Pikosiarczan sodu

Kontaktowy (stymulujący) środek przeczyszczający; spokrewniony z bisakodylem, stosowany w leczeniu zaparć oraz do opróżnienia jelita grubego przed badaniami diagnostycznymi lub zabiegami operacyjnymi. Substancja o działaniu miejscowym z grupy triarylometanów, która po rozkładzie przez florę bakteryjną jelita grubego wywiera podwójne działanie poprzez pobudzenie błony śluzowej zarówno jelita grubego, jak i odbytnicy. Po podaniu doustnym metabolizowany przez bakterie jelita grubego do postaci czynnej pobudzającej ruchy jelit. Czynnym metabolitem jest bis(p-hydroksyfenylo)pirydylo-2-metan, powstający – podobnie jak w przypadku bisakodylu – na drodze metabolizmu przez bakterie okrężnicy. Pobudzenie błony śluzowej jelita grubego prowadzi do przyspieszenia perystaltyki okrężnicy oraz zwiększenia zawartości wody i elektrolitów w świetle jelita grubego. Skutkuje to pobudzeniem defekacji, skróceniem czasu pasażu jelitowego oraz rozluźnieniem konsystencji stolca. Pobudza w specyficzny sposób naturalny proces defekacji w dolnej części przewodu pokarmowego, w związku z czym nie wpływa na procesy trawienia ani wchłaniania kalorii i niezbędnych substancji odżywczych w jelicie cienkim.

Krótkotrwałe leczenie przewlekłego lub nawykowego zaparcia; u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 10 lat.

Zaleca się rozpoczęcie od najmniejszej dawki. Dawkę można dostosowywać w celu uzyskania regularnego wypróżnienia, do maksymalnej zalecanej dawki dobowej, której nie należy przekraczać. Ustalonej dawki nie stosować częściej niż raz na dobę. Po uzyskaniu regularnych wypróżnień dawkę zmniejsza się i zazwyczaj leczenie można przerwać. Krople doustne – dorośli: zwykle 8–12 kropli (4–6 mg) jednorazowo. Liczbę kropli można zwiększyć lub zmniejszyć, dobierając dawkę indywidualnie. Dzieci powyżej 6 lat: 8–12 kropli (4–6 mg) jednorazowo. Dzieci 4–6 lat: 6 kropli (3 mg) jednorazowo. U dzieci poniżej 4 lat pikosiarczan sodu jest mniej skuteczny, ponieważ mikroflora przewodu pokarmowego nie jest jeszcze na tyle rozwinięta, aby przekształcić go do aktywnego metabolitu. Tabletki – dorośli: 5–7,5 mg przed snem (rozpoczynając od podobnego leku o mniejszej mocy, zwiększając do dawki 7,5 mg). Dzieci od 10 lat: 5–7,5 mg przed snem. Postaci tabletki 7,5 mg nie stosuje się u dzieci poniżej 10 lat. Bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 4 lat nie określono – brak danych. Sposób podania: przyjmowany wieczorem, dzięki czemu wypróżnienie następuje następnego dnia rano; postać płynna o neutralnym smaku, z płynem lub bez. Tabletkę połyka się, popijając odpowiednią ilością płynu. Czas leczenia: jak w przypadku wszystkich środków drażniących przewód pokarmowy, zasadniczo nie stosować dłużej niż przez trzy kolejne dni. Istotne jest utrzymanie odpowiedniej podaży płynów w trakcie leczenia, zwłaszcza u młodszych pacjentów i osób w podeszłym wieku, bardziej podatnych na odwodnienie.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na inne triarylometany - zaburzenia pasażu jelitowego, w tym niedrożność - ostre choroby zapalne jelit - ciężkie, bolesne lub przebiegające z gorączką ostre stany w obrębie jamy brzusznej, np. zapalenie wyrostka robaczkowego, potencjalnie z nudnościami i wymiotami - ciężkie odwodnienie - rzadko występująca dziedziczna nietolerancja fruktozy - rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy Ostrożnie: - ryzyko zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej i hipokaliemii, odwodnienia lub biegunki przy przedłużonym lub nadmiernym stosowaniu - stosowanie codzienne, długotrwałe, bez ustalenia przyczyny zaparcia - u dzieci wyłącznie po konsultacji z lekarzem

Diuretyki oraz kortykosteroidy – przyjmowanie nadmiernych dawek jednocześnie z lekami moczopędnymi lub adrenokortykosteroidami może zwiększać ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej. Zaburzenia równowagi elektrolitowej mogą prowadzić do zwiększonej wrażliwości na glikozydy nasercowe. Antybiotyki o szerokim spektrum – jednoczesne stosowanie może zmniejszać działanie przeczyszczające.

Profil działań niepożądanych zbliżony do bisakodylu. Roztwory pikosiarczanu sodu o małej objętości mogą wywoływać nasilone odwodnienie, hiponatremię, inne zaburzenia elektrolitowe oraz związane z nimi powikłania. Szczególnie narażeni są niemowlęta, osoby w podeszłym wieku, osłabione oraz z zastoinową niewydolnością serca lub niewydolnością nerek. Opisano napad drgawek typu grand mal u 64-letniej kobiety, który uznano za wywołany hiponatremią – ostrożność wskazana przy stosowaniu u osób z obniżonym progiem drgawkowym lub z możliwością niedoboru sodu.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży u kobiet. Badania reprodukcyjne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak u szczurów i królików po dużych dawkach obserwowano szkodliwe działanie na zarodki. Stosowanie w ciąży dopuszczalne wyłącznie na zlecenie lekarza, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Laktacja: ograniczone – dane kliniczne wskazują, że ani czynna cząsteczka pikosiarczanu sodu (BHPM), ani jej pochodne glukuronidowe nie przenikają do mleka. Mimo to stosowanie podczas karmienia piersią dopuszczalne tylko na zlecenie lekarza, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Płodność: brak badań u ludzi; w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu na płodność.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe wystąpienie takich działań niepożądanych jak zawroty głowy i (lub) omdlenie. W razie ich pojawienia się (np. wskutek skurczu żołądka) należy unikać wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Po podaniu doustnym dociera do jelita grubego bez znaczącego wchłaniania; nie przechodzi przez krążenie wątrobowo-jelitowe. Aktywacja: czynny związek o działaniu przeczyszczającym, bis(p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metan (BHPM), powstaje w wyniku rozkładu przez florę bakteryjną w końcowym odcinku jelita. Eliminacja: po przekształceniu tylko niewielkie ilości BHPM wchłaniają się i ulegają prawie całkowitemu związaniu w postaci nieaktywnego glukuronidu BHPM w ścianie jelita oraz w wątrobie. Po dawce doustnej 10 mg 10,4% całkowitej dawki wydalane jest w ciągu 48 godzin w moczu w postaci glukuronidu BHPM. Wydalanie z moczem na ogół zmniejsza się po większych dawkach. Zależności PK/PD: działanie występuje od 6 do 12 godzin po podaniu dawki, co zależy od uwalniania substancji czynnej (BHPM). Brak bezpośredniego lub pośredniego związku między działaniem przeczyszczającym a stężeniem substancji czynnej w osoczu.