Kwas tauroselcholowy

Radiofarmaceutyk diagnostyczny – grupa: radiofarmaceutyki diagnostyczne wątroby i układu siateczkowo-śródbłonkowego; kwas tauroselcholowy zawierający radioizotop selenu (75Se); analog kwasu żółciowego wykazujący fizjologiczne zachowanie identyczne z naturalnie występującymi koniugatami kwasów żółciowych. Pomiar retencji po 7 dniach odpowiada frakcji kwasów żółciowych zatrzymanej po ok. 35 cyklach jelitowo-wątrobowych (5/dobę). Wartości prawidłowe >20%; progi <15%, <10% i <5% odpowiadają odpowiednio łagodnemu, umiarkowanemu i ciężkiemu zaburzeniu wchłaniania kwasów żółciowych. W stężeniach chemicznych i aktywnościach stosowanych diagnostycznie kwas tauroselcholowy (75Se) nie wykazuje aktywności farmakodynamicznej.

Środek wyłącznie diagnostyczny. Kwas tauroselcholowy (75Se) służy do ilościowej oceny wchłaniania kwasów żółciowych. Wykorzystywany jako pomocniczy test u pacjentów z przewlekłą biegunką, gdy podejrzewa się lub zamierza wykluczyć zaburzenia wchłaniania kwasów żółciowych.

Dorośli: jedna kapsułka doustnie. Dla ułatwienia przejścia kapsułki do żołądka i jelit zaleca się wypicie 15 ml wody przed połknięciem, w trakcie i po połknięciu, w pozycji siedzącej lub stojącej. Dzieci i młodzież: stosuje się taką samą dawkę jak u dorosłych. Rejestracja obrazu: aktywność zwykle mierzy się dwukrotnie – 1 godzinę i 7 dni po podaniu; wynik badania to procent pozostałej aktywności.

Bezwzględne przeciwwskazania: Ostrożnie: - zaburzenia czynności wątroby, zwłaszcza ciężka choroba wątroby, z powodu zwiększonej ekspozycji wątroby na promieniowanie - niedrożność dróg żółciowych ze względu na znacznie zwiększoną dawkę promieniowania do wątroby - ryzyko reakcji nadwrażliwości, w tym potencjalnie zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych

Nie prowadzono dedykowanych badań interakcji. Sekwestranty kwasów żółciowych – cholestyramina, kolesewelam – mogą zaburzać wynik badania, ponieważ tworzą z substancją nierozpuszczalne kompleksy wydalane z kałem; z tego względu wskazane jest odstawienie sekwestrantów na 7 dni przed badaniem i powrót do leczenia po pomiarze w 7. dniu. Pankreatyna u chorych z zewnątrzwydzielniczą niewydolnością trzustki może modyfikować wchłanianie soli żółciowych i tym samym wpływać na pasaż żołądkowo-jelitowy. Fakt ten należy uwzględnić przy interpretacji wyniku; zaleca się pominięcie pankreatyny w ostatnim posiłku poprzedzającym badanie i jej wznowienie po pomiarze w 7. dniu.

Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość (częstość nieznana). Ekspozycja na promieniowanie wiąże się z ryzykiem indukcji nowotworu, a także z ryzykiem rozwoju wad wrodzonych. Przy podaniu maksymalnej zalecanej dawki aktywności 370 MBq dawka skuteczna wynosi 0,26 mSv, wobec czego prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest małe.

Brak danych o stosowaniu w ciąży u ludzi; nie prowadzono również badań dotyczących reprodukcji u zwierząt. Procedury z użyciem radionuklidów w ciąży narażają płód na promieniowanie, dlatego w tym okresie wykonuje się jedynie badania niezbędne, gdy przypuszczalne korzyści znacznie przekraczają ryzyko dla matki i płodu. Przed podaniem u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę. Kobietę z brakiem oczekiwanego krwawienia miesiączkowego traktuje się jak ciężarną do czasu wykluczenia ciąży. Przy wątpliwościach co do możliwej ciąży (brak miesiączki, bardzo nieregularne miesiączki) w miarę możliwości rozważa się techniki alternatywne, niewymagające promieniowania jonizującego. Laktacja: ograniczone – przed podaniem rozważa się odroczenie badania do zakończenia karmienia piersią oraz wybór najodpowiedniejszego radiofarmaceutyku z uwzględnieniem przenikania radioaktywności do mleka. Jeśli podanie jest konieczne, karmienie piersią przerywa się na co najmniej trzy do czterech godzin po podaniu kwasu tauroselcholowego (75Se), a pokarm uzyskany w tym czasie odrzuca się, po czym karmienie można wznowić. Płodność: nie prowadzono badań wpływu na płodność.

Bez wpływu lub o nieistotnym wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Po podaniu doustnym wchłania się około 95% znakowanego kwasu żółciowego, głównie w końcowym odcinku jelita krętego, podczas każdego cyklu jelitowo-wątrobowego. Dystrybucja niemal całkowicie ograniczona do światła dróg żółciowych, jelit i wątroby. Eliminacja: 97–100% kwasu tauroselcholowego (75Se) wydalane z biologicznym okresem półtrwania 2,6 doby; niewielka frakcja (ok. 3%) usuwana ze średnim okresem półtrwania 62 dni.