Metokarbamol

Ośrodkowo działający lek zwiotczający mięśnie szkieletowe; ester kwasu karbaminowego, zwiotczający mięśnie prążkowane poprzez ośrodkowy układ nerwowy. Działanie może wynikać z ogólnego hamującego wpływu na OUN. Dokładny mechanizm nie został poznany. Przyjmuje się, że – analogicznie do mefenezyny – wybiórczo blokuje wielosynaptyczne odruchy rdzeniowe (drogi siateczkowo-rdzeniowe), zapobiegając w badaniach na zwierzętach drgawkom kardiazolowym, strychninowym i po elektrowstrząsach. Brak bezpośredniego wpływu na mięśnie prążkowane, płytkę nerwowo-mięśniową oraz nerwy ruchowe. W dawkach zwiotczających działanie uspokajające jest tylko niewielkie; może być wyraźniejsze u osób szczególnie wrażliwych oraz po dawkach większych niż zalecane.

Objawowe leczenie bolesnych zaburzeń mięśniowo-szkieletowych przebiegających ze zwiększonym napięciem mięśni: zapalenia mięśni, stawów i ścięgien, zespół dyskowo-korzonkowy oraz stany po urazach i zabiegach chirurgicznych. Ułatwianie wykonywania zabiegów rehabilitacyjnych lub umożliwianie ich wcześniejszego rozpoczęcia.

Droga podania: doustnie. Dorośli, stany ostre: początkowo 3 tabletki co 6 godz. (6 g/dobę); po 2–3 dniach redukcja do 2 tabletek co 6 godz. (4 g/dobę). Obserwowano skuteczność także przy 5 tabletkach na dobę (2,5 g). U osób w podeszłym wieku – najmniejsze skuteczne dawki. Nie zaleca się poniżej 12. rż.

Bezwzględne przeciwwskazania: - śpiączka lub stan przedśpiączkowy - uszkodzenie mózgu - miastenia - padaczka - dzieci poniżej 12 lat Ostrożnie: - niewydolność wątroby (wydłużenie działania i upośledzenie wydalania, wskazane najmniejsze skuteczne dawki) - niewydolność nerek (wydłużenie działania i upośledzenie wydalania, wskazane najmniejsze skuteczne dawki) - jednoczesne spożywanie alkoholu, nasilającego działania niepożądane

Uspokajające działanie metokarbamolu nasilają alkohol oraz leki hamujące OUN – niektóre przeciwhistaminowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, neuroleptyki, opioidowe leki przeciwbólowe; możliwa nasilona senność lub śpiączka. Może nasilać działanie środków zmniejszających łaknienie oraz leków przeciwcholinergicznych. Hamuje działanie pirydostygminy. Interferencje laboratoryjne: zmiana reakcji barwnych podczas oznaczania kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA) metodą z nitrozonaftolem (Udenfrienda) oraz kwasu wanilinomigdałowego (VMA) metodą Gitlowa – wskutek reakcji barwnych z metabolitami metokarbamolu.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, jadłowstręt; niestrawność, zmniejszenie apetytu, żółtaczka (żółtaczka cholestatyczna). Ze strony układu nerwowego: uczucie oszołomienia, zawroty głowy, znużenie, senność, niepokój, lęk, dezorientacja, drżenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, drgawki; amnezja, bezsenność, ataksja (łagodny brak koordynacji), oczopląs, omamy, metaliczny smak. Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek; podwójne widzenie. Ze strony serca i naczyń: bradykardia, zaczerwienienie, niedociśnienie tętnicze, omdlenia. Reakcje nadwrażliwości: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy oraz zapalenie spojówek z przekrwieniem błony śluzowej nosa; reakcja anafilaktyczna. Ze strony krwi: leukopenia. Inne: gorączka. Po podaniu pozajelitowym: zaczerwienienie skóry i metaliczny smak; opisywano zaburzenia koordynacji, podwójne widzenie, oczopląs, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, omdlenia, niedociśnienie tętnicze, bradykardię oraz anafilaksję. W miejscu wstrzyknięcia może dojść do martwicy tkanek i zakrzepowego zapalenia żył. Zabarwienie moczu: metokarbamol może powodować brązowe do czarnego lub zielonkawe zabarwienie moczu pozostawionego do odstania.

Wobec braku danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania, nie zaleca się podawania w ciąży ani w okresie karmienia piersią.

Może powodować senność lub zawroty głowy, dlatego przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Wchłanianie: po podaniu doustnym szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego; początek działania po ok. 30 min. Po dawce 2 g p.o. maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1–2 h, rzędu 16,5–29,8 µg/ml. Dystrybucja: przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i przez łożysko; w tkankach miękkich osiąga wyższe stężenia niż w surowicy. Nie kumuluje się wybiórczo w tkance tłuszczowej. Przenikanie do mleka kobiecego nieznane. Okres półtrwania: w osoczu 1–2 h. Metabolizm: aktywność farmakologiczna związana z niezmienioną cząsteczką; jedynie niewielka część przekształcana do gwajafenezyny o działaniu wykrztuśnym. Metabolizm wątrobowy w drodze dealkilacji i hydroksylacji, bez hydrolizy wiązania estrowego. Eliminacja: wydalanie z moczem w postaci glukuronidów i siarczanów. W niewielkich ilościach wydalany z moczem jako substancja niezmieniona, śladowo z kałem. Niewydolność nerek i wątroby: zaleca się ostrożność w zaburzeniach czynności nerek lub wątroby.