Suchy wyciąg z kory kruszyny standaryzowany

Kontaktowy lek przeczyszczający, pochodna 1,8-dihydroksyantracenu. Substancje czynne to glukofranguliny i franguliny – odpowiednio O-diglikozydy i O-monoglikozydy; jako β-O-glikozydy nie są rozkładane przez ludzkie enzymy trawienne w górnym odcinku jelita, przez co nie wchłaniają się w znacznym stopniu. W jelicie grubym ulegają bakteryjnej przemianie do aktywnego metabolitu – emodyno-9-antronu. Działanie przebiega dwutorowo. Po pierwsze, pobudzenie perystaltyki jelita grubego z przyspieszeniem pasażu jelitowego. Po drugie, wpływ na procesy wydzielnicze poprzez dwa współistniejące mechanizmy: hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów (Na+, Cl−) przez komórki nabłonka okrężnicy (efekt antyabsorpcyjny) oraz zwiększenie przepuszczalności ścisłych połączeń międzykomórkowych i pobudzenie wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita (efekt stymulujący sekrecję), co zwiększa objętość płynu i stężenie elektrolitów w świetle okrężnicy. Wpływ na motorykę wynika z bezpośredniego pobudzenia neuronów ściany okrężnicy i prawdopodobnie z udziału prostaglandyn. Wypróżnienie następuje po 8–12 godzinach od przyjęcia, co odpowiada czasowi transportu do okrężnicy i przemiany w związek czynny.

Roślinny środek przeczyszczający przeznaczony do krótkotrwałego leczenia sporadycznie występujących zaparć.

Podanie doustne. Zwykle 10–30 mg glikozydów antracenowych w przeliczeniu na glukofrangulinę A, raz na dobę wieczorem. Maksymalna dawka dobowa glikozydów antracenowych wynosi 30 mg. Dawkę indywidualną dobiera się jako najniższą dawkę niezbędną do uzyskania miękkiego stolca. Młodzież powyżej 12 lat, dorośli i osoby w podeszłym wieku: raz na dobę, wieczorem po ostatnim posiłku. Gdy dawka mniejsza wywołuje działanie przeczyszczające, nie zwiększa się jej; w razie braku efektu przeczyszczającego dawkę można zwiększyć do maksymalnie 2 dawek raz na dobę, wieczorem po ostatnim posiłku. Czas stosowania: nie dłużej niż 1 tydzień. Zwykle wystarcza przyjmowanie od 2 do 3 razy w ciągu tego tygodnia. Poniżej 12 lat – przeciwwskazane.

Bezwzględne przeciwwskazania: - niedrożność lub zwężenie jelit - atonia jelit - zapalenie wyrostka robaczkowego - zapalne choroby okrężnicy (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) - bóle brzucha o nieznanej przyczynie - ciężkie odwodnienie z niedoborem wody i elektrolitów - ciąża - karmienie piersią - wiek poniżej 12 lat Ostrożnie: - zaburzenia czynności nerek (ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej) - zaklinowanie stolca - niezdiagnozowane, ostre lub uporczywe dolegliwości żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty) - długotrwałe stosowanie (ryzyko zaburzeń czynności jelit i uzależnienia) - jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych, leków przeciwarytmicznych, leków wydłużających odstęp QT, leków moczopędnych, kortykosteroidów lub korzenia lukrecji

Hipokaliemia rozwijająca się wskutek długotrwałego nadużywania środków przeczyszczających nasila działanie glikozydów nasercowych i prowadzi do interakcji z lekami przeciwarytmicznymi. Ubytek potasu pogłębia się przy równoczesnym stosowaniu leków moczopędnych, adrenokortykosteroidów oraz korzenia lukrecji. Nie należy łączyć z innymi środkami przeczyszczającymi ani z lekami przeciwbiegunkowymi.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości – świąd, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: bóle i skurcze brzucha oraz biegunki, zwłaszcza w zespole jelita nadwrażliwego; objawy te mogą wynikać z indywidualnego przedawkowania i ustępują po zmniejszeniu dawki; przewlekłe stosowanie może wywołać zmiany pigmentacyjne błony śluzowej jelita grubego (pseudomelanosis coli), zwykle przemijające po odstawieniu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: długotrwałe stosowanie może prowadzić do zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej oraz białkomoczu i krwiomoczu; możliwe żółte lub czerwono-brązowe zabarwienie moczu (zależnie od pH), bez istotnego znaczenia klinicznego.

Przeciwwskazany w ciąży; podstawą są dane doświadczalne dotyczące ryzyka genotoksyczności kilku antranoidów, m.in. emodyny i franguliny. Przeciwwskazany także w okresie karmienia piersią, ponieważ po podaniu antranoidów aktywne metabolity, takie jak reina, przenikały do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Brak danych na temat płodności.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Glikozydy o wiązaniu β-O oporne na rozkład ludzkimi enzymami trawiennymi, przez co nie są wchłaniane w znaczących ilościach w górnym odcinku jelita. W jelicie grubym flora bakteryjna przekształca je w czynne metabolity (emodyno-9-antron). Wchłanianiu podlegają przede wszystkim aglikony antrachinonowe, metabolizowane następnie do odpowiednich pochodnych glukuronidowych i siarczanowych. W moczu po podaniu doustnym wyciągu z kory kruszyny stwierdzano reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu. Czynne metabolity antranoidów, m.in. reina, przenikały w niewielkich ilościach do mleka matki. W badaniach na zwierzętach reina w małym stopniu przenikała przez łożysko.