Proksymetakaina

Miejscowo znieczulający ester kwasu meta-aminobenzoesowego; z grupy estrów. Blokuje przewodnictwo we włóknach nerwowych, wywołując miejscowe znieczulenie. Stosowany głównie w okulistyce; do znieczulenia powierzchniowego w stężeniu 0,5%. Potencją zbliżony do tetrakainy w równych stężeniach; znieczulenie występuje w ciągu ok. 20 sekund. Jedynie w rzadkich przypadkach powoduje podrażnienie lub rozszerzenie źrenicy. Początek działania w ciągu 30 sekund, czas trwania względnie krótki (ok. 15 minut).

Znieczulenie powierzchniowe przed zabiegami okulistycznymi wymagającymi szybkiego i krótkotrwałego działania: przygotowanie do usunięcia zmętniałej soczewki; usunięcie szwów z rogówki; tonometryczny pomiar ciśnienia śródgałkowego; gonioskopia; usuwanie ciał obcych; pobieranie wyskrobin ze spojówki do celów diagnostycznych oraz inne zabiegi wymagające znieczulenia powierzchniowego.

Do prostego badania, np. tonometrii lub innych krótkotrwałych zabiegów – jedna do dwóch kropli bezpośrednio przed zabiegiem. Przed małymi zabiegami chirurgicznymi, takimi jak usuwanie ciała obcego lub szwów – jedna do dwóch kropli co pięć do dziesięciu minut, raz do trzech razy. W celu uzyskania długotrwałego znieczulenia, np. przy usuwaniu soczewki z powodu zaćmy – jedna do dwóch kropli do oka co pięć do dziesięciu minut, trzy do pięciu razy. Początek działania znieczulającego miejscowo w ciągu 30 sekund; czas trwania do 15 minut. Zmniejszenie wchłaniania układowego po wkropleniu: zamknięcie powiek na 2 minuty oraz ucisk przewodu nosowo-łzowego na 2 minuty. Z uwagi na przemijające zniesienie odruchu mrugania po podaniu zaleca się opatrunek oka po zabiegu.

Bezwzględne przeciwwskazania: - stosowanie bez nadzoru lekarza oraz samodzielne stosowanie przez pacjenta - długotrwałe stosowanie ze względu na ryzyko uszkodzenia rogówki, utraty widzenia i wydłużonego gojenia - noszenie soczewek kontaktowych do czasu ustąpienia działania znieczulającego - podanie inne niż miejscowe do oka, w tym w postaci wstrzyknięcia Ostrożnie: - u pacjentów z padaczką - u pacjentów z chorobami serca - u pacjentów z zaburzeniami oddychania - u pacjentów z nadczynnością tarczycy - u pacjentów z miastenią, szczególnie wrażliwych na leki miejscowo znieczulające - u pacjentów z małą aktywnością acetylocholinoesterazy w osoczu oraz leczonych inhibitorami cholinoesterazy, z uwagi na zwiększone ryzyko działań układowych - wystąpienie lub nasilenie objawów nadwrażliwości bądź podrażnienia (należy przerwać stosowanie) - kontakt ze skórą z uwagi na możliwość kontaktowego alergicznego zapalenia skóry

Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji; nie oczekuje się jednak wystąpienia klinicznie istotnych interakcji. Przy jednoczesnym miejscowym podaniu do oka kilku leków zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowej przerwy między kolejnymi podaniami. Maści do oczu należy podawać jako ostatnie.

Ze strony oka: erozja rogówki, zmętnienie rogówki, obrzęk rogówki, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie, światłowstręt, rozszerzenie źrenicy, ból oka, podrażnienie oka, obrzęk oka, uczucie dyskomfortu w oku, przekrwienie oka, wzmożone łzawienie. Przemijająco: uczucie kłucia, pieczenia lub zaczerwienienie spojówki. Reakcje nadwrażliwości: nadwrażliwość. Rzadko ciężka natychmiastowa reakcja rogówkowa: reakcja alergiczna typu wczesnego ze strony rogówki, w której obserwuje się ostre, rozlane zapalenie nabłonka rogówki z powstawaniem włókienek i (lub) oddzielaniem się dużych obszarów martwicy nabłonka; opisywano rozlany obrzęk podścieliska, zapalenie blaszki granicznej tylnej oraz zapalenie tęczówki. Ze strony układu nerwowego: omdlenia, zawroty głowy. Bardzo rzadko po miejscowym podaniu do oka: ogólnoustrojowe działanie toksyczne objawiające się pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego, po którym następuje zahamowanie jego czynności. Ponadto niekontrolowane używanie lub nadużywanie może prowadzić do uszkodzeń oka spowodowanego toksycznym działaniem środków znieczulających na nabłonek.

Dane dotyczące stosowania do oczu w ciąży są ograniczone lub brak ich całkowicie. Nie zaleca się stosowania w ciąży; dopuszczalne jedynie, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Laktacja: ograniczone – nie ustalono, czy proksymetakaina podawana miejscowo lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego, jednak ryzyka dla karmionego dziecka nie można wykluczyć. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leczenia podejmuje się po rozważeniu korzyści z karmienia dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki. Płodność: brak badań oceniających wpływ proksymetakainy podawanej miejscowo do oczu na płodność.

Brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn; przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą jednak upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W razie niewyraźnego widzenia prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn należy wstrzymać do powrotu prawidłowej ostrości wzroku.

Po podaniu miejscowym łatwo przenika do błon śluzowych. Po podaniu miejscowym wchłania się układowo, po czym ulega szybkiemu rozkładowi; w dużych dawkach miejscowych może wykazywać ogólnoustrojowe działania niepożądane. Ester kwasu meta-aminobenzoesowego. Znieczulenie powierzchniowe pojawia się w ciągu ok. 20 sekund; czas działania może wynosić 15 minut lub dłużej.