy. Ze względu na brak badań interakcji nie można wykluczyć interakcji z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi. Laktacja: przeciwwskazany – nie wiadomo, czy klaskoteron lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego; nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Niezalecany podczas karmienia piersią lub należy przerwać karmienie na czas leczenia. Płodność: brak danych u ludzi; w badaniach na zwierzętach po podaniu na skórę nie stwierdzono wpływu na płodność samców ani samic szczurów.

Nie wywiera wpływu lub wpływ nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie ogólnoustrojowe oceniano po wielokrotnym podaniu na skórę kremu 10 mg/g w dawce 4–12 g/dobę przez maksymalnie 6 kolejnych tygodni u zdrowych osób dorosłych i dorosłych pacjentów z trądzikiem pospolitym. Enzymy CYP: nie hamuje CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A4 (IC50 > 40 µM); w stężeniu do 30 µM nie indukuje CYP 1A2, 2B6 ani 3A4. Bez klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę substancji metabolizowanych przez CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lub 3A4.