Monografia substancji czynnej
Loteprednol
Loteprednolum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Kortykosteroid do stosowania okulistycznego (kod ATC S01BA14). Kortykosteroidy osłabiają odpowiedź zapalną na czynniki drażniące o charakterze mechanicznym, chemicznym lub immunologicznym. Loteprednolu etabonian to kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, aktywny w miejscu działania. Działanie przeciwzapalne zbliżone do najsilniejszych steroidów stosowanych w okulistyce, przy mniejszym wpływie na ciśnienie śródgałkowe. Charakterystyka chemiczna: należy do klasy steroidów obejmującej bioaktywne cząsteczki, których przekształcenie in vivo w substancje nietoksyczne można przewidzieć na podstawie budowy chemicznej i znajomości szlaków enzymatycznych organizmu. Kwas kortienowy jest nieaktywnym metabolitem hydrokortyzonu, a jego analogi również nie wykazują działania kortykosteroidowego; loteprednolu etabonian stanowi pochodną estrową jednego z tych analogów – etabonianu kwasu kortienowego. Powinowactwo receptorowe: w badaniach na zwierzętach wykazano 4,3-krotnie większe powinowactwo do receptorów steroidowych niż deksametazon.
Zapalenie pooperacyjne po zabiegach z zakresu chirurgii okulistycznej.
Podanie do oka. Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku: jedna lub dwie krople cztery razy na dobę, rozpoczynając 24 godziny po zabiegu i kontynuując leczenie przez cały okres pooperacyjny. Czas leczenia nie powinien przekraczać 2 tygodni. Przed użyciem energicznie wstrząsnąć. Dzieci i młodzież: nie stosować do czasu uzyskania dalszych danych.
Bezwzględne przeciwwskazania: - większość wirusowych chorób rogówki i spojówek, w tym opryszczkowe drzewkowate zapalenie rogówki, ospa krowia i ospa wietrzna - mykobakteryjne zakażenia oka - grzybicze choroby struktur ocznych - nieleczone ostre ropne zakażenia oka - zaczerwienienie oka o nieustalonym rozpoznaniu - zakażenie pełzakowe (amebowe) oka - nadwrażliwość na inne kortykosteroidy Ostrożnie: - jaskra - choroby przebiegające ze ścieńczeniem rogówki lub twardówki, z ryzykiem perforacji - zespół suchego oka lub uszkodzenia rogówki - długotrwałe stosowanie ze względu na ryzyko nadciśnienia ocznego, jaskry z uszkodzeniem nerwu wzrokowego oraz zaćmy podtorebkowej tylnej - dłuższe stosowanie ze względu na tłumienie odpowiedzi obronnej i ryzyko wtórnych zakażeń ocznych - długotrwałe leczenie ze względu na ryzyko grzybicy, którą należy uwzględnić przy utrzymującym się owrzodzeniu rogówki
Po miejscowym podaniu do oka loteprednol nie jest wykrywalny w osoczu, dlatego nie należy oczekiwać wpływu na farmakokinetykę leków podawanych ogólnoustrojowo. Leki wpływające na ciśnienie śródgałkowe: ogólnoustrojowe leki o działaniu przeciwcholinergicznym mogą nasilać niewielki potencjał podwyższania ciśnienia śródgałkowego przez loteprednol. Jednoczesne podawanie leków porażających akomodację może zwiększyć ryzyko podwyższonego ciśnienia śródgałkowego. W skojarzeniu z lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe dodanie loteprednolu może zwiększyć ciśnienie śródgałkowe oraz osłabić działanie obniżające ciśnienie krwi tych leków. Inhibitory CYP3A: jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A, w tym preparatów z kobicystatem, może zwiększać ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidu – łączenia należy unikać, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, z obserwacją pod kątem działań układowych.
Efekty typowe dla ocznych glikokortykosteroidów: wzrost ciśnienia śródgałkowego u osób reagujących na steroidy, mogący prowadzić do uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz pogorszenia ostrości i pola widzenia; zaćma podtorebkowa tylna; wtórne zakażenia oka wywołane m.in. wirusem opryszczki zwykłej; perforacja gałki ocznej w obszarze ścieńczenia rogówki lub twardówki.
Ciąża: brak danych klinicznych u ludzi; w badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję, a ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, stosowanie w ciąży dopuszczalne tylko w razie bezwzględnej konieczności. Laktacja: przeciwwskazany – nie ustalono, czy loteprednolu etabonian przenika do mleka kobiecego; przenikania do mleka nie badano również u zwierząt. Stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Płodność: brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.
Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe przemijające zaburzenia widzenia – do czasu ich ustąpienia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Po podaniu do worka spojówkowego charakteryzuje się znikomą lub nieoznaczalną ekspozycją układową; w badaniu biodostępności stężenia loteprednolu etabonianu w osoczu – po zakropleniu jednej kropli do każdego oka osiem razy na dobę przez 2 dni lub cztery razy na dobę przez 42 dni – pozostawały poniżej granicy oznaczalności (1 ng/ml) i wykrywalności (500 pg/ml) we wszystkich pobranych próbkach. Po podaniu doustnym oraz do oka stwierdzano niskie lub niewykrywalne stężenia substancji niezmienionej i jej metabolitu. Wchłanianie ogólnoustrojowe po podaniu do oka jest ograniczone lub całkowicie nieobecne. Bez wpływu na oś podwzgórze–przysadka–nadnercza: stężenia kortyzolu w osoczu nie wykazywały cech hamowania czynności kory nadnerczy i mieściły się w zakresie prawidłowym.