Monografia substancji czynnej
PSMA-1007 (18F)
PSMA-1007 (18F)
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Radiofarmaceutyk diagnostyczny stosowany w onkologii; syntetyczny peptydomimetyk zawierający farmakofor Glu-NH-CO-NH-Lys antygenu błonowego swoistego dla gruczołu krokowego (PSMA). Wiąże się z dużym powinowactwem z miejscem enzymatycznym PSMA, ulegającym nadekspresji w większości komórek raka gruczołu krokowego, a po związaniu ulega internalizacji. Internalizacja prowadzi do zwiększonej akumulacji w komórkach nowotworowych gruczołu krokowego. W stężeniach molowych odpowiadających zalecanym aktywnościom brak aktywności farmakodynamicznej.
Znacznik diagnostyczny wyłącznie do celów rozpoznawczych. Diagnostyka obrazowa metodą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) do wykrywania zmian wykazujących ekspresję antygenu błonowego swoistego dla gruczołu krokowego (PSMA) u dorosłych z rakiem gruczołu krokowego. Sytuacje kliniczne: - wstępna ocena stopnia zaawansowania u pacjentów wysokiego ryzyka przed pierwszą terapią o założeniu radykalnym (dążącą do wyleczenia); - podejrzenie nawrotu u pacjentów z narastającym stężeniem swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy po pierwszej terapii mającej na celu wyleczenie.
Podawany wyłącznie w wyznaczonej placówce medycyny nuklearnej przez odpowiednio przeszkolony personel medyczny. Dorośli: zalecana aktywność [18F]PSMA-1007 wynosi 3,6–4,4 MBq/kg mc. (tj. 252–308 MBq dla pacjenta o masie ciała 70 kg), w zależności od rodzaju używanej kamery i trybu akwizycji. Maksymalna aktywność wstrzykniętej dawki nie powinna przekraczać 450 MBq. Maksymalna objętość roztworu do wstrzykiwań nie powinna przekraczać 10 ml. Osoby w podeszłym wieku: bez modyfikacji dawki. Zaburzenia czynności nerek: nie badano, uważa się, że nie ma konieczności dostosowania dawki. Zaburzenia czynności wątroby: nie badano, uważa się, że nie ma konieczności dostosowania dawki. Stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest właściwe. Droga podania: dożylnie. Aktywność należy zmierzyć miernikiem aktywności bezpośrednio przed wstrzyknięciem. Akwizycja obrazu: badanie PET rozpoczyna się po 90–120 min od zakończenia wstrzyknięcia; wykonuje się TK lub MRI w celu korekcji atenuacji i korelacji anatomicznej. Pacjenta układa się na plecach, z ramionami uniesionymi nad głową, jeśli to możliwe. Rejestrację obrazów zaleca się rozpocząć od połowy ud i przesuwać do podstawy czaszki.
Bezwzględne przeciwwskazania: Ostrożnie: - narażenie na promieniowanie wymaga indywidualnego uzasadnienia prawdopodobną korzyścią i podania możliwie najmniejszej dawki pozwalającej uzyskać wymagane informacje diagnostyczne - ryzyko wyników fałszywie dodatnich, gdyż wychwyt nie jest swoisty dla raka gruczołu krokowego i może występować w zdrowych tkankach, innych nowotworach oraz procesach niezłośliwych - możliwość przeoczenia zmian mniejszych niż 4 mm z powodu ograniczonej rozdzielczości przestrzennej PET/TK - konieczność ograniczenia bliskiego kontaktu z niemowlętami i kobietami w ciąży przez pierwsze 12 godzin po wstrzyknięciu - zawartość etanolu wymagająca ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym uzależnieniem od alkoholu
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Do tej pory nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych. Ekspozycja na promieniowanie jonizujące wiąże się z indukcją nowotworów i możliwością rozwoju wad wrodzonych. Ponieważ dawka skuteczna wynikająca z podania maksymalnej zalecanej aktywności 450 MBq wynosi 8,6 mSv, prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań niepożądanych jest niewielkie.
Nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Nie prowadzono badań dotyczących wpływu na płodność.
Zawarta niewielka ilość alkoholu może zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn u niektórych osób wrażliwych.
Po podaniu ulega natychmiastowej dystrybucji w krwiobiegu; u zdrowych osób w puli krwi obecne było średnio 76, 22, 12 i 8% podanej aktywności odpowiednio po 2 minutach, 1 godzinie, 2 godzinach i 3 godzinach od podania. Wychwyt narządowy: wychwytywany przez komórki nowotworowe gruczołu krokowego preferencyjnie w porównaniu z otaczającymi zdrowymi tkankami. Zmiany nowotworowe uwidaczniają się godzinę po podaniu, a wychwyt narasta do 3 godzin po podaniu. Mediana SUVmax w zmianach nowotworowych gruczołu krokowego u pacjentów ze wznową biochemiczną wynosiła ok. 4–40. Poza narządami docelowymi najwyższy wychwyt odnotowano w nerkach, gruczołach ślinowych, gruczołach łzowych, wątrobie, śledzionie, pęcherzyku żółciowym i trzustce do 3 godzin po podaniu (mediana SUVmean ok. 5–30). Aktywność w mózgu znikoma. Eliminacja: odbywa się głównie drogą wątrobowo-żółciową. U zdrowych ochotników wydalanie z moczem było minimalne – średnio 2,4% podanej radioaktywności wydalone w ciągu 6 godzin po wstrzyknięciu. Metabolizm: badań dotyczących metabolizmu nie przeprowadzono. Okres półtrwania: rzeczywisty okres półtrwania zależy przede wszystkim od krótkiego fizycznego okresu półtrwania fluoru (18F), wynoszącego ok. 110 minut, a nie od biologicznego okresu półtrwania cząsteczki nośnika.