Permetryna

Lek przeciw pasożytom zewnętrznym, w tym przeciwświerzbowy; piretyna (związek syntetyczny); mieszanina izomerów cis- i trans- syntetycznego piretroidu. Piretroidowy insektycyd, stosowany miejscowo jako insektycyd i akarycyd, działający na wiele owadów i roztoczy, w tym na świerzbowca. Mechanizm: działa na błonę neuronów owadów, zaburzając przepływ jonów potasu i sodu w kanałach regulujących polaryzację błony (głównie kanały sodowe bramkowane napięciem); blokada kanałów sodowych prowadzi do depolaryzacji błony komórek nerwowych i zahamowania przewodnictwa impulsów pasożyta. Skutek: nadpobudliwość sensoryczna, brak koordynacji i wyczerpanie pasożyta, prowadzące do paraliżu pasożyta.

Leczenie świerzbu wywołanego przez Sarcoptes scabiei u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 miesięcy.

Wyłącznie do stosowania zewnętrznego na skórę; nie należy połykać. Dawkowanie orientacyjne, gdyż dokładnej dawki nie da się określić ze względu na zmienność powierzchni ciała poddawanej leczeniu. W przypadku leczenia twarzy, uszu lub owłosionej części głowy można zastosować większą dawkę. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: w postaci żelu/kremu 5% do 30 g (co odpowiada jednej tubie 30 g lub ½ tuby 60 g). W wariancie żelu do 40 g na aplikację; niektórzy dorośli mogą potrzebować większej ilości do całkowitego pokrycia ciała, ale nie należy stosować więcej niż 80 g w sumie na każdą aplikację. Dzieci 6–12 lat: do 15 g (co odpowiada ½ tuby 30 g lub ¼ tuby 60 g); w wariancie żelu do 20 g (co odpowiada ½ tuby 40 g). Dzieci od 2 miesięcy do 5 lat: do 7,5 g (co odpowiada ¼ tuby 30 g lub ⅛ tuby 60 g); w wariancie żelu do 10 g (co odpowiada ¼ tuby 40 g). Dzieci od 2 miesięcy do 2 lat: stosowanie wyłącznie pod nadzorem lekarza, ze względu na ograniczone doświadczenie w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u niemowląt w wieku poniżej 2 miesięcy – brak dostępnych danych. Sposób nanoszenia – dorośli, młodzież i dzieci powyżej 2 lat: nanieść na całe ciało z wyjątkiem głowy i twarzy, o ile nie są zakażone. U dorosłych nakładać równomiernie na całe ciało, w tym na szyję, dłonie oraz powierzchnię podeszwową stóp. Zwrócić uwagę na obszary skóry pomiędzy palcami dłoni i stóp, pod paznokciami, na nadgarstkach, pod pachami, zewnętrznych narządów płciowych, piersi i pośladków. Dzieci od 2 miesięcy do 2 lat oraz osoby powyżej 65 lat: nanieść na całe ciało, w tym szyję, twarz, uszy i skórę głowy. Nie stosować na obszarach wokół ust, skąd może być zlizany, oraz na obszarach wokół oczu. U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, by uniknąć nałożenia na skórę wokół oczu. Nie stosować na uszkodzoną skórę, błony śluzowe ani w okolicach oczu. Czas ekspozycji: żel należy pozostawić na skórze na 8–14 godzin; w wariancie żelu na 14 godzin, ale nie krócej niż na 8 godzin. Krem należy pozostawić na skórze przez co najmniej 8 godzin, np. na noc. Jeżeli w tym okresie zmyto jakiekolwiek leczone części ciała, należy ponownie nałożyć na te miejsca. Całe ciało dokładnie umyć po 8–14 godzinach po nałożeniu, np. poprzez kąpiel lub prysznic. Skuteczność i powtórzenie: pozytywny wynik leczenia wynosi około 90% po pojedynczym użyciu. W przypadku niepowodzenia terapii (brak oznak wyleczenia pierwotnych zmian lub pojawienie się nowych zmian i tuneli) drugie zastosowanie może mieć miejsce nie wcześniej niż 7 dni po pierwszym. Wg innego schematu – dla kremu – w przypadkach utrzymującej się lub nawracającej infestacji może być konieczne powtórzenie leczenia po 14 dniach.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na inne pyretroidy - stosowanie u szczeniąt poniżej 2 tygodnia życia - stosowanie u kotów Ostrożnie: - nadwrażliwość na złocień lub inne rośliny z rodziny astrowatych, z uwagi na ryzyko krzyżowej reakcji z syntetycznymi pyretroidami - stosowanie tylko przy ścisłym wskazaniu u osób uczulonych na chryzantemy lub inne astrowate - dzieci od 2. do 23. miesiąca życia wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza, ze względu na ograniczone doświadczenie - uszkodzona skóra - kontakt z oczami, błonami śluzowymi (nos, usta, narządy płciowe) i otwartymi ranami - długotrwałe pozostawianie na skórze lub długotrwałe stosowanie, gdyż przedłużona ekspozycja zwiększa dostępność ogólnoustrojową i ryzyko działania neurotoksycznego, zwłaszcza u młodszych dzieci - osłabienie wyrobów lateksowych (prezerwatywy, wkładki domaciczne) przez podłoże kremu

Nie są znane interakcje. Ze względu na ryzyko zaostrzenia inwazji świerzbu, zaleca się rozważenie tymczasowego przerwania stosowania miejscowych kortykosteroidów; zwiększone ryzyko wynika z immunosupresji wywołanej przez kortykosteroidy.

Najczęściej łagodne i przemijające reakcje skórne: wysypka, świąd oraz parestezje skórne w postaci uczucia kłucia, pieczenia lub mrowienia. U osób leczonych z powodu świerzbu objawy te mogą utrzymywać się przez 2 tygodnie, a niekiedy nawet do 4 tygodni pomimo skutecznego leczenia – uważa się, że wynikają z reakcji alergicznej na martwe świerzbowce pod skórą i niekoniecznie świadczą o nieskuteczności leczenia. Zaburzenia układu nerwowego: często parestezje i uczucie palenia skóry; bóle głowy jako niezbyt częste. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często świąd, wysypka rumieniowata, suchość skóry; rzadko otarcie naskórka, zapalenie grudek chłonnych mieszków włosowych, zmniejszenie pigmentacji skóry; z częstością nieznaną kontaktowe zapalenie skóry. Objawy kontaktowego zapalenia skóry mogą rozprzestrzeniać się poza obszar leczenia. Zaburzenia układu oddechowego: duszność (u pacjentów wrażliwych lub nadwrażliwych). Zaburzenia żołądka i jelit: nudności. Wymioty nie były obserwowane, jednak znane są przypadki ich wystąpienia w związku z zastosowaniem innych produktów leczniczych zawierających permetrynę. Część objawów może wiązać się z samym przebiegiem choroby: świąd, wysypka rumieniowata, uczucie mrowienia, palenia lub kłucia skóry oraz suchość skóry może być związane z przebiegiem choroby. Świąd i wypryski po świerzbie mogą utrzymywać się do czterech tygodni po zakończeniu leczenia; jest to spowodowane reakcją na martwe roztocza świerzbowca.

Ciąża: dane z ograniczonej liczby (ok. 900 ciężarnych) nie wskazują na działanie teratogenne ani szkodliwe na płód/noworodka; badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję. Zaleca się unikanie w I trymestrze, chyba że stan kliniczny tego wymaga; w II i III trymestrze można rozważyć zastosowanie, jeśli konieczne. Ze względu na ograniczone dane u kobiet w ciąży wskazane jest stosowanie wyłącznie po konsultacji z lekarzem, po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Laktacja: ograniczone – badania podania doustnego permetryny bydłu wykazały przenikanie do mleka w bardzo małych stężeniach, a u kobiet karmiących wykrywano permetrynę w mleku, prawdopodobnie po ekspozycji skórnej, oddechowej lub pokarmowej. Zaleca się powstrzymanie od karmienia piersią – ze względów bezpieczeństwa przez pięć dni po zakończeniu stosowania; co najmniej przez tydzień po zastosowaniu. Płodność: dane niekliniczne wskazują na niewielki wpływ lub jego brak, z wyjątkiem narażenia na bardzo duże, klinicznie nieosiągalne dawki; brak danych o wpływie permetryny stosowanej w leczeniu świerzbu na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały istotnego wpływu na płodność po podaniu miejscowym.

Brak wpływu lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie po podaniu na skórę minimalne: po podaniu na skórę jedynie około 0,5–1% dawki jest wchłaniane do krążenia ogólnego; średnia wartość wchłaniania przezskórnego 0,47 ± 0,3% u zdrowych ochotników oraz 0,52 ± 0,3% u pacjentów. Większość dawki nie przenika: usuwana w czasie mycia lub magazynowana w górnych warstwach naskórka (stratum corneum). Metabolizm szybki, w skórze i wątrobie: wchłonięta permetryna jest szybko metabolizowana w skórze i wątrobie u ssaków, głównie przez hydrolizę estru i w mniejszym stopniu przez utlenianie do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane w większości z moczem. Rozkład enzymatyczny: szybko rozkładana przez esterazy, jak również hydrolazy. Metabolity wydalane z moczem w postaci sprzężonej: mieszanina izomerów jest wydalana z moczem w postaci glukuronidów, siarczanów itp. jako cis-trans CI2CA (kwas 3-(2,2-dichlorowinylu)-2,2-dimetylocyklopropanokarboksylowy), zaś po utlenieniu do 3-PBA (kwas 3-fenoksybenzoesowy). Eliminacja głównie nerkowa, szybka: główne metabolity permetryny były wykrywalne w moczu w ciągu kilku godzin po jej podaniu na całe ciało; w największych stężeniach permetryna była wydalana w ciągu pierwszych 48 godzin, ale bardzo małe stężenia jej metabolitów były nadal wykrywalne w moczu niektórych osób 28 dnia po leczeniu. Całkowite wydalanie wskazuje, że mniej niż 0,5% podanej permetryny jest wchłaniane w ciągu pierwszych 48 godzin. Brak kumulacji: po cotygodniowym stosowaniu permetryny nie obserwuje się kumulacji metabolitów. Po podaniu na skórę permetryna w postaci niezmienionej była niemal niewykrywalna.