Monografia substancji czynnej
Metenamina
Methenaminum
Monografia
Chemioterapeutyk przeciwbakteryjny o szerokim spektrum. Właściwości przeciwbakteryjne wynikają z powolnego uwalniania aldehydu mrówkowego (formaldehydu) – niespecyficznego środka bakteriobójczego – w wyniku hydrolizy w środowisku kwaśnym. Wrażliwość wykazuje większość drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych oraz grzyby. Kwas hipurowy i migdałowy mają pewną aktywność przeciwbakteryjną in vitro, jednak ich udział w działaniu przeciwbakteryjnym soli in vivo – poza podtrzymywaniem niskiego pH moczu – pozostaje niepewny. Przy stosowaniu miejscowym: w kontakcie z kwaśnym potem uwalniany aldehyd mrówkowy osłabia czynność gruczołów potowych oraz hamuje aktywność bakterii, zmniejszając wydzielanie potu i hamując jego rozkład przez bakterie. Uwarunkowania aktywności: drobnoustroje rozkładające mocznik, takie jak Proteus oraz niektóre szczepy Pseudomonas, podwyższają pH moczu i hamują uwalnianie aldehydu mrówkowego, zmniejszając tym samym skuteczność metenaminy. Prawdziwa oporność na aldehyd mrówkowy nie wydaje się stanowić problemu w praktyce klinicznej.
Nadmierna potliwość skóry stóp i dłoni. Nadmierna potliwość skóry stóp i dłoni.
Podanie na skórę: niewielką ilość wciera się w skórę nóg lub dłoni i pozostawia do wyschnięcia. Częstość: nie częściej niż 1 lub 2 razy w tygodniu. Po uzyskaniu poprawy – profilaktycznie co 14 do 20 dni.
Bezwzględne przeciwwskazania: - stosowanie na błony śluzowe - stosowanie na otwarte rany oraz powierzchnie ciała pozbawione naskórka - stosowanie na owrzodzenia Ostrożnie: - wystąpienie podrażnienia lub zaczerwienienia skóry (wymaga odstawienia i konsultacji dermatologicznej)
Leki alkalizujące mocz osłabiają działanie – zasadowy odczyn hamuje aktywację metenaminy do formaldehydu; dotyczy niektórych leków zobojętniających, cytrynianu potasu oraz diuretyków, takich jak acetazolamid lub tiazydy. Sulfonamidy: jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko krystalurii, ponieważ metenamina wymaga niskiego pH moczu, przy którym sulfonamidy i ich metabolity są słabo rozpuszczalne; metenamina może też tworzyć trudno rozpuszczalne związki z niektórymi sulfonamidami. Niezgodności chemiczne: substancje utleniające (nadmanganian potasu, azotany) powodują rozkład metenaminy; kwasy i sole o odczynie kwaśnym powodują hydrolizę do formaldehydu i odpowiedniej soli amonowej; węglany (magnezowy, wapniowy).
Zwykle dobrze tolerowany; możliwe zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka. Wysypki skórne, świąd, sporadycznie inne reakcje nadwrażliwości. Miejscowo mogą wystąpić miejscowe odczyny alergiczne skóry. Przy długotrwałym stosowaniu lub dużych dawkach – powstawanie znacznych ilości formaldehydu, co może wywoływać podrażnienie i zapalenie dróg moczowych, zwłaszcza pęcherza, oraz bolesne i częste oddawanie moczu, krwiomocz i białkomocz.
Zagrożenie dla płodu oraz przenikanie substancji czynnej do mleka kobiecego uznaje się za mało prawdopodobne. Wobec braku odpowiednich badań stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią dopuszczalne wyłącznie po konsultacji z lekarzem, gdy korzyść przeważa nad ryzykiem.
Brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i szeroko rozmieszcza w organizmie. Metenamina jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego i szeroko rozmieszczana w organizmie. W środowisku kwaśnym ulega powolnej hydrolizie do formaldehydu i amoniaku; około 10–30% dawki doustnej może ulec przemianie w żołądku, chyba że podano ją w postaci dojelitowej. Przy fizjologicznym pH hydroliza praktycznie nie zachodzi, co czyni substancję w organizmie zasadniczo nieaktywną. Okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Eliminacja nerkowa: metenamina jest szybko i niemal całkowicie wydalana z moczem, a przy jego zakwaszeniu (najlepiej poniżej pH 5,5) osiągane są bakteriobójcze stężenia formaldehydu. Ze względu na czas potrzebny do hydrolizy stężenia te powstają dopiero po dotarciu moczu do pęcherza, a stężenia szczytowe występują do 2 godzin po dawce doustnej. W postaciach dojelitowych wchłanianie, a tym samym wydalanie, może być nieco opóźnione. Człony mandelanowy i hipuranowy: szybko się wchłaniają i są wydalane z moczem drogą wydzielania kanalikowego oraz przesączania kłębuszkowego. Zaburzenia czynności wątroby: przeciwwskazana z powodu uwalniania amoniaku w przewodzie pokarmowym. Zaburzenia czynności nerek: sama metenamina nie jest przeciwwskazana, natomiast jej soli należy unikać w ciężkiej niewydolności z uwagi na ryzyko krystalurii mandelanowej lub hipuranowej. Przenikanie: metenamina przechodzi przez łożysko, a niewielkie ilości mogą przenikać do mleka kobiecego. Stosowana miejscowo: działa miejscowo, nie przenika w głębsze warstwy skóry, nie przedostaje się do krwiobiegu.
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.