Nifuratel

Pochodna nitrofuranu; szerokie spektrum działania wobec drobnoustrojów wywołujących zakażenia układu moczowo-płciowego, z aktywnością przeciwpierwotniakową i przeciwgrzybiczą. Mechanizm nie w pełni poznany; poprzez metabolity oddziałuje na enzymy uczestniczące w procesach wzrostu drobnoustrojów. Spektrum: aktywność przeciw Trichomonas spp. porównywalna z metronidazolem; działanie przeciwbakteryjne na tlenowe i beztlenowe bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie – Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella spp., Bacillus sp., Proteus spp., Klebsiella pneumoniae. Silne działanie hamujące wzrost Chlamydia trachomatis oraz niewielka aktywność wobec Mycoplasma pneumoniae i Ureaplasma urealyticum. Działanie przeciwgrzybicze obejmuje Candida albicans. Aktywność przeciwgrzybicza in vivo słabsza niż ketokonazolu i flutrimazolu. Charakter działania: MIC 2,5–50 µg/ml; właściwości bakteriostatyczne lub bakteriobójcze in vitro zależne od stężenia. Brak działania na Lactobacillus spp., fizjologiczny składnik prawidłowej flory pochwy, co ułatwia i przyspiesza leczenie zakażeń pochwy oraz zapobiega ich nawrotom. Nie wywołuje krzyżowej oporności drobnoustrojów na inne leki stosowane w zakażeniach.

Zakażenia dróg moczowych wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na nifuratel. Zakażenia pochwy i sromu wywołane przez rzęsistka pochwowego (Trichomonas vaginalis), grzyby z rodzaju Candida spp. oraz bakterie tlenowe i beztlenowe wrażliwe na nifuratel. Pełzakowica (amebioza) jelitowa oraz lamblioza (giardiaza) jelitowa.

Podawany doustnie, po posiłkach. Zakażenia dróg moczowych: dorośli – 600–1200 mg/dobę w trzech dawkach podzielonych, po posiłkach; dawkę dostosowuje się do nasilenia i etiologii zakażenia, a leczenie kontynuuje przez 7–14 dni, do ustąpienia objawów podmiotowych oraz normalizacji wyników badań moczu, także bakteriologicznych. Dzieci powyżej 6 lat – 10–20 mg/kg mc./dobę w dwóch dawkach podzielonych, po posiłkach, przez 7–14 dni, do ustąpienia objawów podmiotowych i uzyskania prawidłowych wyników badań moczu, również bakteriologicznych. W razie konieczności cykl leczenia można powtórzyć. Zakażenia pochwy i sromu: kobiety dorosłe – 800–1200 mg/dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych po 400 mg; leczenie trwa 7 dni, a w razie konieczności przedłuża się je lub cykl powtarza. W zakażeniach o dużym nasileniu jednocześnie stosuje się produkty o działaniu miejscowym. Równoczesne leczenie partnera seksualnego – 600 mg/dobę w trzech dawkach podzielonych po 200 mg, przez 7 dni. Dziewczynki powyżej 6 lat – 10 mg/kg mc./dobę w dwóch dawkach podzielonych, zwykle przez 7 dni, po posiłkach. Pełzakowica jelitowa: dorośli – 1200 mg/dobę w trzech dawkach podzielonych, po posiłkach, przez 10 dni. Dzieci powyżej 6 lat – 30 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych, po posiłkach przez 10 dni. Lamblioza jelitowa: dorośli – 800 mg lub 1200 mg/dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych po 400 mg, po posiłkach przez 7 dni. Dzieci powyżej 6 lat – 30 mg/kg mc./dobę w dwóch dawkach podzielonych, po posiłkach przez 7 dni. W lambliozie i pełzakowicy – po zakończeniu leczenia weryfikuje się skuteczność badaniem mikroskopowym kału, a przy powtórnym zakażeniu lub nieskuteczności terapii leczenie przedłuża się lub powtarza cykl.

Bezwzględne przeciwwskazania: - dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy Ostrożnie: - postać tabletek powlekanych u dzieci poniżej 6 roku życia - zakażenia pochwy i sromu (celowe jednoczesne leczenie partnera seksualnego dla zapobiegania nawrotom) - współżycie seksualne w trakcie leczenia zakażeń pochwy i sromu - jednoczesne spożywanie alkoholu, mogące nasilać jego toksyczne działanie z objawami disulfiramowymi (zaczerwienienie twarzy, złe samopoczucie, nudności)

Nie zgłaszano interakcji nifuratelu z innymi lekami. Jednoczesne spożycie alkoholu może wywołać reakcję typu disulfiramowego.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: przemijające i łagodne; rzadko nudności; bardzo rzadko wymioty i dyspepsja. Reakcje alergiczne – sporadyczne; bardzo rzadko wysypka skórna i pokrzywka. Ponadto zaburzenia żołądkowo-jelitowe, neuropatia obwodowa oraz plamica małopłytkowa. Rzadko, podobnie jak przy strukturalnie pokrewnej nitrofurantoinie: reakcje alergiczne, hepatotoksyczność, dyskrazje krwi i reakcje płucne. Niedokrwistość hemolityczna u osób z niedoborem G6PD. Kontaktowe zapalenie skóry.

Brak swoistych badań nifuratelu podawanego doustnie u kobiet w ciąży; dopuszczalny w ciąży wyłącznie gdy jest to absolutnie konieczne i pod bezpośrednim nadzorem lekarza. W badaniach na myszach, szczurach i królikach potwierdzono brak właściwości teratogennych. Niezalecany w okresie karmienia piersią. Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego; wchłanianie szybkie – stężenie w surowicy po 2 h od dawki 200 mg wynosi ok. 9,48 µg/ml. Kinetyka dwukompartmentowa. Duże powinowactwo do tłuszczów; bardzo duża całkowita objętość dystrybucji (ok. 17,428 l); brak krążenia wątrobowo-jelitowego. Szybko metabolizowany w niemal wszystkich tkankach; okres półtrwania ok. 2,75 h. Ok. 0,5% wydalane z moczem w postaci niezmienionej, pozostała część w postaci metabolitów. W moczu wydalany metabolit czynny wobec bakterii, lecz nieaktywny wobec rzęsistków. Ostrożność/przeciwwskazania narządowe: nie należy podawać w niewydolności nerek, neuropatiach ani niedoborze G6PD.