Oksytetracyklina

Antybiotyk bakteriostatyczny z grupy tetracyklin. Wiąże się z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, blokując przyłączanie aminoacylo-tRNA do kompleksu mRNA-rybosom, przez co hamuje syntezę białka wrażliwych drobnoustrojów. Przerwanie wiązania aminoacylo-tRNA dotyczy miejsc akceptorowego (A) oraz E; dopiero większe stężenia hamują elongację i zakończenie syntezy łańcucha białkowego. Wpływ hamujący na syntezę białek dotyczy głównie komórek prokariotycznych – w komórkach eukariotycznych, wskutek nieprzepuszczalności błon, działanie takie nie występuje. Spektrum przeciwbakteryjne: bakterie Gram-dodatnie (niektóre szczepy paciorkowców i gronkowców), niektóre bakterie Gram-ujemne oraz mykoplazmy, chlamydie i riketsje. Oporność: pojawia się stosunkowo szybko i ma najczęściej podłoże plazmidowe. Drobnoustroje wytwarzają mechanizmy utrudniające transport tetracyklin do wnętrza komórki lub zwiększające usuwanie antybiotyku z jej wnętrza. Oporność nabyta ma charakter krzyżowy.

Docelowe gatunki zwierząt: koń, bydło (cielęta), owca, świnia; indyk, kura.

Bezwzględne przeciwwskazania: - niewydolność nerek i wątroby - krowy i owce, których mleko jest przeznaczone do spożycia - bydło z rozwiniętą czynnością przedżołądków - leczenie wymion, z uwagi na przenikanie do mleka Ostrożnie: - u koni narażonych na czynniki stresowe, ze względu na ryzyko śmiertelnych ostrych biegunek (colitis X) - iniekcje domięśniowe wywołujące zmiany zapalne w miejscu podania, dlatego zaleca się małe objętości, głębokie podanie i unikanie powtarzania tego samego miejsca przy długotrwałej terapii

Interakcje jak dla tetracyklin. Tetracykliny tworzą z kationami metali nierozpuszczalne kompleksy chelatowe; opisano niezgodności z roztworami zawierającymi sole metali.

Może powodować słabsze przebarwienia zębów niż niektóre inne tetracykliny, natomiast objawy ze strony przewodu pokarmowego bywają zwykle bardziej nasilone.

Tetracykliny odkładają się w zębach mlecznych i stałych, wywołując ich odbarwienie, niedorozwój szkliwa i słabą mineralizację. Podawanie samicom w ciąży często prowadzić może do przebarwienia szkliwa zębów u płodów. Mogą także zahamować rozwój szkieletu płodu. U młodych zwierząt wysokie dawki lub długotrwałe podawanie może opóźnić wzrost kości i procesy zdrowienia.

Wchłanianie: po podaniu doustnym wchłania się z żołądka i jelit; wchłanianie z przewodu pokarmowego silnie zależy od składu diety, zwłaszcza zawartości jonów wapnia i magnezu oraz od pH treści pokarmowej; z łatwością tworzy z kationami dwuwartościowymi połączenia chelatowe. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie we krwi obwodowej występuje już po ok. 30 min, a wysokie stężenia – zależnie od dawki i miejsca iniekcji – utrzymują się nawet do kilku godzin. Wiązanie z białkami: podawane w zakresie 10–40% z białkami osocza; u człowieka na poziomie ok. 27%; wiązanie odwracalne, zależne od pH, temperatury i stężenia antybiotyku, głównie z albuminami, częściowo z globulinami i lipoproteinami. Dystrybucja: z uwagi na lipofilność doskonale przenika do tkanek, osiągając w nich wyższe stężenia niż we krwi. Wykrywana w wielu narządach (serce, nerki, płuca, mięśnie, gałka oczna) oraz płynach ustrojowych (opłucnowy, wydzielina oskrzeli, ślina, żółć, mocz, maź stawowa, płyn otrzewnowy). Słabo przenika przez barierę krew–mózg; do OUN przechodzi w niewielkim stopniu, nie osiągając stężeń terapeutycznych. Przechodzi przez barierę łożyskową do tkanek płodu i przenika do mleka. Metabolizm: uznaje się, że nie podlega w organizmie przemianom metabolicznym. Eliminacja: wydalana w postaci niezmienionej, głównie z moczem na drodze filtracji kłębuszkowej (ok. 60% dawki), w mniejszym stopniu z kałem (ok. 40%); wg innych danych głównie przez nerki 25–55% oraz przewód pokarmowy 10%. Okres półtrwania: ok. 9 godz. (u człowieka). Zaburzenia czynności nerek: przy upośledzonej funkcji nerek czas eliminacji ulega wydłużeniu, a po długotrwałym podawaniu może dochodzić do kumulacji w organizmie.