Olopatadyna

Lek przeciwhistaminowy o właściwościach stabilizujących komórki tuczne. Silny i wybiórczy związek przeciwalergiczny/przeciwhistaminowy, działający na drodze wielu różnych mechanizmów. Antagonizuje działanie histaminy – podstawowego mediatora odpowiedzi alergicznej u ludzi – oraz zapobiega indukowanemu histaminą wytwarzaniu cytokin przez ludzkie komórki nabłonka spojówki. Dane in vitro wskazują na możliwość wpływu na ludzkie komórki tuczne spojówki poprzez hamowanie wytwarzania mediatorów zapalenia. U pacjentów z drożnym przewodem nosowo-łzowym miejscowe podanie do oka zmniejsza nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych ze strony nosa, często współistniejących z sezonowym alergicznym zapaleniem spojówek. Nie powoduje klinicznie znaczących zmian średnicy źrenicy.

Leczenie ocznych objawów przedmiotowych i podmiotowych sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Stosowany u dorosłych, młodzieży w wieku od 12 do 18 lat oraz u dzieci w wieku od 3 do 12 lat.

Miejscowo do oka. Po 1 kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, z zachowaniem 8 godzin przerwy pomiędzy zakropleniem kolejnych dawek. W razie konieczności leczenie można kontynuować przez okres do czterech miesięcy. Osoby w podeszłym wieku: nie ma konieczności zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież: może być stosowana u dzieci w wieku trzech lat i starszych w takiej samej dawce jak u dorosłych; nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci w wieku poniżej 3 lat – brak dostępnych danych. Zaburzenia czynności wątroby i nerek: olopatadyny w postaci kropli do oczu nie badano u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby; nie należy jednak spodziewać się konieczności dostosowania dawkowania. Zastosowanie okluzji nosowo-łzowej lub zamykanie powiek na 2 minuty zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe, co może powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz nasilenie działania miejscowego. Przy jednoczesnym stosowaniu innych podawanych do oka produktów należy zachować odstęp pięciu minut pomiędzy podaniem kolejnych; maści do oczu stosuje się na końcu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na srebro w wywiadzie (krople do oka mogą zawierać śladowe ilości srebra pochodzące z zamknięcia butelki) Ostrożnie: - u pacjentów z zespołem suchego oka oraz z rogówką narażoną na uszkodzenie (ryzyko podrażnienia oczu i wpływu na film łzowy oraz powierzchnię rogówki) - konieczność kontroli podczas długotrwałego leczenia - u dzieci silniejsza reakcja oka na bodziec, a podrażnienie może wpływać na leczenie - odstawienie w razie objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości - rozważenie przerwania leczenia przy podrażnieniu oka, bólu, zaczerwienieniu, zaburzeniach widzenia lub pogorszeniu choroby - brak poprawy lub nasilenie objawów w ciągu trzech dni wymaga konsultacji z lekarzem - u pacjentów noszących soczewki kontaktowe (brak badań; soczewki wyjąć przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem)

Brak formalnych badań interakcji. Badania in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje izoenzymów cytochromu P-450: 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Sugeruje to, że wystąpienie interakcji metabolicznych z innymi jednocześnie podawanymi substancjami czynnymi jest mało prawdopodobne.

Profil bezpieczeństwa oparty na badaniach z udziałem 1680 pacjentów, u których olopatadynę podawano jeden do czterech razy na dobę do obu oczu, przez okres do czterech miesięcy. Działania niepożądane związane ze stosowaniem olopatadyny wystąpiły u około 4,5% pacjentów, a udział w badaniach klinicznych z ich powodu przerwało tylko 1,6% pacjentów. Nie notowano ciężkich działań niepożądanych, okulistycznych ani ogólnoustrojowych. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym był ból oka, notowany z ogólną częstością 0,7%. Zaburzenia oka. Często: ból oka, podrażnienie oka, suchość oka, nietypowe odczucia wewnątrz oka. Niezbyt często: nadżerki rogówki, nieprawidłowości nabłonka rogówki, choroby nabłonka rogówki, punktowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, plamki na rogówce, wydzielina z oka, światłowstręt, niewyraźne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, kurcz powiek, dyskomfort w oku, świąd oka, grudki na spojówkach, choroby spojówek, uczucie obecności ciała obcego w oczach, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie powiek, obrzęk powiek, choroby powiek, przekrwienie spojówek. Częstość nieznana: obrzęk rogówki, obrzęk oka, obrzmienie oka, zapalenie spojówek, rozszerzenie źrenicy, zaburzenia widzenia, strupki na brzegach powiek. Zaburzenia układu nerwowego. Często: bóle głowy, zaburzenia smaku. Niezbyt często: zawroty głowy, obniżenie czucia dotyku. Częstość nieznana: senność. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia. Często: suchość błony śluzowej nosa. Częstość nieznana: duszność, zapalenie zatok. Zakażenia – niezbyt często: nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit. Częstość nieznana: nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Niezbyt często: kontaktowe zapalenie skóry, uczucie pieczenia skóry, suchość skóry. Częstość nieznana: zapalenie skóry, rumień. Zaburzenia układu immunologicznego. Częstość nieznana: nadwrażliwość, obrzęk twarzy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Często: zmęczenie. Częstość nieznana: astenia, złe samopoczucie; także osłabienie mięśni. Ponadto u pacjentów ze znacznie uszkodzoną rogówką bardzo rzadko obserwowano zwapnienie rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.

Ciąża: dane dotyczące podawania olopatadyny do oka u ciężarnych są ograniczone lub brak ich całkowicie; w badaniach na zwierzętach po podaniu ogólnym stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję. Nie zaleca się stosowania w ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Laktacja: przeciwwskazany – badania na zwierzętach wykazały przenikanie olopatadyny do mleka po podaniu doustnym. Zagrożenia dla noworodków/niemowląt nie można wykluczyć, dlatego przeciwwskazana w okresie karmienia piersią. Płodność: brak badań oceniających wpływ miejscowego podania olopatadyny do oka na płodność u ludzi.

Brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia – jak przy stosowaniu wszystkich kropli do oczu – mogą jednak wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia niewyraźnego widzenia po podaniu do oka należy odczekać do odzyskania pełnej ostrości widzenia przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.

Wchłanianie: olopatadyna, jak inne substancje podawane miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo, jednak wchłanianie po podaniu miejscowym jest minimalne, a stężenia w osoczu są bardzo niskie; po podaniu do oka stężenia w osoczu są 50–200 razy mniejsze niż po dobrze tolerowanych dawkach doustnych. Eliminacja i okres półtrwania: okres półtrwania w osoczu wynosi ok. 8–12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową. W postaci niezmienionej z moczem wydala się ok. 60–70% dawki. Metabolizm: metabolizm wątrobowy ma mniejsze znaczenie dla eliminacji; w moczu stwierdzono dwa metabolity występujące w małych stężeniach: mono-demetyloolopatadynę i N-tlenek olopatadyny. Zaburzenia czynności nerek: ze względu na wydalanie głównie w postaci niezmienionej przez nerki, ciężkie zaburzenie czynności nerek (średni klirens kreatyniny 13,0 ml/min) zwiększa 2,3-krotnie maksymalne stężenia w osoczu w porównaniu ze zdrowymi dorosłymi. u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek po podaniu można spodziewać się nieco większych stężeń w osoczu. Mimo to, z uwagi na bardzo niskie stężenia po podaniu do oka, nie wydaje się konieczna zmiana dawkowania u osób w podeszłym wieku ani z zaburzoną czynnością nerek. Hemodializa: po doustnym podaniu 10 mg pacjentom dializowanym (nie wydalającym moczu) stężenia w osoczu były znacząco mniejsze w dniu hemodializy niż w dniach bez zabiegu, co sugeruje, że olopatadyna może być usuwana poprzez hemodializę. Zaburzenia czynności wątroby: nie wydaje się konieczna zmiana dawkowania. Wiek podeszły: porównanie farmakokinetyki po podaniu doustnym 10 mg u młodych (śr. 21 lat) i osób w podeszłym wieku (śr. 74 lata) nie wykazało znaczących różnic w stężeniach w osoczu (AUC), wiązaniu z białkami ani w wydalaniu z moczem niezmienionego leku i metabolitów.