Monografia substancji czynnej
Wodoroasparaginian magnezu
Magnesii hydrogenoaspartas
Monografia
Związek mineralny – wodoroasparaginian magnezu. Magnez uczestniczy w licznych procesach metabolicznych: aktywuje enzymy, bierze udział w wytwarzaniu, magazynowaniu i transporcie związków wysokoenergetycznych, w syntezie białek i kwasów nukleinowych oraz w metabolizmie tłuszczów; niezbędny do prawidłowej czynności układu nerwowego, krążenia oraz mięśni poprzecznie prążkowanych i gładkich. W przestrzeni zewnątrzkomórkowej działa antagonistycznie wobec wapnia, podnosi próg pobudliwości komórek i hamuje uwalnianie neuroprzekaźników. Wewnątrz komórki reguluje skurcz mięśniówki gładkiej i napływ jonów wapnia do cytoplazmy. Kwas asparaginowy działa jako neuroprzekaźnik w ośrodkowym układzie nerwowym, oddziałując na receptory glutaminergiczne; przypuszczalnie może uczestniczyć w przeciwdziałaniu drgawkom.
Niedobór magnezu. Dorośli i dzieci powyżej 4 lat.
Droga podania: doustnie, po posiłku. Dorośli i dzieci >12 lat: leczniczo zwykle 1–2 tabletki 2 lub 3 razy na dobę, tj. 80–240 mg Mg2+/dobę (3,3–9,9 mmol); profilaktycznie, w uzasadnionych przypadkach zwykle 1–2 tabletki 2 razy na dobę, tj. 80–160 mg Mg2+/dobę (3,3–6,6 mmol). Dzieci 4–12 lat: odpowiednio do stwierdzonych niedoborów magnezu, wieku i masy ciała; zwykle 1–2 tabletki 2 razy na dobę, tj. 80–160 mg Mg2+/dobę (3,3–6,6 mmol). Czas kuracji: brak poprawy po miesiącu stosowania – kontynuowanie leczenia niewskazane.
Bezwzględne przeciwwskazania: - hipermagnezemia - ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min - blok przedsionkowo-komorowy - bradykardia - miastenia Ostrożnie: - przy długotrwałym stosowaniu konieczna kontrola stężenia magnezu w surowicy - przyjmowanie na czczo może wywołać biegunkę
Zmniejsza wchłanianie tetracyklin – wymagany odstęp co najmniej 3 h między podaniem tych leków. Ogranicza także wchłanianie związków żelaza, fluoru, fluorochinolonów oraz doustnych antykoagulantów pochodnych kumaryny. Odwrotnie, fosforany i związki wapnia zmniejszają wchłanianie magnezu – nie należy podawać ich jednocześnie. Równoczesne stosowanie innych produktów zawierających magnez (przeczyszczających lub zobojętniających kwas żołądkowy) grozi objawami zatrucia magnezem, zwłaszcza w niewydolności nerek.
W zalecanych dawkach dopuszczalne stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności.
Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.
Wchłanianie z przewodu pokarmowego obejmuje około 30–60% podanej ilości magnezu. Po podaniu doustnym uzyskuje się jedynie niewielki wzrost stężenia magnezu w płynach zewnątrzkomórkowych oraz niewielki efekt farmakodynamiczny. Lepszą biodostępność zapewniają sole z aminokwasami lub hydroksykwasami (asparaginiany, mleczany, glutaminiany), w których metal związany jest jako chelat średniej mocy, co chroni jon przed przekształceniem w przewodzie pokarmowym w trudno rozpuszczalny związek i ułatwia jego transport przez ścianę jelita. Dystrybucja: całkowita zawartość magnezu w organizmie dorosłego wynosi 1200 mmol. Jest to głównie pierwiastek wewnątrzkomórkowy – ponad 60% znajduje się w kościach, 39% w mięśniach szkieletowych, układzie nerwowym, mięśniu sercowym, wątrobie oraz gruczołach wydzielania zewnętrznego i wewnętrznego, a 1% w surowicy krwi. Eliminacja: wydalany przede wszystkim przez nerki; wydalanie jelitowe i z potem ma znikome znaczenie. Wartości referencyjne: prawidłowe stężenie w osoczu 1,0–1,4 mmol/l; zawartość w dobowej zbiórce moczu 2–8 mmol/24 godz. Dobowe zapotrzebowanie u dorosłego wynosi około 12 mmol (290–450 mg).
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.