Sodu kromoglikan

Lek przeciwalergiczny; produkt przeciwalergiczny (z wyjątkiem kortykosteroidów). Kromoglikan sodowy (kwas kromoglikowy). Mechanizm: disodowy kromoglikan hamuje degranulację zaktywowanych komórek tucznych (mastocytów) i uwalnianie mediatorów reakcji zapalnych po ekspozycji na antygen. Mediatory te są cząsteczkami efektorowymi już obecnymi w komórkach (histamina, kininy, czynnik chemotaktyczny eozynofilów - ECF, czynnik chemotaktyczny neutrofilów - NCF), albo syntetyzowanymi de novo w odpowiedzi na pobudzenie struktur błony śluzowej zawierających kwas arachidonowy (prostaglandyny, leukotrieny). Działanie stabilizujące mastocyty: obserwowano również u ludzi podczas skurczu oskrzeli wywołanego przez antygen za pośrednictwem IgE oraz w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Blokuje zarówno wczesne, jak i późne reakcje alergiczne: natychmiastowa reakcja alergiczna związana jest głównie z histaminą; prostaglandyny i leukotrieny biorą udział w powstaniu późnych reakcji nadwrażliwości; mediatory chemotaktyczne, takie jak ECF, NCF i leukotrien B4 odpowiadają za późne reakcje alergiczne, które pozostają w ścisłym związku z nadreaktywnością oskrzeli. Antagonizm wapniowy: blokuje kanały wapniowe związane z receptorem IgE i w ten sposób hamuje napływ jonów wapnia do komórki tucznej za pośrednictwem receptora, a w konsekwencji degranulację mastocytów. Wiąże się swoiście z białkiem, które stanowi część kanału wapniowego kontrolowanego przez receptor IgE. Dodatkowo mechanizm oparty jest prawdopodobnie na stabilizacji błony komórkowej komórek tucznych. Ten mechanizm działania jest wspólny dla wszystkich błon śluzowych (oskrzeli, oka, nosa, jelit).

Reakcje alergiczne oczu: ostre i przewlekłe alergiczne zapalenie spojówek, w tym wywołane katarem siennym, oraz niespecyficzne stany zapalne spojówek przypuszczalnie pochodzenia uczuleniowego; alergiczne zapalenie spojówek i rogówki (w tym postać wiosenna i sezonowa); objawowo w alergicznym zapaleniu spojówek u dorosłych i dzieci. Reakcje alergiczne nosa: sezonowe lub całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.

Postać do worka spojówkowego: dorośli i dzieci – 1 kropla do worka spojówkowego każdego oka do 4 razy na dobę; wg innego schematu po 1 lub 2 krople 4 razy na dobę w równych odstępach czasu. Dla kropli o stężeniu 40 mg/ml: 1 do 2 kropli do każdego oka dwa razy na dobę; jeśli nasilenie objawów wymaga częstszego podawania, nie należy stosować częściej niż 4 razy na dobę. Dawka powinna być określona indywidualnie dla każdego pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Postać donosowa (aerozol): dawka zależy od nasilenia dolegliwości i narażenia na alergeny; zazwyczaj jedna dawka do każdego otworu nosowego 4 razy na dobę. Stosowanie: zapobiegawczo; rozpoczęcie w okresie bezobjawowym przed kontaktem z alergenem i kontynuacja przez cały sezon; regularnie, z kontynuacją nawet po ustąpieniu objawów, przez cały okres ekspozycji na alergen (pyłek, kurz domowy, zarodniki grzybów i alergeny pokarmowe). Efekt terapeutyczny ocenia się regularnie. Po ustabilizowaniu się objawów należy dążyć do zmniejszenia dawki; odstępy między kolejnymi dawkami można wydłużyć, aby utrzymać zniesienie objawów. Regularne stosowanie pozwala uzyskać optymalne opanowanie objawów. Konieczne jest systematyczne stosowanie przez dłuższy czas. Droga podania: wyłącznie do oka, zakraplanie do worka spojówkowego. W razie pominięcia dawki wkroplić ją jak najszybciej, a następnie powrócić do regularnego przyjmowania. Przy jednoczesnym stosowaniu innych kropli do oczu należy zachować 15-minutową przerwę pomiędzy podaniem poszczególnych produktów.

Bezwzględne przeciwwskazania: - w razie podejrzenia nadwrażliwości na kromoglikan unikać ponownego kontaktu Ostrożnie: - osoby noszące soczewki kontaktowe powinny zaprzestać ich stosowania w okresie objawów wiosennego zapalenia spojówek i rogówki, wiosennego zapalenia spojówek lub wiosennego zapalenia rogówki - zespół suchego oka lub uszkodzenia rogówki - długotrwałe stosowanie w postaci donosowej z uwagi na ryzyko obrzęku błony śluzowej nosa - konieczność kontroli podczas leczenia długotrwałego - silniejsza reakcja oczu dzieci na bodźce niż u dorosłych; możliwy wpływ podrażnienia na leczenie u dzieci - nieprzekraczanie zalecanej częstości stosowania

Nie obserwowano interakcji kromoglikanu sodu z innymi produktami leczniczymi podawanymi do worka spojówkowego. Przy jednoczesnym stosowaniu innych produktów podawanych do worka spojówkowego zaleca się zachowanie 15-minutowego odstępu między podaniem kolejnych produktów.

Reakcje nadwrażliwości (świąd, duszność, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy) o częstości nieznanej. Objawy oczne po podaniu do worka spojówkowego: często przejściowe pieczenie lub miejscowe podrażnienie; sporadycznie przemijające pieczenie lub kłucie spojówek, a inne objawy miejscowego podrażnienia odnotowywano rzadko. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany. Po podaniu donosowym – objawy ze strony układu oddechowego: rzadko świszczący oddech lub ucisk w klatce piersiowej; bardzo rzadko podrażnienie błony śluzowej nosa (w pierwszych dniach stosowania); częstość nieznana: krwawienie z nosa, kichanie. Ponadto ból głowy o częstości nieznanej.

Ciąża: nie stwierdzono teratogennego działania u ludzi po długotrwałym, wieloletnim stosowaniu; dotychczasowe doświadczenia wskazują na brak wpływu na rozwój płodu. Ograniczone dane z zastosowań w okresie ciąży nie wskazują na niekorzystny wpływ na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu/noworodka; badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy. Przy podaniu miejscowym ekspozycja ogólnoustrojowa jest znikoma, nie oczekuje się wpływu na płód ani niemowlę karmione piersią, a w tej postaci stosowanie w okresie ciąży jest dopuszczalne. Zaleca się szczególną ostrożność podczas pierwszego trymestru ciąży. W pozostałych przypadkach stosowanie tylko przy zdecydowanej konieczności, gdy potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Laktacja: to zależy – nie wiadomo, czy podany do oka kromoglikan disodowy przenika do mleka kobiecego; na podstawie badań na zwierzętach i właściwości fizykochemicznych przenikanie do mleka kobiecego jest mało prawdopodobne, a nie dowiedziono jakiegokolwiek niepożądanego działania na dziecko karmione piersią. Przy podaniu miejscowym z uwagi na znikomą ekspozycję ogólnoustrojową nie oczekuje się wpływu na noworodka/niemowlę karmione piersią, stosowanie w okresie karmienia piersią jest dopuszczalne. W pozostałych przypadkach zalecana szczególna ostrożność, ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi; wobec znikomej ekspozycji ogólnoustrojowej nie oczekuje się wpływu na płodność, a w badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność nawet przy dużych dawkach ogólnoustrojowych.

Postać do oczu może przejściowo upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: bezpośrednio po podaniu możliwe krótkotrwałe (kilkuminutowe) zaburzenie ostrości widzenia; do czasu ustąpienia zamazanego widzenia należy powstrzymać się od kierowania pojazdami i obsługi maszyn. Tak jak przy innych kroplach do oczu, zakroplenie może powodować miejscowe podrażnienie i nieostre widzenie, które czasowo tę zdolność upośledzają. Poza przemijającymi zaburzeniami (niewyraźnym) widzenia po zakropleniu kromoglikan sodu nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Postać donosowa (aerozol) nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Wchłanianie zależne od drogi podania. Po inhalacji proszku ok. 8% substancji dociera do układu oddechowego i jest całkowicie wchłaniane, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 15–20 min. Donosowo wchłania się mniej niż 7% dawki przez błonę śluzową nosa. Doustnie z przewodu pokarmowego wchłania się tylko ok. 1% dawki. Do worka spojówkowego wchłania się ok. 0,03%, a śladowe ilości (<0,01%) przenikają do cieczy wodnistej oka i są całkowicie usuwane w ciągu 24 h od zakończenia leczenia; słabo penetruje w głąb rogówki, a wchłanianie przez błony śluzowe oka jest zaniedbywalne. Okres półtrwania: po podaniu wziewnym ok. 80–90 min; po podaniu dożylnym ok. 3–9 min w fazie dystrybucji i ok. 60–90 min w fazie eliminacji. Wiązanie z białkami krwi 57%, okres półtrwania ok. 1,5 h. Słabo rozpuszczalny w tłuszczach, dlatego nie przenika przez większość błon biologicznych, w tym barierę krew–mózg. Dla efektu terapeutycznego nie jest konieczne utrzymywanie stałego stężenia we krwi – decyduje stężenie w narządzie docelowym (oskrzela, nos, oko, przewód pokarmowy) po podaniu miejscowym. Nie jest metabolizowany. Wchłonięta część jest usuwana w równych proporcjach z żółcią i przez nerki, w postaci niezmienionej.