Pyrantel

Lek przeciwpasożytniczy (przeciw nicieniom) z grupy pochodnych tetrahydropirymidyny; kod ATC: P02CC01. Agonista synaptycznych i pozasynaptycznych nikotynowych receptorów cholinergicznych w komórkach mięśni nicieni. Wiąże się z receptorem nikotynowym miocytu w płytce nerwowo-mięśniowej obleńca oraz blokuje jego esterazę cholinową. Zwiększa przewodnictwo i depolaryzację błon komórkowych przez otwarcie nieselektywnych kanałów kationowych przepuszczalnych dla jonów sodowych i potasowych. Działanie polega na wywołaniu silnych skurczów mięśni połączonych z utratą ich spontanicznej aktywności (paraliż), co jest wynikiem depolaryzacji i zwiększenia wyładowań iglicowych w komórkach mięśni wrażliwych nicieni; równocześnie wzrost napięcia mięśni pasożyta i zahamowanie czynności esterazy cholinowej. Efektem jest porażenie wrażliwych robaków, które następnie zostają usunięte dzięki ruchom perystaltycznym. Zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego pasożytów ułatwia ich usuwanie z przewodu pokarmowego bez dodatkowego stosowania środków przeczyszczających. Nie podrażnia jelit ani nie wywołuje migracji robaków. Zakres działania: postacie dojrzałe pasożytów oraz pasożyty we wczesnym stadium rozwoju; nie działa na larwy w trakcie ich migracji w tkankach.

Owsica u dzieci i dorosłych, wywołana przez Enterobius vermicularis.

Dorośli i dzieci od 2. roku życia o masie ciała od 11 kg: 11 mg/kg mc. jednorazowo; dawkę należy powtórzyć po dwóch lub trzech tygodniach. Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Dawka jednorazowa wg masy ciała (zawiesina doustna): 11–16 kg – 2,5 ml (125 mg); 17–28 kg – 5,0 ml (250 mg); 29–39 kg – 7,5 ml (375 mg); 40–50 kg – 10,0 ml (500 mg); 51–62 kg – 12,5 ml (625 mg); 63–75 kg – 15,0 ml (750 mg); dorośli o mc. >75 kg – 20,0 ml (1 000 mg). Dawka jednorazowa wg masy ciała (tabletki): 17–28 kg – 1 tabletka (250 mg); 29–39 kg – 1½ tabletki (375 mg); 40–50 kg – 2 tabletki (500 mg); 51–62 kg – 2½ tabletki (625 mg); 63–75 kg – 3 tabletki (750 mg); dorośli – 4 tabletki (1 000 mg). Forma zawiesiny jest przeznaczona zwłaszcza dla małych dzieci, gdyż zwiększa komfort przyjmowania leku. Dzieci o mc. lub w wieku poniżej 2 lat: stosowanie jedynie pod nadzorem lekarza. Ze względu na postać farmaceutyczną nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat (dotyczy tabletek). Zaburzenia czynności wątroby: można rozważyć zmniejszenie dawki, gdyż powoduje przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) we krwi. Sposób podania: doustnie, w czasie lub po posiłku. Tabletki popija się wodą; przed połknięciem należy je bardzo dokładnie rozgryźć lub rozkruszyć. Zawiesinę przed użyciem wstrząsnąć do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Nie ma konieczności stosowania środków przeczyszczających przed podaniem. W leczeniu owsicy: leczeniem należy objąć wszystkich domowników oraz rygorystycznie przestrzegać zasad higieny, aby uniknąć nawrotu infestacji. Po upływie 14 dni od zakończenia leczenia należy wykonać kontrolne badania parazytologiczne.

Bezwzględne przeciwwskazania: - jednoczesne stosowanie piperazyny - miastenia w trakcie leczenia - dziedziczna nietolerancja fruktozy Ostrożnie: - dzieci poniżej 2. roku życia, jedynie pod nadzorem lekarza - zaburzenia czynności wątroby, z kontrolą aktywności AspAT i możliwą koniecznością zmniejszenia dawki - niedożywienie - niedokrwistość

Piperazyna: na skutek antagonizmu działania nie należy stosować embonianu pyrantelu jednocześnie z piperazyną, gdyż osłabia to działanie obu leków. Teofilina: jednoczesne stosowanie pyrantelu może zwiększać jej stężenie w osoczu.

Ciąża: w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono szkodliwego wpływu embonianu pyrantelu na płód. Wobec braku kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży stosowanie nie jest zalecane, poza sytuacjami, gdy przewidywana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Laktacja: przeciwwskazany – brak badań nad przenikaniem embonianu pyrantelu do mleka kobiecego. Stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane; w razie konieczności leczenia karmienie należy przerwać. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność.

Brak badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest niewielkie ze względu na praktyczną nierozpuszczalność w wodzie. Embonian pyrantelu jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, dlatego po podaniu doustnym w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie w osoczu po doustnym podaniu pojedynczej dawki 10 mg/kg masy ciała wynosi 0,05–0,13 µg/ml w ciągu 1 do 3 godzin. Metabolizm: wchłonięta frakcja jest szybko metabolizowana w wątrobie do N-metylo-1,3-propanodiaminy i wydalana z moczem oraz z kałem. Eliminacja: w około 7% wydalany z moczem w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów, a w ponad 50% z kałem w postaci niezmienionej. Wg innego ujęcia ponad 50% dawki doustnej wydala się w postaci niezmienionej z kałem, a mniej niż 15% z moczem w postaci niezmienionej lub jako metabolit N-metylo-1,3-propanodiaminy. Dystrybucja: brak danych na temat przenikania przez łożysko i do mleka kobiecego oraz brak danych o rozmieszczeniu w tkankach i płynach ustrojowych (teoretycznie wchłanianie jest minimalne).