Nitroksolina

Chemioterapeutyk przeciwbakteryjny i przeciwgrzybiczy; kod ATC J01XX07, zaliczany do innych leków przeciwbakteryjnych. Pochodna 8-hydroksychinoliny; chelatuje kationy dwuwartościowe. Mechanizm opiera się na wybiórczym hamowaniu określonych enzymów, zwłaszcza polimerazy RNA. Działanie: w stężeniach terapeutycznych bakteriobójcze wobec większości bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich wywołujących zakażenia dróg moczowych. Spektrum obejmuje także zakażenia grzybicze wywołane m.in. przez patogenne dla człowieka gatunki Candida. Oporność: z uwagi na mechanizm polegający na kompleksowaniu kationów dwuwartościowych powstanie oporności w postaci mutacji jednostopniowych jest nieprawdopodobne.

Krótkotrwałe leczenie ostrych zakażeń oraz zaostrzeń przewlekłych, nawracających zakażeń dolnych dróg moczowych u dorosłych, wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na nitroksolinę; obejmuje zapalenie pęcherza moczowego (cystitis) i zapalenie cewki moczowej (urethritis).

Dorośli: trzy razy na dobę jedna kapsułka. Doustnie, w miarę możliwości przed głównymi posiłkami, popijane szklanką wody. W nadwrażliwości żołądka dopuszczalne przyjęcie 1–2 godz. po posiłku.

Bezwzględne przeciwwskazania: - ciężka niewydolność nerek - ciężka niewydolność wątroby - nadwrażliwość na orzeszki ziemne lub soję (zawartość oleju sojowego) Ostrożnie: - konieczność regularnej kontroli czynności wątroby podczas długotrwałego stosowania - możliwość reakcji alergicznych wywołanych czerwienią koszenilową

Nie oceniano w badaniach. Możliwe osłabienie działania nitroksoliny przy jednoczesnym stosowaniu preparatów zawierających duże dawki substancji mineralnych.

Często: nudności, wymioty, biegunka. Niezbyt często: zaczerwienienie skóry, świąd. Rzadko: trombocytopenia; reakcje nadwrażliwości; przemijające, nieszkodliwe zażółcenie skóry, włosów i paznokci wskutek intensywnie żółtej barwy substancji czynnej. Bardzo rzadko: przemijające, nieszkodliwe zażółcenie twardówki spowodowane intensywnie żółtym zabarwieniem substancji czynnej; znużenie, bóle i zawroty głowy, niepewny chód.

Brak danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży; badania na zwierzętach nad szkodliwym wpływem na reprodukcję są niewystarczające. Na podstawie dostępnych danych toksykologicznych nie można całkowicie wykluczyć ryzyka neurotoksyczności wobec płodu/embrionu. Dopuszczalne w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności; wskazana indywidualna ocena oporności na podstawie antybiogramu. Laktacja: przeciwwskazany – brak wystarczających danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego, dlatego nie należy stosować podczas karmienia piersią. U niemowląt karmionych piersią możliwe zaburzenia fizjologicznej flory bakteryjnej jelit z biegunką, rozwojem zakażeń drożdżakowych w jelicie oraz uczulenie.

Bez wpływu lub o nieistotnym wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.

Wchłanianie po podaniu doustnym szybkie i niemal całkowite w jelicie; obecność we krwi w ciągu 15–30 min od podania; stężenie maksymalne w osoczu po 1–1,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 10%. Skuteczne terapeutycznie stężenia w surowicy i tkankach nie zostały wykazane, z wyjątkiem prostaty, w której po dużej dawce stwierdzono skuteczny poziom. Eliminacja: głównie nerkowa, przeważnie w postaci glukuronianów i siarczanów. Średni okres półtrwania w moczu ok. 2 h. Aktywne stężenie bakteriobójcze w moczu osiągane po 1–2 godzinach. Śladowe wydalanie z potem w warunkach ekstremalnych (np. w saunie). Niewydolność nerek: przy umiarkowanej niewydolności (kreatynina w surowicy 2 mg/100 ml) wydalanie zwolnione, lecz skuteczność kliniczna w moczu zachowana; przy ciężkiej niewydolności (kreatynina > 2 mg/100 ml) nie dochodzi do wydalania nitroksoliny i skuteczność kliniczna nie jest zapewniona.