Sertralina

Pochodna naftalenoaminy; selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), o działaniu i zastosowaniu zbliżonym do fluoksetyny. Mechanizm: silny i swoisty inhibitor wychwytu serotoniny (5HT) w komórkach nerwowych w badaniach in vitro, co u zwierząt powoduje nasilenie działania 5HT. Jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Zapobieganie wychwytowi zwrotnemu przekaźników monoaminergicznych, takich jak serotonina, potęguje ich działanie w mózgu, co wiąże się z aktywnością przeciwdepresyjną. SSRI preferencyjnie hamują wychwyt zwrotny serotoniny w porównaniu z noradrenaliną i wykazują ograniczone bezpośrednie działanie na inne receptory, w tym muskarynowe; powodują zatem mniej działań antymuskarynowych i uspokajających niż trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz są mniej kardiotoksyczne. W dawkach leczniczych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, aby działała stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie. W kontrolowanych badaniach u zdrowych ochotników nie powodowała sedacji ani nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Jako selektywny inhibitor wychwytu 5HT nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Adaptacja receptorowa: długotrwałe podawanie zwierzętom, podobnie jak innych leków przeciwdepresyjnych i przeciwobsesyjnych, prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Potencjał uzależniający: nie wykazano skłonności do nadużywania – w kontrolowanym placebo, podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu porównawczym z alprazolamem i d-amfetaminą sertralina nie powodowała dodatnich działań subiektywnych wskazujących na możliwość nadużywania. Nie powoduje stymulacji ani niepokoju związanych z d-amfetaminą, nie wykazuje działania uspokajającego i nie wywołuje zaburzeń psychoruchowych związanych ze stosowaniem alprazolamu.

Epizody dużej depresji oraz zapobieganie ich nawrotom. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6–17 lat. Lęk napadowy z agorafobią lub bez niej. Zespół lęku społecznego (fobia społeczna). Zespół lęku pourazowego (PTSD).

Podanie doustne; raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkami lub niezależnie od nich. Dorośli – leczenie początkowe: w depresji i zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) rozpoczęcie od dawki 50 mg na dobę. W lęku napadowym, PTSD i zespole lęku społecznego rozpoczęcie od 25 mg na dobę, a po tygodniu zwiększenie do 50 mg na dobę – taki schemat zmniejsza częstość działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Dostosowanie dawki (depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego, PTSD): u pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dokonuje się w odstępach co najmniej jednotygodniowych, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Zmiany dawki nie należy wykonywać częściej niż raz na tydzień, ze względu na okres półtrwania sertraliny w fazie eliminacji wynoszący ponad 24 godziny. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednak pełny efekt terapeutyczny zwykle wymaga więcej czasu, szczególnie w ZO-K. Leczenie podtrzymujące: w terapii długoterminowej stosuje się możliwie najmniejsze dawki, z dalszym dostosowaniem zależnie od odpowiedzi terapeutycznej. W depresji długotrwałe leczenie bywa konieczne dla zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji; w większości przypadków zalecana dawka jest taka sama jak stosowana w trakcie bieżącego epizodu. Chorych na depresję leczy się co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się o ustąpieniu objawów. W lęku napadowym i ZO-K należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z ZO-K: 13–17 lat początkowo 50 mg raz na dobę; 6–12 lat początkowo 25 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg raz na dobę po tygodniu. Przy braku oczekiwanej odpowiedzi kolejne dawki można zwiększać o 50 mg w ciągu kilku tygodni, maksymalnie do 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę powyżej 50 mg, należy uwzględnić mniejszą masę ciała dzieci w porównaniu z dorosłymi; nie zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności w dużej depresji u dzieci. Brak danych dla dzieci poniżej 6. roku życia. Podeszły wiek: stosować ostrożnie z powodu zwiększonego ryzyka hiponatremii. Niewydolność wątroby: stosować ostrożnie – mniejsze dawki lub rzadsze podawanie; nie stosować w ciężkiej niewydolności wątroby wobec braku danych klinicznych. Niewydolność nerek: dostosowanie dawki nie jest wymagane. Odstawienie: unikać nagłego odstawienia; dawkę zmniejszać stopniowo przez co najmniej jeden do dwóch tygodni, aby ograniczyć ryzyko reakcji z odstawienia. Przy nietolerowanych objawach odstawienia można powrócić do poprzednio zaleconej dawki, a następnie zmniejszać ją w wolniejszym tempie.

Bezwzględne przeciwwskazania: - jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego - rozpoczynanie leczenia przed upływem 14 dni od zakończenia terapii nieodwracalnym inhibitorem MAO oraz podawanie w ciągu 7 dni przed jego rozpoczęciem - jednoczesne stosowanie pimozydu Ostrożnie: - jednoczesne stosowanie leków serotoninergicznych, w tym tryptanów, inhibitorów MAO, leków przeciwpsychotycznych i innych antagonistów dopaminy oraz opioidów, np. buprenorfiny – ryzyko zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego - jednoczesne podawanie tryptofanu, fenfluraminy, agonistów 5-HT lub ziela dziurawca - zmiana leczenia z leków długo działających, takich jak fluoksetyna - czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT: choroby serca, hipokaliemia, hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny, bradykardia oraz jednoczesne stosowanie leków wydłużających QTc - epizody manii lub hipomanii w wywiadzie - schizofrenia z ryzykiem nasilenia objawów psychotycznych - niestabilna padaczka; padaczka kontrolowana wymaga ścisłego monitorowania - zachowania samobójcze lub skłonności samobójcze w wywiadzie - dzieci i młodzież poniżej 18. roku życia, z wyjątkiem zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych w wieku 6–17 lat - jednoczesne stosowanie leków wpływających na czynność płytek (przeciwzakrzepowe, nietypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, kwas acetylosalicylowy, NLPZ) oraz zaburzenia krzepnięcia w wywiadzie - podeszły wiek, jednoczesne stosowanie diuretyków lub inne stany zmniejszające objętość osocza z uwagi na ryzyko hiponatremii - ciężkie zaburzenia czynności wątroby - choroby wątroby wymagające rozważenia zmniejszenia lub rzadszego podawania dawek - cukrzyca ze względu na możliwość zmiany kontroli glikemii - jaskra z zamkniętym kątem przesączania lub jaskra w wywiadzie - jednoczesne spożywanie soku grejpfrutowego

Nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO (np. selegilina): skojarzenie przeciwwskazane; rozpoczęcie sertraliny dopiero po co najmniej 14 dniach od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO, a odstawienie sertraliny co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem takiego leczenia. Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid): z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego skojarzenie niezalecane; okres odstawienia przed rozpoczęciem sertraliny może być krótszy niż 14 dni, natomiast sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO – linezolid (antybiotyk): słaby, odwracalny i nieselektywny inhibitor MAO, którego nie należy podawać pacjentom leczonym sertraliną. Opisywano ciężkie reakcje niepożądane po zastosowaniu inhibitora MAO (np. błękitu metylenowego) tuż przed rozpoczęciem lub tuż po odstawieniu sertraliny – obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy oraz hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. Pimozyd: jednoczesne podanie zwiększało stężenie pimozydu o około 35% (bez zmian w EKG); ze względu na nieznany mechanizm i wąski indeks terapeutyczny pimozydu skojarzenie jest przeciwwskazane. Leki działające hamująco na OUN, alkohol: sertralina w dawce 200 mg/dobę nie nasilała u osób zdrowych działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną, jednak picie alkoholu podczas jej stosowania nie jest zalecane. Leki serotoninergiczne: ostrożność podczas stosowania fentanylu (w znieczuleniu ogólnym i leczeniu przewlekłego bólu), innych substancji serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów) oraz opioidów, takich jak buprenorfina (lub jej połączenie z naloksonem), z uwagi na ryzyko zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Tryptany: opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia przy jednoczesnym stosowaniu z sumatryptanem; objawy zespołu serotoninowego mogą wystąpić także z innymi tryptanami, dlatego wskazana jest obserwacja pacjenta. Leki wydłużające odstęp QT: ryzyko wydłużenia QTc i (lub) arytmii komorowej typu torsade de pointes może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych czy antybiotyków). Lit: jednoczesne podawanie nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia, co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej – wskazane odpowiednie monitorowanie pacjentów. Fenytoina: długotrwałe stosowanie sertraliny 200 mg/dobę nie hamuje klinicznie istotnie metabolizmu fenytoiny, jednak z uwagi na doniesienia o jej silnym wpływie zaleca się na początku leczenia monitorowanie stężenia fenytoiny w celu dostosowania dawek. Fenytoina może z kolei zmniejszać stężenie sertraliny w osoczu; nie można wykluczyć podobnego działania innych induktorów CYP3A4, np. fenobarbitalu, karbamazepiny, ziela dziurawca zwyczajnego i ryfampicyny. Warfaryna: jednoczesne stosowanie sertraliny 200 mg/dobę powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które rzadko może zmieniać INR – czas protrombinowy należy kontrolować przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Digoksyna, atenolol, cymetydyna: cymetydyna powodowała znaczny spadek klirensu sertraliny o nieznanym znaczeniu klinicznym; sertralina nie wpływa na blokowanie receptorów beta-adrenergicznych przez atenolol i nie stwierdzono jej interakcji z digoksyną. Leki wpływające na czynność płytek: jednoczesne stosowanie leków wpływających na czynność płytek (np. NLPZ, kwasu acetylosalicylowego, tyklopidyny) lub innych leków mogących zwiększać ryzyko krwawień z lekami z grupy SSRI, w tym z sertraliną, może zwiększać ryzyko krwawień. Leki zwiotczające mięśnie: leki z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, wydłużając blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywieraną przez miwakurium lub inne substancje o takim działaniu. Substraty CYP2D6: sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6 – długotrwałe podawanie 50 mg/dobę powodowało umiarkowany wzrost (średnio o 23–37%) stałego stężenia dezypraminy. Możliwe są istotne klinicznie interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy 1C (propafenon, flekainid), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza przy większych dawkach sertraliny. Inne izoenzymy CYP: sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2, co potwierdzono badaniami in vivo (kortyzol endogenny, karbamazepina, terfenadyna, alprazolam – CYP3A4; diazepam – CYP2C19; tolbutamid, glibenklamid, fenytoina – CYP2C9) oraz in vitro dla CYP1A2. Inhibitory CYP3A4 i sok grejpfrutowy: spożywanie trzech szklanek soku grejpfrutowego na dobę zwiększało stężenie sertraliny w osoczu o około 100%, dlatego należy unikać soku grejpfrutowego podczas leczenia. Nie można wykluczyć dalszego wzrostu ekspozycji na sertralinę przy silnych inhibitorach CYP3A4 (np. inhibitorach proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycynie, telitromycynie, nefazodonie) oraz inhibitorach o średniej sile działania (aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil, diltiazem); silnych inhibitorów CYP3A4 należy unikać podczas leczenia. Inhibitory CYP2C19: u osób z wolnym metabolizmem przez CYP2C19 stężenie sertraliny jest o ok. 50% wyższe niż u szybko metabolizujących, a interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19 (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina) nie można wykluczyć. Metamizol: jako induktor enzymów metabolizujących (m.in. CYP2B6 i CYP3A4) może zmniejszać stężenie sertraliny i ograniczać jej skuteczność – zaleca się ostrożność oraz monitorowanie odpowiedzi klinicznej i (lub) stężenia leku.

Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. Te działania niepožądane są zależne od dawki i często mają charakter przemijający podczas dalszego leczenia. Bardzo często: bezsenność; zawroty głowy, bóle głowy, senność; nudności, biegunka, suchość w jamie ustnej; zmęczenie; niemożność osiągnięcia wytrysku. Często: lęk, depresja, pobudzenie, zmniejszenie libido, nerwowość, depersonalizacja, koszmary senne, bruksizm; ze strony układu nerwowego drżenie, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami lub zaburzenia chodu), parestezje, wzmożone napięcie mięśni, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku; zaburzenia widzenia; szum uszny; kołatanie serca; uderzenia gorąca; ziewanie; ze strony przewodu pokarmowego niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty, wzdęcia; nadmierne pocenie się, wysypka; bóle kręgosłupa, ból stawów, ból mięśni; nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu; złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, astenia, gorączka; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego; nowotwór; nadwrażliwość, alergia sezonowa; niedoczynność tarczycy; zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia; myśli i (lub) zachowania samobójcze, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia, apatia, omamy, agresja, nastrój euforyczny, urojenia; ze strony układu nerwowego niepamięć, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, omdlenia, hiperkinezja, migrena, drgawki, położeniowe zawroty głowy, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy; rozszerzenie źrenic; ból ucha; tachykardia, zaburzenia serca; nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego), nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, krwiomocz; duszność, krwawienie z nosa, skurcz oskrzeli; ze strony przewodu pokarmowego smoliste stolce, choroby zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, hemoroidy, nadmierne wydzielanie śliny, dysfagia, odbijanie, zaburzenia języka; obrzęk okołooczodołowy, pokrzywka, łysienie, świąd, plamica, zapalenie skóry, suchość skóry, obrzęk twarzy, zimne poty; choroba zwyrodnieniowa stawów, tiki mięśniowe, bolesne skurcze mięśni, osłabienie mięśni; ze strony układu moczowego częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, wielomocz, oddawanie moczu w nocy; zaburzenia seksualne, krwotok miesiączkowy, krwotok z dróg rodnych, zaburzenia seksualne u kobiet; obrzęki obwodowe, dreszcze, zaburzenia chodu, nadmierne pragnienie; zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie masy ciała; urazy. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita; powiększenie węzłów chłonnych, małopłytkowość, leukopenia; reakcje anafilaktoidalne; hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego; hipercholesterolemia, cukrzyca, hipoglikemia, hiperglikemia, hiponatremia; zaburzenia konwersyjne, dziwaczne sny, uzależnienie od leków, lunatyzm, przedwczesny wytrysk; ze strony układu nerwowego śpiączka, akatyzja, dyskineza, przeczulica, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych oraz zespół Calla-Fleminga), niepokój psychoruchowy, zaburzenia czucia, choreoatetoza; objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym, takie jak: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność mięśni, tachykardia; ze strony oka ubytki pola widzenia, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, anizokoria, nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez; zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes), bradykardia, wydłużenie odstępu QTc; niedokrwienie obwodowe; ze strony układu oddechowego hiperwentylacja, choroba śródmiąższowa płuc, eozynofilowe zapalenie płuc, skurcz krtani, dysfonia, świst krtaniowy, hipowentylacja, czkawka; ze strony przewodu pokarmowego owrzodzenie ust, zapalenie trzustki, obecność świeżej krwi w stolcu, owrzodzenie języka, zapalenie jamy ustnej; zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zdarzenia wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby); ze strony skóry ciężkie działania niepożądane ze strony skóry (CDNS), w tym zespół Stevensa-Johnsona oraz nekroliza naskórka, reakcje skórne, nadmierna wrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka grudkowa; rabdomioliza, zaburzenia kości; ze strony układu moczowego opóźnienie w oddawaniu moczu, skąpomocz; ze strony układu rozrodczego mlekotok, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, wydzielina z narządów płciowych, zapalenie żołędzi i napletka, ginekomastia, bolesny wzwód prącia; przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej; zwiększone stężenie cholesterolu, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, nieprawidłowości w wynikach badań nasienia, zaburzenia czynności płytek krwi; zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: makulopatia; mikroskopowe zapalenie jelita grubego; zaburzenie przypominające acydurię glutarową typu II (MADD); krwotok poporodowy. Objawy odstawienia: odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. U osób w podeszłym wieku: leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertralina, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to działanie niepożądane. W badaniach epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród osób po 50. roku życia wykazano wzrost ryzyka złamań kości u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze z grup SSRI i TCA. Mechanizm prowadzący do takiego ryzyka nie jest znany. Dzieci i młodzież: ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. Bardzo często (≥1/10): bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%).

Brak odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania u kobiet w ciąży. W badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały wpływ na płodność, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę i (lub) bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód. Stosowanie w ciąży nie jest zalecane; nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami. U niektórych noworodków matek przyjmujących sertralinę w ciąży obserwowano objawy odpowiadające objawom z odstawienia; zjawisko to występowało również w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. W razie kontynuacji leczenia w późnej ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, konieczna obserwacja noworodka; po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży u noworodka mogą wystąpić: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotoninergicznych, albo z wystąpienia objawów z odstawienia; w większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 godzin). Ryzyko dla noworodka związane z ekspozycją w późnej ciąży: stosowanie SSRI w ciąży, szczególnie w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Obserwowano ryzyko na poziomie ok. 5 przypadków na 1000 ciąż, podczas gdy w populacji ogólnej występuje 1–2 przypadki PPHN na 1000 ciąż. Ponadto dane obserwacyjne wskazują na zwiększone (mniej niż dwukrotnie) ryzyko krwotoku poporodowego po narażeniu na SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Laktacja: ograniczone – opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku matki wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne stężenie w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym około 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia). Dotychczas nie donoszono o występowaniu jakichkolwiek działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań; nie zaleca się stosowania u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza korzyści przewyższają ryzyko. Płodność: w badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu sertraliny na parametry płodności. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie obserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Mimo to jako produkt leczniczy przeciwdepresyjny może upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn, przed czym należy przestrzec pacjenta.

Wchłanianie powolne z przewodu pokarmowego; po podaniu doustnym 50–200 mg raz na dobę maksymalne stężenie w osoczu występuje po 4,5–8,4 godz. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza ok. 98%. Metabolizm: intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana licznymi szlakami, m.in. przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i główny metabolit – desmetylosertralina – są substratami P-glikoproteiny in vitro. Główny szlak leksykalnie opisywany jako demetylacja do nieaktywnej N desmetylosertraliny z udziałem wielu izoenzymów cytochromu P450, z dalszym metabolizmem i sprzęganiem z kwasem glukuronowym. Eliminacja: średni okres półtrwania ok. 26 godz. (zakres 22–36 godz.). Kumulacja ok. dwukrotna, stan stacjonarny osiągany po tygodniu podawania raz na dobę. Okres półtrwania N desmetylosertraliny wynosi 62–104 godz. Sertralina i N desmetylosertralina w znacznym stopniu metabolizowane; metabolity wydalane z kałem i moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość sertraliny wydalana z moczem. W zakresie 50–200 mg farmakokinetyka proporcjonalna do dawki. Farmakogenetyka: u osób wolno metabolizujących z udziałem CYP2C19 stężenie w osoczu większe o ok. 50% niż u szybko metabolizujących; kliniczne znaczenie tej obserwacji niejasne, dawkę należy dobierać wg odpowiedzi klinicznej. Dzieci i młodzież: przy dawce 200 mg stężenia w stanie stacjonarnym u dzieci w wieku 6–12 lat ok. 35% większe niż u dzieci 13–17 lat i o 21% większe niż u dorosłych. Dlatego u dzieci, zwłaszcza z małą masą ciała, zaleca się małą dawkę początkową i stopniowe zwiększanie za każdym razem o 25 mg; u młodzieży dawkowanie jak u dorosłych. Osoby w podeszłym wieku: profil farmakokinetyczny u młodzieży i osób w podeszłym wieku nie różni się istotnie od profilu u dorosłych w wieku 18–65 lat. Zaburzenia czynności wątroby: okres półtrwania wydłużony, a AUC wzrasta trzykrotnie. Wskazane zmniejszenie dawki; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek. Zaburzenia czynności nerek: u pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu od umiarkowanego do ciężkiego nie stwierdzano istotnej kumulacji sertraliny.