Nikotynamid

Witamina rozpuszczalna w wodzie z grupy witamin B (witamina PP, B3). Nikotynamid, naturalnie występująca w organizmie forma, ulega przekształceniu do dinukleotydu nikotynoamidoadeninowego (NAD) oraz jego fosforanu (NADP) – koenzymów uczestniczących w reakcjach przenoszenia elektronów w łańcuchu oddechowym. Jako NAD+ i NADP+ bierze udział w przenoszeniu wodoru i elektronów w procesach oddychania komórkowego, glikolizy i biosyntezy lipidów; odgrywa istotną rolę w przemianie węglowodanów, tłuszczów, białek, zasad purynowych i pirymidynowych oraz porfiryn, a także w syntezie związków wysokoenergetycznych. Wraz z witaminą C i metioniną przyspiesza regenerację purpury wzrokowej. Pobudza czynność wątroby i trzustki, zwiększa wydzielanie soku żołądkowego, wzmaga perystaltykę jelit; istotny w metabolizmie skóry, mięśni oraz obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego. W odróżnieniu od kwasu nikotynowego nie wykazuje działania rozszerzającego naczynia.

Zapobieganie i leczenie niedoborów witaminy PP. Ze względu na częste współistnienie niedoborów innych witamin z grupy B oraz białek, wskazane jest jednoczesne podawanie pozostałych witamin z grupy B w dawkach leczniczych i stosowanie diety wysokobiałkowej.

Doustnie; po posiłku, aby uniknąć lub zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego. Zapobiegawczo, przy objawach nieznacznego niedoboru witaminy PP lub diecie ubogiej w tę witaminę: zwykle 1–2 razy na dobę po 1 tabletce. Leczniczo, zależnie od stopnia niedoboru: 2–3 razy na dobę po 1 tabletce, wyjątkowo do 5 tabletek na dobę w dawkach podzielonych.

Jednoczesne stosowanie ze statynami (inhibitory reduktazy HMG-CoA) nasila ryzyko miopatii; opisywano również zwiększone ryzyko rabdomiolizy przy łączeniu ze statynami. Może zwiększać zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące. Kwas acetylosalicylowy może zmniejszać klirens. W badaniach in vitro kolestypol i kolestyramina mogą zmniejszać dostępność, dlatego zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 4–6 godzin między podaniem a żywicami wiążącymi kwasy żółciowe.

W odróżnieniu od kwasu nikotynowego, nikotynamid nie wykazuje działania rozszerzającego naczynia. Kwas nikotynowy natomiast działa rozszerzająco na naczynia i podany doustnie lub we wstrzyknięciu w dawkach leczniczych może powodować zaczerwienienie, uczucie gorąca, uczucie omdlewania i pulsowanie w głowie. Zaczerwienieniu mogą towarzyszyć zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, duszność, pocenie się, dreszcze lub obrzęk. Po podaniu miejscowym nikotynamid może powodować suchość skóry, a rzadziej świąd, rumień, uczucie pieczenia i podrażnienie. Zwłaszcza po dużych dawkach kwasu nikotynowego opisywano ponadto: suchość skóry, świąd, przebarwienia, kurcze, biegunkę, nudności i wymioty, jadłowstręt, uaktywnienie choroby wrzodowej, niedowidzenie, żółtaczkę i upośledzenie czynności wątroby, zmniejszenie tolerancji glukozy, hiperglikemię oraz hiperurykemię. Większość z tych objawów ustępuje po odstawieniu leku. Zgłaszano także hipofosfatemię, zmniejszenie liczby płytek krwi oraz wydłużenie czasu protrombinowego. Rzadko mogą wystąpić bezsenność, bóle mięśni, niedociśnienie i nieżyt nosa.

Brak odpowiednich badań; dopuszczalny tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka. W dawkach odpowiadających dziennemu zapotrzebowaniu (ok. 20 mg) nie wykazuje niekorzystnego wpływu na płód. Laktacja: nikotynamid przenika do mleka kobiecego.

Bez wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym; nikotynamid jest szybko absorbowany z przewodu pokarmowego i szeroko dystrybuowany w tkankach organizmu. Przenika do mleka kobiecego. W surowicy osiąga stężenie 24-65 µmol/l (0,3-0,8 mg/100 ml), przy czym występuje praktycznie wyłącznie w erytrocytach w postaci NAD+ i NADP+. Metabolizm: główny szlak przemian to konwersja do N-metylonikotynamidu oraz pochodnych 2-pirydonowej i 4-pirydonowej. Wydalanie: z moczem, głównie w postaci N-metylowych pochodnych, a tylko niewielka ilość w postaci niezmienionej. Odsetek wydalany w postaci niezmienionej wzrasta wraz z większymi dawkami.