Papaweryna

Izochinolinowy alkaloid opium; w odróżnieniu od pochodnych fenantrenowych pozbawiony działania przeciwbólowego i niewywołujący uzależnienia. Nie wykazuje pokrewieństwa chemicznego ani farmakologicznego z pozostałymi alkaloidami opium. Bezpośrednio rozkurcza mięśnie gładkie; efekt ten przypisuje się częściowo hamowaniu fosfodiesterazy. Działanie spazmolityczne wynika z bezpośredniego wpływu na komórki mięśniowe.

Stany skurczowe mięśni gładkich przewodu pokarmowego: kolka żółciowa, skurcze dróg żółciowych, kolka jelitowa; oraz dróg moczowych: kolka nerkowa, bolesne parcie na mocz.

Dorośli: domięśniowo lub podskórnie, bez rozcieńczania: 40–120 mg (2–6 ml); w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 3 godzinach, maksymalnie 4 razy na dobę. Dzieci: nie stosować z uwagi na brak odpowiednich danych klinicznych.

Bezwzględne przeciwwskazania: - zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym - stosowanie u dzieci wobec braku odpowiednich danych klinicznych Ostrożnie: - jaskra - zaburzenia czynności wątroby - dławica piersiowa - niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego - zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji alkoholu benzylowego) - ciąża lub karmienie piersią (ryzyko kumulacji i toksyczności alkoholu benzylowego)

Osłabia działanie lewodopy.

Ze strony przewodu pokarmowego: dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia, biegunka, brak łaknienia, nudności, wymioty; po podaniu doustnym zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Ogólne i skórne: rumień twarzy, ból głowy, zawroty głowy, złe samopoczucie, nadmierna potliwość, senność; wysypka skórna. Sercowo-naczyniowe: niedociśnienie tętnicze; po podaniu doustnym niedociśnienie ortostatyczne. Duże dawki pozajelitowe mogą wywołać zaburzenia rytmu serca. Oddechowe: zaburzenia oddychania. Wątrobowe (w mechanizmie nadwrażliwości): żółtaczka, eozynofilia, podwyższenie wartości testów wątrobowych jako objawy nadwrażliwości ze strony wątroby, wymagające odstawienia. W miejscu podania: ból w miejscu wstrzyknięcia; zakrzepica w miejscu iniekcji. Po podaniu do ciał jamistych prącia: zależny od dawki priapizm; miejscowe zwłóknienie opisywane po długotrwałym leczeniu. Ogólnoustrojowe działania niepożądane po iniekcji do ciał jamistych występują rzadko, ale obejmują zawroty głowy i omdlenie, prawdopodobnie związane z hipotensyjnym działaniem substancji; opisywano także nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Najpoważniejszym ostrym działaniem niepożądanym jest priapizm – konieczna pomoc lekarska, gdy erekcja utrzymuje się dłużej niż 4 godziny. Inne skutki miejscowe: krwiak, zakażenie oraz, przy długotrwałym leczeniu, zwłóknienie i zniekształcenie prącia.

Dopuszczalna w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W okresie karmienia piersią z uwagi na brak danych o przenikaniu do mleka kobiecego wskazana ostrożność.

Może powodować zawroty głowy lub senność, dlatego zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wiązanie z białkami osocza ok. 90%. Metabolizowana głównie w wątrobie; wydalana z moczem niemal wyłącznie w postaci fenolowych metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Po przemianach wątrobowych wydalana przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów. Okres półtrwania po podaniu doustnym 1–2 h, z dużą zmiennością osobniczą; wg innych danych 0,5–2 h (średnio 1,6 h). Po wstrzyknięciu do ciał jamistych prącia część dawki przenika do krążenia ogólnego.