Oksymetazolina

Bezpośrednio działający sympatykomimetyk o wyraźnej aktywności alfa-adrenergicznej. Działa wazokonstrykcyjnie, zmniejsza obrzęk i przekrwienie błon śluzowych; efekt pojawia się w ciągu kilku minut i utrzymuje do 12 godzin. Podanie do nozdrzy zmniejsza obrzęk zmienionej zapalnie błony śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, umożliwiając swobodne oddychanie przez nos; otwiera i poszerza przewody odprowadzające zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Działanie przeciwzapalne i przeciwutleniające: wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych; poprzez pobudzanie hamowania aktywności 5-lipooksygenazy hamuje tworzenie mediatorów reakcji zapalnej (LTB4) i jednocześnie zwiększa wytwarzanie substancji sygnałowych (PGE, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Hamuje też indukowaną postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach makrofagach pęcherzykowych. Zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych; hamuje peroksydację lipidów w mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian. Działanie immunomodulujące: w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi obwodowej (PBMC) znacząco zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα) oraz hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych. Działanie przeciwwirusowe: wykazane w badaniach na kulturach komórek zakażonych wirusami – poprzez hamowanie aktywności wirusów wywołujących objawy przeziębienia w teście redukcji płytkowej, oznaczanie resztkowej zakaźności (miareczkowanie wirusa) oraz test hamowania efektu cytopatogennego.

Obrzęk błony śluzowej nosa w przebiegu ostrego, naczynioruchowego oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zapalenia zatok przynosowych, zapalenia trąbki słuchowej i zapalenia ucha środkowego.

Podanie donosowe. Stężenie 0,05%, dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 1 dawka aerozolu (1 naciśnięcie pompki do oporu) do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Nie należy stosować częściej niż 3 razy na dobę. Stężenie 0,025%, dzieci w wieku powyżej 1. roku życia do 6 lat: 1 dawka aerozolu (1 naciśnięcie pompki do oporu) do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę. Nie należy stosować częściej niż 3 razy na dobę. Nie należy stosować u dzieci w pierwszym roku życia. Nie stosować dłużej niż 5 do 7 dni. Ponowne leczenie można rozpocząć po kilkudniowej przerwie. Ze względu na stężenie substancji czynnej postaci 0,05% nie należy stosować u niemowląt i dzieci w wieku do 6 lat.

Ponieważ oksymetazolina wchłania się przez błonę śluzową, interakcje mogą wystąpić po podaniu miejscowym. Jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi, niehydrazynowymi inhibitorami MAO typu tranylcyprominy, z trójpierścieniowymi oraz czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia. Wzrost ciśnienia krwi możliwy jest także przy przedawkowaniu lub połknięciu, a także przy stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie lub bezpośrednio przed zastosowaniem. Ogólnie wszystkie sympatykomimetyczne leki obkurczające śluzówkę nosa mogą wywołać przełom nadciśnieniowy, jeśli są stosowane podczas leczenia inhibitorem MAO.

Najczęściej dotyczą błony śluzowej nosa. Często: pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa oraz kichanie, zwłaszcza u osób wrażliwych. Rzadko po ustąpieniu działania może nastąpić nasilenie obrzęku błony śluzowej (przekrwienie reaktywne). Przedłużone lub częste stosowanie oraz dawki większe niż zalecane mogą prowadzić do przekrwienia reaktywnego z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa; efekt ten może wystąpić już po 5–7 dniach leczenia, a przy dalszym stosowaniu doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie może również prowadzić do tachyfilaksji (częstość nieznana). Zaburzenia układu nerwowego. Rzadko: ból głowy, bezsenność lub zmęczenie. Objawy ogólnoustrojowe. Niezbyt często po miejscowym (donosowym) stosowaniu: kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca oraz wzrost ciśnienia tętniczego.

Dane kliniczne ograniczone. Z obserwacji ponad 250 kobiet stosujących oksymetazolinę w I trymestrze nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani stan płodu; poza tym brak innych istotnych danych epidemiologicznych. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy. Zalecana ostrożność w ciąży i podczas karmienia piersią; nie zwiększać zalecanej dawki.

Przy długotrwałym stosowaniu lub w dawkach większych niż zalecane mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe dotyczące układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego; w takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu może być zaburzona.

Wchłanianie przez błonę śluzową nosa; podawana donosowo znakowana izotopowo oksymetazolina u zdrowych ochotników nie wykazywała działania ogólnoustrojowego. Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu donosowym wynosi u ludzi 35 godzin. Wydalanie: 2,1% dawki z moczem, a około 1,1% z kałem. Brak danych dotyczących dystrybucji u ludzi.