Limecyklina

Pochodna tetracykliny; właściwości ogólne zbliżone do tetracykliny. Antybiotyk przeciwbakteryjny do stosowania ogólnego (kod ATC J01AA04); działanie przeciwbakteryjne identyczne jak chlorowodorek tetracykliny. Mechanizm wynika z hamowania biosyntezy białek bakteryjnych. W trądziku efekt terapeutyczny wielokierunkowy: działanie przeciwbakteryjne na Propionibacterium acnes; działanie przeciwzapalne – hamowanie aktywności granulocytów wielojądrzastych; unieczynnianie lipazy bakteryjnej oraz hamowanie syntezy nowych cząsteczek enzymu, co zmniejsza wytwarzanie drażniących wolnych kwasów tłuszczowych.

Trądzik pospolity o średnim i dużym nasileniu, ze zmianami zapalnymi: grudki, krosty, guzki, cysty oraz nacieki. Trądzik różowaty.

Dorośli. Trądzik pospolity: 300 mg (1 kapsułka) na dobę przez okres 12 tygodni. Trądzik różowaty: początkowo 600 mg (2 kapsułki) na dobę przez 10 dni, następnie 300 mg (1 kapsułka) na dobę, przez okres od 3 do 6 miesięcy. Dzieci i młodzież. U dzieci w wieku powyżej 12 lat można stosować dawkowanie zalecane dla osób dorosłych. Poniżej 12 lat nie określono bezpieczeństwa stosowania oraz skuteczności. Sposób podania. Doustnie; przyjmować z odpowiednią ilością płynów, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia oraz owrzodzeń przełyku.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na tetracykliny - dzieci w wieku poniżej 8 lat, z uwagi na ryzyko trwałych przebarwień zębów i hipoplazji szkliwa - ciąża i okres karmienia piersią, z uwagi na ryzyko trwałych przebarwień zębów i hipoplazji szkliwa - jednoczesne stosowanie z retinoidami podawanymi doustnie Ostrożnie: - zaburzenia czynności nerek lub wątroby - miastenia, z uwagi na możliwe nasilenie jej objawów - ryzyko nasilenia objawów tocznia rumieniowatego układowego - ryzyko podrażnienia i owrzodzenia przełyku przy przyjmowaniu bez odpowiedniej ilości płynów - ryzyko działania fototoksycznego, obserwowanego po dużych dawkach oraz jednoczesnym silnym narażeniu na promieniowanie UV - wskazane unikanie promieni słonecznych i innych źródeł promieniowania ultrafioletowego, np. solariów - wystąpienie zmian skórnych o charakterze rumienia lub pęcherzy, mogących zwiastować ciężkie, zagrażające życiu reakcje skórne – wskazanie do przerwania leczenia - biegunka w trakcie lub do kilku tygodni po zakończeniu leczenia, mogąca być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego toksynami Clostridium difficile - ryzyko działania hepatotoksycznego w razie przedawkowania

Skojarzenie z retinoidami doustnymi jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nadciśnienia wewnątrzczaszkowego; analogiczne ryzyko dotyczy witaminy A w dawkach powyżej 10 000 IU/dobę. Wchłanianie osłabiają kationy dwu- i trójwartościowe – glin, bizmut, wapń, żelazo, magnez i cynk; dotyczy to m.in. leków zobojętniających (wodorotlenki i sole magnezu, glinu, wapnia), węgla aktywowanego, kolestyraminy, chelatów bizmutu, sukralfatu oraz preparatów zawierających jony żelaza. Leki podnoszące pH żołądkowe zmniejszają absorpcję tetracyklin. Zaleca się odstęp 2 godzin przed i po podaniu. Wchłanianie zmniejsza także jednoczesne stosowanie dydanozyny. Umiarkowane ilości mleka nie wpływają istotnie na wchłanianie. Induktory enzymatyczne – barbiturany, karbamazepina, fenytoina – przyspieszają rozkład tetracyklin przez indukcję enzymów wątrobowych i skracają ich okres półtrwania. Jednoczesne podanie z litem, będące znaną interakcją grupy tetracyklin, może zwiększać stężenie litu w surowicy. Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny) ze zwiększeniem ryzyka krwotoku, a także cytostatyków, doustnych leków przeciwcukrzycowych i glukokortykosteroidów. Jako lek bakteriostatyczny może osłabiać bakteriobójcze działanie penicylin i antybiotyków beta-laktamowych, dlatego skojarzenie tetracyklin z penicylinami jest niewskazane. Skojarzenie z metoksyfluranem zwiększa ryzyko niewydolności nerek; odnotowano śmiertelne przypadki toksyczności nerkowej. Podczas leczenia tetracyklinami obserwowano hipernatremię, co mogło być związane ze stosowaniem leków moczopędnych. Wpływ na oznaczenia laboratoryjne: utrudnia oznaczanie amin katecholowych i glukozy w moczu (metody fluorymetryczne, metoda Hingerty), dając fałszywie zawyżone wyniki.

Przewód pokarmowy – często: nudności, ból brzucha, biegunka; z częstością nieznaną: ból w górnej części jamy brzusznej, wymioty, zapalenie języka, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit oraz zapalenie trzustki. Układ nerwowy – często: ból głowy; z częstością nieznaną: nadciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz zawroty głowy. Podczas stosowania tetracyklin opisywano łagodne nadciśnienie śródczaszkowe, mogące objawiać się bólem głowy, wymiotami, zaburzeniami widzenia – w tym niewyraźnym widzeniem, mroczkami, diplopią – lub trwałą utratą wzroku. Narząd wzroku – z częstością nieznaną: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, trwała utrata wzroku. Krew i układ chłonny – z częstością nieznaną: małopłytkowość, neutropenia. Dla całej klasy tetracyklin: niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia oraz inne zaburzenia hematologiczne. Skóra i tkanka podskórna – z częstością nieznaną: reakcje nadwrażliwości na światło, wysypka rumieniowata, świąd, wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie skóry, toksyczna nekroliza naskórka. Układ immunologiczny – z częstością nieznaną: nadwrażliwość, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne. Wątroba i drogi żółciowe – z częstością nieznaną: żółtaczka, zapalenie wątroby. Badania diagnostyczne – z częstością nieznaną: zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności alkalicznej fosfatazy we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi. Zakażenia – z częstością nieznaną: blastomikoza, zapalenie pochwy, kandydoza. Zaburzenia psychiczne – z częstością nieznaną: depresja, koszmary senne. Zaburzenia ogólne – z częstością nieznaną: gorączka. Działania typowe dla klasy tetracyklin: przebarwienia zębów oraz niedorozwój szkliwa przy podaniu dzieciom w wieku poniżej 8 lat; nerkowa hiperazotemia związana z działaniem antyanabolicznym, która może być nasilana przez diuretyki. Ponadto opisywano toczeń rumieniowaty układowy.

Przeciwwskazana w ciąży; tetracykliny przenikają przez barierę łożyska i mogą powodować hipoplazję szkliwa oraz dyschromię zębów u rozwijającego się dziecka. Limecyklina i jej metabolity przenikają do mleka kobiecego w ilościach mogących wpływać na noworodki i niemowlęta karmione piersią. Przeciwwskazana podczas karmienia piersią ze względu na ryzyko hipoplazji szkliwa i dyschromii zębów u dziecka. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Wchłania się szybko z górnych odcinków przewodu pokarmowego, osiągając stężenia terapeutyczne w osoczu w ciągu pierwszej godziny od podania. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3–4 godzinach od zażycia. Jednoczesne przyjmowanie posiłków, w szczególności mleka, nie wpływa istotnie na wchłanianie. Wchłanianie ograniczają natomiast kationy dwu- i trójwartościowe, takie jak glin, bizmut, wapń, żelazo, magnez i cynk. Stężenia w osoczu: po podaniu 300 mg u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu wynosi 1,6–4 µg/ml, a stężenie resztkowe jest bardzo zmienne i wynosi 0,29–2,19 µg/ml; po podaniu kolejnych dawek stężenie w osoczu stabilizuje się i utrzymuje pomiędzy 2,3 a 5,8 µg/ml. Okres półtrwania w osoczu: około 10 godzin. Eliminacja: głównie z moczem, w mniejszym stopniu z żółcią; około 65% podanej dawki jest wydalane w ciągu 48 godzin.