Oksybuprokaina

Miejscowy środek znieczulający typu estrowego, chemicznie spokrewniony z prokainą. Pochodna estru kwasu para-aminobenzoesowego. Odwracalnie i miejscowo blokuje pobudliwość nocyceptorów oraz przewodnictwo we włóknach nerwów czuciowych. Poza zniesieniem odczuwania bólu obniża – w kolejności malejącej – wrażliwość na temperaturę, dotyk i ucisk. Cienkie włókna nerwowe ulegają blokadzie wcześniej niż włókna grube. Mechanizm molekularny: zmniejsza przepuszczalność błony dla kationów, głównie sodu, a w wyższych stężeniach także dla potasu. Zależnie od stężenia hamuje pobudliwość włókien nerwowych poprzez zablokowanie gwałtownego wzrostu przepuszczalności dla sodu, warunkującego zapoczątkowanie potencjału czynnościowego. Właściwości farmakodynamiczne: skuteczność jest zmniejszona w tkance objętej stanem zapalnym ze względu na niższe pH. Przy stosowaniu na spojówkę w stężeniach leczniczych mniej drażniący niż tetrakaina.

Znieczulenie miejscowe oka do krótkich zabiegów okulistycznych; u dorosłych.

Podanie okulistyczne. Zwykle 1 kropla przed zabiegiem; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć. Ze względu na szybki początek działania zabieg przeprowadza się w ciągu 10–15 minut od ostatniego podania. Czas stosowania ograniczony do okresu zabiegu. Droga podania: kroplę podaje się do badanego oka. W celu ograniczenia potencjalnego działania ogólnoustrojowego zaleca się ucisk woreczka łzowego w kącie przyśrodkowym przez 1–2 minuty. Dzieci i młodzież: bezpieczeństwo i skuteczność nieustalone.

Możliwe osłabienie przeciwdrobnoustrojowego działania sulfonamidów.

Najczęściej miejscowe podrażnienie; ogólnoustrojowe działania niepożądane bardzo rzadkie z uwagi na niskie wchłanianie układowe. Zaburzenia oka: często; reakcja nadwrażliwości oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs – częstość nieznana; zaburzenia układu nerwowego, zaburzenia układu krążenia, zaburzenia naczyń oraz reakcje w miejscu podania – rzadko. Po zastosowaniu roztworu 0,4% lub 1% do znieczulenia powierzchniowego oka opisano u 2 pacjentów włóknikowe zapalenie tęczówki oraz umiarkowany obrzęk rogówki, prawdopodobnie w następstwie przypadkowego przedostania się substancji do komory przedniej oka.

Ciąża: brak wystarczających danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży; dopuszczalne wyłącznie, gdy lekarz uzna to za konieczne. Laktacja: ograniczone – nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka kobiecego; stosowanie w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za konieczne.

Postać do oczu znacząco upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn – możliwe przejściowe pogorszenie ostrości wzroku, wymagające zachowania ostrożności.

Wchłanianie: niezjonizowana zasada oksybuprokainy szybko wchłania się z filmu łzowego rogówki przez lipofilowy nabłonek rogówki. Następnie przenika do zrębu rogówki i dalej do komory przedniej, skąd jest odprowadzana z cieczą wodnistą i dyfunduje do krążenia w błonie naczyniowej przedniego odcinka oka. Krótki czas działania: bardzo szybka utrata środka znieczulającego wskutek przepływu łez – początkowe wrażenie kłucia pobudza odruchowe łzawienie i rozcieńcza lek, co uznaje się za przyczynę bardzo krótkiego czasu maksymalnego działania. Metabolizm: jako ester kwasu para-aminobenzoesowego rozkładany przez cholinoesterazę osoczową. Produkty rozkładu są nieskuteczne jako środki znieczulające miejscowo. Eliminacja: oksybuprokaina i jej metabolity są szybko wydalane przez nerki. Powrót czynności: czucie rogówki wraca do normy po około 1 godzinie.