Tetryzolina

Sympatykomimetyk, pochodna imidazoliny, należąca do grupy leków zmniejszających przekrwienie; kod ATC S01GA02. Budowa i działanie farmakologiczne analogiczne do nafazoliny, oksymetazoliny i ksylometazoliny. Bezpośrednio stymuluje receptory alfa-adrenergiczne we współczulnym układzie nerwowym, wykazując niewielki wpływ lub brak wpływu na receptory beta-adrenergiczne. Jako amina sympatykomimetyczna posiada właściwości zwężające naczynia i zmniejszające przekrwienie. Po zastosowaniu miejscowym na spojówkę wywołuje przemijające działanie obkurczające małe naczynia krwionośne, w konsekwencji zmniejszając rozszerzenie naczyń krwionośnych i obrzęk spojówki. Może w niewielkim stopniu rozszerzać źrenice, ale działanie to występuje rzadko.

Leczenie objawowe stanów z obrzękiem i przekrwieniem spojówek, wywołanych czynnikami drażniącymi: kurz, dym, soczewki kontaktowe, wiatr, jaskrawe światło słoneczne, chlorowana woda, kosmetyki, a także w alergicznych stanach zapalnych, takich jak katar sienny i uczulenie na pyłki traw. Doraźne łagodzenie przekrwienia oka w przebiegu niezakaźnych podrażnień oka, np. spowodowanych dymem, kurzem, wiatrem, chlorowaną wodą, światłem lub alergicznym zapaleniem spojówek. Łagodzi objawy towarzyszące: pieczenie, świąd, bolesność, nadmierne łzawienie i podrażnienie.

Podanie do oka. Tetryzolina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 2 lat. Dorośli i dzieci powyżej 6 lat: wkraplać do chorego oka od 1 do 2 kropli maksymalnie 3 razy na dobę. Wg innej charakterystyki 1–2 krople do chorego oka (oczu) 2 do 3 razy na dobę. W postaci bez konserwantów u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zalecaną dawką jest jedna kropla do każdego podrażnionego oka 2 do 3 razy na dobę. Ogólnie zwykle zakrapla się od 1 do 2 kropli, 2 do 3 razy na dobę. Dzieci i młodzież: stosowanie u dziecka w wieku poniżej 12 lat powinno odbywać się pod nadzorem osoby dorosłej. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. U dzieci w wieku od 2 do 6 lat stosowanie powinno odbywać się pod nadzorem lekarza. W postaci bez konserwantów u dzieci w wieku od 2 do 12 lat nie zaleca się stosowania bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. U dzieci w wieku powyżej 2 lat do poniżej 6 lat stosowanie wyłącznie po konsultacji z personelem medycznym; zalecana dawka to 1 kropla do chorego oka (oczu) 2 do 3 razy na dobę. Czas kuracji: stosować przez najkrótszy czas niezbędny do złagodzenia objawów. Należy unikać długotrwałego stosowania, szczególnie u dzieci. Stosowanie nie dłużej niż 2 dni; dłużej tylko pod nadzorem lekarza. W postaci bez konserwantów stosowanie dłużej niż 72 godziny dozwolone wyłącznie pod nadzorem lekarza. Szczególne grupy: brak danych dotyczących konieczności zmniejszania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby.

Bezwzględne przeciwwskazania: - jaskra z wąskim kątem przesączania - inne ciężkie choroby oczu - ciężkie choroby układu krążenia, np. choroba wieńcowa lub nadciśnienie tętnicze - guz chromochłonny nadnerczy - rozrost gruczołu krokowego - zaburzenia przemiany materii, np. nadczynność tarczycy, cukrzyca, porfiria - jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub innych leków podwyższających ciśnienie tętnicze - dzieci poniżej 2. roku życia - nadwrażliwość kontaktowa na srebro w wywiadzie (możliwa śladowa zawartość srebra) Ostrożnie: - jaskra innego typu niż z wąskim kątem przesączania – wyłącznie pod nadzorem lekarza i ze szczególną ostrożnością - dzieci w wieku od 2 do poniżej 6 lat – wyłącznie po konsultacji z personelem medycznym - stosowanie u dzieci oraz w większych dawkach – tylko pod nadzorem lekarza - suche zapalenie błony śluzowej nosa lub suche zapalenie rogówki i spojówek – nie zaleca się stosowania - jasna (niebieska) tęczówka – ryzyko rozszerzenia źrenicy przy nadmiernym stosowaniu - stosowanie zbyt częste lub ciągłe powyżej 3–5 dni – ryzyko tachyfilaksji i przekrwienia z odbicia - długotrwałe podawanie, zwłaszcza u dzieci – ryzyko przekrwienia reaktywnego spojówki i polekowego zapalenia błony śluzowej nosa

Leki podwyższające ciśnienie tętnicze: jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, np. tranylcyprominą, lub z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, a także z innymi lekami podwyższającymi ciśnienie tętnicze, może nasilać działanie zwężające naczynia krwionośne i podwyższać ciśnienie tętnicze – należy unikać jednoczesnego stosowania. Skojarzenie z inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, guanetydyną czy rezerpiną podanymi ogólnoustrojowo może zwiększać ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie środków znieczulających, insuliny, siarczanu atropiny czy propranololu z tetryzoliną może nasilać wpływ tych leków na układ krążenia. Podanie do oka: przy jednoczesnym stosowaniu innych kropli do oczu należy zachować 15-minutową przerwę pomiędzy zakropleniami. Przed łącznym zastosowaniem z innymi okulistycznymi produktami leczniczymi zaleca się konsultację z lekarzem.

Zaburzenia oka. Często: podrażnienie oka (ból, kłucie, pieczenie), zaburzenia widzenia. Rzadko: rozszerzenie źrenicy. Bardzo rzadko: rogowacenie nabłonka (kseroza) spojówek z zamknięciem punktów łzowych i nadmiernym łzawieniem po długotrwałym stosowaniu tetryzoliny. Częstość nieznana: nasilone łzawienie; podrażnienie spojówki, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Często: nasilony obrzęk błony śluzowej oka (przekrwienie reaktywne), pieczenie błony śluzowej oka, suchość błony śluzowej oka, a także działania ogólnoustrojowe, m.in. kołatanie serca, ból głowy, drżenie, osłabienie, potliwość, podwyższone ciśnienie tętnicze, szybkie tętno. Częstość nieznana: reakcje w miejscu podania – pieczenie oczu i okolic oczu, rumień, podrażnienie, obrzęk, ból, świąd. Nadmierne stosowanie. Nadmierne stosowanie (przez zbyt długi czas lub zbyt często) może prowadzić do bólu lub pieczenia oczu, reaktywnego przekrwienia, niewyraźnego widzenia, podrażnienia spojówek lub – rzadko – rozszerzenia źrenic. W pojedynczych przypadkach może wywierać ogólnoustrojowe działania sympatykomimetyczne. Dzieci i młodzież. Ryzyko wystąpienia objawów przedawkowania jest szczególnie duże u niemowląt i małych dzieci z powodu wchłaniania wynikającego z połknięcia. Główne objawy: zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak podwyższone ciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, tachyarytmia i reaktywna bradykardia.

Brak kontrolowanych badań oceniających wpływ tetryzoliny na płód u kobiet w ciąży; nie ma danych o przenikaniu przez barierę łożyskową. Dopuszczalna w ciąży tylko wtedy, gdy w ocenie lekarza jest to bezwzględnie konieczne; generalnie należy unikać stosowania podczas ciąży z powodu możliwych ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Laktacja: ograniczone – nie wiadomo, czy tetryzolina lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Zaleca się unikanie stosowania w okresie karmienia piersią z powodu możliwych ogólnoustrojowych działań niepożądanych; jeśli konieczne – stosowanie z dużą ostrożnością, jedynie po rozważeniu przez lekarza zagrożeń i korzyści związanych z leczeniem. Płodność: brak danych dotyczących wpływu tetryzoliny na płodność u ludzi.

Miejscowe podanie do oka może wywołać przemijające zaburzenia widzenia – niewyraźne widzenie i rozszerzenie źrenic – upośledzające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dodatkowo możliwe oślepianie przez światło wynikające z rozszerzenia źrenic. Sprawność psychofizyczną może ograniczać także stan zapalny spojówek. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn – zaleca się odczekać do ustąpienia problemów ze wzrokiem.

Działanie zwężające naczynia krwionośne i zmniejszające przekrwienie rozpoczyna się w ciągu kilku minut od podania miejscowego i utrzymuje się przez 4 do 8 godzin. Wchłanianie: przy stosowaniu miejscowym zgodnym z instrukcją wchłanianie ogólnoustrojowe jest bardzo ograniczone i nie oczekuje się, aby było ono klinicznie istotne. Nie da się wykluczyć wchłaniania ogólnoustrojowego po podaniu miejscowym u pacjentów z naruszoną błoną śluzową lub nabłonkiem. Po zastosowaniu miejscowym może się wchłaniać w ilościach wystarczających do wywołania działania niepożądanego. Po podaniu do oka dawek terapeutycznych stwierdzano mierzalne stężenia tetryzoliny w surowicy i w moczu. Wchłanianie ogólnoustrojowe było zmienne osobniczo, a maksymalne stężenie w surowicy mieściło się w zakresie od 0,068 do 0,380 ng/ml. Eliminacja: średni okres półtrwania w surowicy wynosi około 6 godzin. W 24. godzinie po podaniu u wszystkich uczestników badania stwierdzano mierzalne stężenia tetryzoliny w moczu. Dystrybucja i metabolizm: brak danych dotyczących dystrybucji i eliminacji u ludzi po zastosowaniu miejscowym.